Виробник, країна: Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія
Міжнародна непатентована назва: Lisinopril
АТ код: C09AA03
Форма випуску: Таблетки по 5 мг, або по 10 мг, або по 20 мг № 28
Діючі речовини: 1 таблетка містить: лізиноприлу - 5 мг, або 10 мг, або 20 мг
Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат
Фармакотерапевтична група: Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту
Показання: Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно- або комбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжна терапія при хронічній серцевій недостатності.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: Р.04.03/06469
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛізорилТМ
(LISoRILТМ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лізиноприл;
1-[N 2-[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-L- лізил]-L- пролін дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 2,5 мг: круглі, двоопуклі, білого кольору з лінією розлому з одного боку;
таблетки по 5 мг: круглі, двоопуклі, від рожевого до світло-рожевого кольору з лінією розлому та написом «5» з одного боку і написом «BL» - з іншого;
таблетки по 10 мг: круглі, двоопуклі, від рожевого до світло-рожевого кольору з лінією розлому та написом «10» з одного боку і написом «BL» - з іншого;
таблетки по 20 мг: круглі, двоопуклі, від рожевого до світло-рожевого кольору з написом «20» з одного боку і написом «BL» - з іншого;
склад: 1 таблетка містить лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату) 2,5 мг; 5 мг;
10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, заліза оксид червоний (Е 172) (відсутній в складі для ЛізорилТМ 2,5 мг), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
Код АТС С09А А03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лізиноприл належить до блокаторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону в плазмі. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися. Ефективність препарату зберігається при його тривалому застосуванні. При раптовій відміні препарату вираженого підвищення артеріального тиску не спостерігалося.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ЛізорилТМ добре всмоктується. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не зв’язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертуючого ферменту. Антигіпертензивний ефект спостерігається приблизно через годину після прийому препарату, досягає максимуму через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від прийнятої дози. В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Період напіввиведення – 12 год.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно- або комбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжна терапія при хронічній серцевій недостатності.
Спосіб застосування та дози. ЛізорилТМ слід приймати 1 раз на день (вранці) незалежно від прийому їжі.
Есенціальна гіпертензія.
Для хворих, які не застосовували інші антигіпертензивні засоби, рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динаміки артеріального тиску. Якщо така доза не виявляє задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Після досягнення максимального ефекту необхідно провести 2-4-тижневий курс лікування ЛізорилТМ і тільки після цього вирішувати питання щодо збільшення дози.
Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то застосування таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування лізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на день. У цьому разі після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), оскільки може виникнути симптоматична гіпотонія.
Реноваскулярна гіпертензія.
Доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5-5 мг на день – під посиленим лікарським контролем (артеріальний тиск, функція нирок, рівень калію в сироватці), підтримуючу дозу – також під суворим лікарським контролем – слід призначати залежно від динаміки артеріального тиску.
Ниркова недостатність.
Внаслідок того, що лізиноприл виділяється нирками, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну. Потім, відповідно до реакції, належить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці.
|
Кліренс креатиніну, мл/хв |
Початкова доза, мг/добу |
|
30-70 |
5-10 |
|
10-30 |
2,5-5
|
|
< 10 |
2,5 |
|
(включаючи хворих, які лікуються діалізом) |
|
Хронічна серцева недостатність.
ЛізорилТМ можна застосовувати разом з діуретиками і/або дигіталісом (наперстянкою). У разі можливості дозу діуретичного препарату слід зменшити ще до початку застосування лізиноприлу. Початкова доза ЛізорилТМ – 2,5 мг, поступово її можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози – 5-10 мг.
Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.
Побічна дія. Іноді виникають побічні явища, які рідко вимагають припинення лікування. Найчастіше спостерігаються: запаморочення, головний біль (у 5 – 6 % хворих); відчуття слабкості, пронос, сухий кашель (у 3 %); нудота, блювання, ортостатичний ефект, висип на шкірі, біль у грудях (1 – 3 %). Інші побічні явища зустрічаються менше ніж в 1 % випадків.
Реакція підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк) може виникати на обличчі, кінцівках, губах, язику, надгортаннику, гортані (в 0,1 % випадків). У таких випадках слід негайно припинити застосування препарату.
Застосування антигістамінних препаратів корисне для пом’якшення симптомів набряку.
Ангіоневротичний набряк гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані спричиняє спазм м’язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0,3-0,5 мл 0,1 % (0,3-0,5 мг) або повільне внутрішньовенне введення адреналіну гідрохлориду, після чого – застосування глюкокортикоїдів та антигістамінних препаратів.
Лабораторні зміни.
При застосуванні інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцитоз, не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні ЛізорилТМ. Показник гемоглобіну й гематокриту може дещо знизитися при тривалому застосуванні препарату. Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну й сечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.
Описано один випадок з артралгією, міалгією, пропасницею.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-яким блокатором АПФ. Стеноз аорти, стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна кардіоміопатія з порушенням гемодинаміки, первинний гіперальдостеронізм, стеноз ниркової артерії (білатеральний або однобічний), кардіогенний шок. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені).
Передозування. Симптоми – артеріальна гіпотензія.
При передозуванні проводять симптоматичну терапію, внутрішньовенне заміщення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія можуть виникати у хворих, які отримують діуретичне лікування або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності.
При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитися в положенні лежачи. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузійне вливання ізотонічного розчину.
До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого.
У разі стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприл може призвести до зниження ниркової функції та до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
З особливою обережністю необхідно призначати ЛізорилТМ водіям автотранспорту та особам, які працюють в умовах підвищеного ризику травматизму, особливо на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальний підхід.
Хірургічне втручання/анестезія.
Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які спричиняють гіпотензію, при застосуванні препарату також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібіції утворення ангіотензину ІІ. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.
Вагітність і годування груддю.
При встановленні вагітності препарат необхідно відмінити. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування.
З особливою обережністю слід визначати дози хворим літнього віку, оскільки така сама доза сприяє підвищенню рівня препарату у крові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній дії лізиноприлу не відрізнялись у людей літнього й молодого віку.
Оскільки при застосуванні ЛізорилТМ не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відмічено взаємодії ЛізорилТМ з глібенкламідом, ніфедипіном, пропраналолом, дигоксином.
Особливо слід бути обережним при застосуванні препарату з калієзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при зниженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після визначення лікарем індивідуальної дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок.
Обережно слід застосовувати препарат разом із:
- діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);
- іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);
- нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитись);
- літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).
ЛізорилТМ може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 °С в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 14 таблеток у блістері. 2 блістери в картонній коробці.
Виробник. “Іпка Лабораторіз Лімітед”, Індія.
Адреса. 48, Кандивлі
