Виробник, країна: БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП) (виробництво in bulk)/БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП) (виробник, що виконує кінцеве пакування, контроль та випуск серії), Німеччина/Німеччина
Міжнародна непатентована назва: Lercanidipine
АТ код: C08CA13
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг №7х1, № 14 (14х1), № 28 (14х2), № 60 (15х4), № 90 (15х6)
Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: лерканідипіну гідрохлориду 10 мг, що еквівалентно лерканідипіну 9,4 мг
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), повідон (значення К=30), магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк, титану діоксид, макрогол 6000, заліза оксид (ІІІ).
Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію
Показання: Лікування артеріальної гіпертензії.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0583/01/01
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЛЕРКАМЕНÒ 10
LERCAMENÒ 10
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лерканідипін;
1,1-диметил-2-[(3,3-дифеніл)пропілметиламіно]етилметил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(3-нітро- феніл) піридин -3,5-дикарбоксилату гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: круглі блідо-жовті до світло-жовтих таблетки, вкриті оболонкою, опуклі з обох боків, з насічкою для поділу з одного боку;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить лерканідипіну гідрохлориду 10 мг,
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), повідон (значення К=30), магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк, титану діоксид, макрогол 6000, заліза оксид (ІІІ).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор кальцієвих каналів, переважно з дією на судини. Код АТС С08С А13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лерканідипін – антагоніст кальцію дигідропіридинової групи, який блокує трансмембранний потік кальцію в серцевому м’язі та гладеньких м’язах судин. Механізм його антигіпертензивної дії зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладенькі м’язи судин, за рахунок чого зменшується їх периферичний опір. Незважаючи на його короткий період напіввиведення з плазми, Лерканідипін має пролонговану антигіпертензивну дію за рахунок його високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності препарату його інотропна дія не має клінічного значення, а також рідко спостерігається гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією завдяки поступовому розвитку вазодилатації. Фармакокінетика. Леркамен® 10 повністю всмоктується після прийому внутрішньо і максимальні концентрації в плазмі реєструються приблизно через 1,5 – 3 години. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками сироватки перевищує 98%. Внаслідок високого метаболізму при першому проходженні через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну, прийнятого пацієнтом після їди, становить приблизно 10%, при цьому вона зменшується до 1/3 цього значення, якщо препарат застосовується у здорових добровольців натще. Середній період напіввиведення становить 8-10 годин, а терапевтична дія продовжується протягом 24 годин унаслідок високого ступеня зв’язування з ліпідною мембраною. При повторному застосуванні акумуляція не спостерігалась. Біодоступність лерканідипіну після перорального застосування значно підвищується після їди, тому препарат приймають натще. Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у літніх пацієнтів та у пацієнтів з дисфункцією нирок або печінки слабого або середнього ступеня тяжкості схожа на таку, яка спостерігається у загальній популяції. Лерканідипін екстенсивно метаболізується ферментом CYP 3А4; вихідні ліки в сечі та калі не виявляються. Він переважно перетворюється у неактивні метаболіти, і біля 50% прийнятої дози виводиться із сечею.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих становить 10 мг один раз на добу, не менше, ніж за 15 хвилин до їди, доза може бути підвищена до 20 мг, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальна антигіпертензивна дія розвивається протягом 2 тижнів лікування.
Побічна дія. Більшість побічних реакцій, які спостерігались, зв’язані з судино-розширювальною дією препарату: приплив крові до обличчя, периферичні набряки, підсилене серцебиття, тахікардія, головний біль, запаморочення, астенія. Іншими небажаними впливами, які зустрічалися менше ніж у 1% хворих, були: втомлюваність, шлунково-кишкові розлади (диспепсія, нудота, блювання, біль у епігастрії, діарея), поліурія, шкірний висип, сонливість, міалгія. У поодиноких випадках може зустрічатися гіпотензія. В окремих випадках можуть зустрічатися гіперплазія ясен, оборотні збільшення у сироватці кількості трансаміназ печінки (інших клінічно значущих відхилень лабораторних параметрів функції печінки не спостерігалось). Крім того, повідомлялось про збільшення частоти сечовипускання. У поодиноких випадках деякі дигідропіридини призводять до появи у хворих нападів стенокардії. Дуже рідко у хворих збільшується частота і тривалість нападів стенокардії, в окремих випадках аж до розвитку інфаркту міокарда.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів або до будь-якого компонента препарату. Леркамен® 10 є протипоказаним під час вагітності та в період годування груддю; жінкам дітородного віку; хворим з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (виражений мітральний і аортальний стеноз та виражена обструкція при гіпертрофічній кардіоміопатії; хворим із декомпенсованою застійною серцевою недостатністю, з нестабільною стенокардією; хворим після інфаркту міокарда протягом 1 місяця; хворим із тяжкою дисфункцією печінки та нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Дітям до 18 років застосовувати препарат не рекомендується.
Передозування. Даних щодо передозування Леркамену® 10 немає. Але за аналогією з іншими дигідропіридинами слід очікувати значну периферичну вазодилатацію та рефлекторну тахікардію. При тяжкій гіпотензії, брадикардії та втраті свідомості необхідно ввести внурішньовенно атропін і кардіоваскулярні препарати. З точки зору подовженої фармакологічної дії лерканідипіну, у випадку передозування є необхідним нагляд за станом гемодинаміки таких пацієнтів щонайменше протягом 24 годин. Інформація відносно оцінки діалізу – відсутня.
Особливості застосування. Особливу обережність слід виявляти, коли Леркамен® 10 застосовується при лікуванні хворих з синдромом слабкості синусового вузла (якщо не імплантований кардіостимулятор). Хоч гемодинамічно контрольовані дослідження не виявили погіршення шлуночкової функції, обережність потрібна також при лікуванні хворих із дисфункцією лівого шлуночка серця. Кількість лактози в одній таблетці (30 мг), імовірно, надто мала, щоб спричинювати значні симптоми у пацієнтів з лактозною непереносимістю. Анестезіолог має бути поінформований про те, що хворий приймає лерканідипін. Хоч фармакокінетичні дані і клінічний досвід свідчать про те, що коректування при виборі добової дози не потрібно, слід бути особливо обережним, коли препарат призначається особам похилого віку. Лерканідипін може призначатися хворим із нирковою та печінковою дисфункцією легкої та помірної тяжкості, але треба виявляти обережність у випадку, коли таким хворим добова доза підвищується до 20 мг. Леркаменâ10 не рекомендується призначати пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки та нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Клінічний досвід відносно лерканідипіну показує, що погіршення здатності керувати транспортним засобом або обслуговувати машини є малоймовірним. Проте, слід бути обережним, тому що можуть виникати запаморочення, астенія, втомлюваність і в поодиноких випадках - сонливість. Лекарнідипін не впливає на рівень цукру та ліпідів у сироватці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, лерканідипін метаболізується під дією ферменту CYP 3A4, і тому інгібітори та індуктори цього ферменту, які приймаються одночасно з лерканідипіном, можуть впливати на процес метаболізму та елімінації лерканідипіну. Дослідження взаємодії з інгібітором CYP 3A4 кетоконазолом показало, що в результаті взаємодії концентрація лерканідипіну в плазмі значно підвищується (15-кратне збільшення значення AUC - площі під кривою) та 8-кратне збільшення значення Сmax для енантоміра S-лерканідипіну. Тому слід уникати одночасного застосовування препарату Леркаменâ 10 з інгібіторами CYP 3A4 (наприклад, з кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, еритроміцином або тролеандоміцином). Одночасне застосування лерканідипіну з циклоспорином призводить до збільшення концентрації лерканідипіну в плазмі у 3 рази, тому лерканідипін і циклоспорин не повинні застосовуватись одночасно. Як і інші дигідропіридини, метаболізм лерканідипіну уповільнюється при одночасному прийомі з соком грейпфрута, що призводить до збільшення його системної біодоступності та підвищення антигіпертензивної дії лерканідипіну, тому лерканідипін не слід запивати грейпфрутовим соком. Слід бути обережним при одночасному призначенні лерканідипіну з іншими субстратами CYP 3A4, такими як терфенадин, астемізол, антиаритмічними препаратами ІІІ класу, такими як аміодарон. Леркамен® 10 може призначатися разом з діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту. Одночасне застосування циметидину по 800 мг на добу не спричинює значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі, але треба бути обережним при більш високих дозах, бо може збільшитись біодоступність і антигіпертензивний ефект лерканідипіну. Одночасне застосування лерканідипіну з індукторами CYP 3A4, такими як протисудомні препарати (наприклад, фенітоїн, карбамазепін), і з рифампіцином може призводити до зменшення біодоступності лерканідипіну і, відповідно, до зменшення його антигіпертензивної дії. Слід мати на увазі, що одночасне застосування Леркамену® 10 з метопрололом призводить до зменшення його біодоступності на 50%, тому може знадобитись корекція дози препарату. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається b-блокаторами, і тому може зустрічатися з іншими препаратами цієї групи. Отже, лерканідипін можна призначати з b-адреноблокаторами, але при цьому може знадобитися коригування дозування. Треба мати на увазі, що одночасне застосування лерканідипіну з b-адреноблокаторами може призвести до потенціювання негативного інотропного ефекту. Одночасне призначення 20 мг лерканідипіну хворим, які постійно приймають b-метилдигоксин, показало відсутність фармакокінетичної взаємодії. Хворих, яким одночасно призначений дигоксин, слід ретельніше контролювати на ознаки інтоксикації дигоксином. Коли Леркаменâ 10 у дозі 20 мг одночасно призначався із 40 мг симвастатину, показник AUC для лерканідипіну змінювався незначно, в той час як показник AUC для симвастантину збільшувався на 56% і цей же показник для його активного метаболіту b-оксикислоти – на 28%. Малоймовірно, що такі зміни є клінічно значущими. Дослідження щодо взаємодії із флуокситином (ингібітором СYP 2D6 і СYP 3A4 ) показало відсутність клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну. При одночасному застосуванні лерканідипіну та варфарину зміни фармакокінетики останнього не спостерігалось. Одночасне застосування з інгібіторами МАО може призвести до підсилення антигіпертензивної дії лерканідипіну. Одночасне застосування лерканідипіну та нітропрепаратів може статися додаткове зниження артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Хворим, які приймають лерканідипін, слід уникати вживання алкоголю, оскільки він може підсилювати дію вазодилатуючих антигіпертензивних препаратів. Леркаменâ 10 можна призначати одночасно із діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.
Умови та термін зберігання. Термін придатності – 3 роки. Зберігати при температурі не вище 30°С! Зберігати в оригінальній упаковці! Зберігати в недоступному для дітей місці!
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 7 або по 14 або по 15 таблеток; 1 блістер по 7 таблеток або 1 чи 2 блістери по 14 таблеток, або 4 чи 6 блістерів у картонній коробці.
Виробник. БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП).
Адреса. Glienicker Weg 125, D-12489
