Виробник, країна: Юнікем Лабораторіз Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Losartan
АТ код: C09CA01
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 30, № 100
Діючі речовини: 1 таблетка містить: лосартану калію 50 мг
Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; тальк; магнію стеарат; суміш для покриття таблеток ТС-2023
Фармакотерапевтична група: Блокатори рецепторів ангіотензину II (блокатори АТ1-рецепторів)
Показання: Артеріальна гіпертензія.
Зменшення ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних порушень при артеріальній гіпертензії і гіпертрофії лівого шлуночка.
Цукровий діабет ІІ типу з протеїнурією для сповільнення прогресування захворювання нирок.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0323/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОСАРÒ
(LOSARÒ)
Склад:
діюча речовина: losartan;
1 таблетка містить лосартану калію 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; тальк; магнію стеарат; суміш для покриття таблеток ТС-2070 (при вмісті лосартану калію 25 мг) або ТС-2023 (при вмісті лосартану калію 50 мг).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Код АТС С09С А01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Зменшення ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних порушень при артеріальній гіпертензії і гіпертрофії лівого шлуночка.
Цукровий діабет ІІ типу з протеїнурією для сповільнення прогресування захворювання нирок.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Лосар® може призначатися незалежно від прийому їжі.
Препарат може призначатися у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами.
Артеріальна гіпертензія.
Звичайна початкова і підтримуюча доза для більшості хворих – 50 мг препарату 1 раз на добу (1 таблетка Лосару® 50 мг). Максимальний антигіпертензивний ефект досягається на 3 - 6-й тиждень від початку лікування Лосаром®. Для деяких пацієнтів може виявитися необхідним підвищення дози препарату до 100 мг на добу.
Пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, внаслідок лікування високими дозами діуретиків) починати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу. При призначенні Лосару® особам літнього віку або хворим з порушеннями ниркової функції, у тому числі й тим, що перебувають на гемодіалізі, початкову корекцію дози проводити не потрібно. Пацієнтам з ознаками порушення функції печінки рекомендується призначати нижчі дози (див. «Особливості застосування»).
Зменшення ризику ускладнень і смертності внаслідок серцево-судинних порушень при артеріальній гіпертензії і гіпертрофії лівого шлуночка.
Звичайна початкова доза становить 50 мг Лосару® (1 таблетка Лосару® 50 мг) 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску додають низьку дозу гідрохлортіазиду та/або збільшують дозу Лосару® до 100 мг 1 раз на добу.
Цукровий діабет II типу з протеїнурією.
Звичайна початкова доза становить 50 мг (1 таблетка Лосару® 50 мг) 1 раз на добу. Дозу можна збільшувати до 100 мг 1 раз на добу, залежно від змін рівня артеріального тиску. Лосар® може призначатися разом з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, з діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, a- або b-блокаторами і препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими поширеними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).
Побічні реакції.
Загалом Лосар® переноситься добре, побічні реакції мають легкий та минущий характер і не потребують відміни препарату.
При артеріальній гіпертензії спостерігали запаморочення, висипи на шкірі, дозозалежні ортостатичні ефекти, астенію, абдомінальний біль, головний біль. Може виникати симптоматична гіпотензія, особливо у пацієнтів з дефіцитом внутрішньосудинного об’єму рідини (наприклад, які отримують діуретики у високих дозах).
Найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними із застосуванням лосартану, у хворих на артеріальну гіпертензію і гіпертрофію лівого шлуночка були запаморочення, астенія/втомлюваність.
У хворих на цукровий діабет ІІ типу найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними із застосуванням препарату, були астенія/втомлюваність, запаморочення, артеріальна гіпотензія і гіперкаліємія, гіпоглікемія.
Крім того, повідомлялось про такі побічні реакції:
організм загалом: абдомінальний біль, астенія/втома, біль у грудній клітці, набряки/набряклість;
серцево-судинні: відчуття серцебиття, тахікардія;
травний тракт: діарея, диспепсія, нудота; гепатит (поодинокі повідомлення), відхилення від норми показників функції печінки;
кістково-м'язові: біль у спині, м'язові судоми, міалгія;
нервові/психічні: запаморочення, головний біль, безсоння, мігрень;
з боку системи дихання: кашель, набряк слизової оболонки носа, фарингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів;
реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та язичка, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, гортані та/або язика – побічні ефекти, про які рідко повідомляли у зв'язку з лікуванням пацієнтів лосартаном. У деяких із цих пацієнтів раніше спостерігався ангіоневротичний набряк при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ; рідко повідомляли про випадки васкуліту, у тому числі пурпури Геноха-Шенляйна, кропив’янка, свербіж.
гематологічні: анемія.
Вплив препарату на результати лабораторних досліджень.
Рідко – гіперкаліємія (калій сироватки >5,5 ммоль/л), підвищення рівня сечовини. Зростання ризику гіперкаліємії спостерігалось у хворих на цукровий діабет ІІ типу.
Передозування.
Існують обмежені дані щодо передозування Лосару®. Найімовірнішими проявами передозування є артеріальна гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції. Якщо виникає симптоматична артеріальна гіпотензія, слід призначати підтримуюче лікування.
Ні лосартан, ні його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі.
При випадковому передозуванні необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендованими заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
При вагітності препарат протипоказаний.
Ліки, що безпосередньо впливають на ренін-ангіотензинову систему, при застосуванні протягом ІІ або ІІІ триместрів вагітності можуть спричинити ураження і навіть смерть плода. Одразу ж після встановлення вагітності застосування Лосару® слід негайно припинити.
Хоча досвід застосування Лосару® у вагітних жінок відсутній, у дослідженнях на тваринах при застосуванні лосартану були зареєстровані випадки ураження і смерті плода та новонароджених, механізм яких, як вважають, фармакологічно опосередковується впливом на ренін-ангіотензинову систему. У людей перфузія нирок плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи, починається у другому триместрі вагітності; зважаючи на це, ризик розвитку вад у плода значно зростає при застосуванні Лосару® протягом ІІ або ІІІ триместру.
Невідомо, чи лосартан виділяється в грудне молоко. Беручи до уваги те, що значна кількість ліків екскретується в молоко, а також те, що Лосар® негативно впливає на новонароджених, слід прийняти рішення або про припинення годування, або про припинення прийому препарату, враховуючи важливість його прийому для матері.
Діти.
Безпека та ефективність застосування лосартану в педіатричній практиці не встановлені. Тому дітям препарат не призначають.
Особливості застосування:
Підвищена індивідуальна чутливість.
Можливе виникнення ангіоневротичного набряку.
Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс.
У пацієнтів з гіповолемією (що розвивається, наприклад, унаслідок лікування високими дозами діуретиків) може виникати симптоматична гіпотензія. Цей стан потребує корекції перед початком лікування Лосаром® або зниження початкової дози препарату.
У пацієнтів з гіповолемією (що розвивається, наприклад, унаслідок лікування високими дозами діуретиків) може виникати симптоматична гіпотензія. Цей стан потребує корекції перед початком лікування лосартаном або зниження початкової дози препарату (див. «Спосіб застосування та дози»).
Електролітний дисбаланс поширений у пацієнтів з ураженням нирок з або без цукрового діабету, на що потрібно зважати.
Порушення функції печінки.
Беручи до уваги фармакокінетичні дані, що вказують на істотне підвищення концентрації лосартану в плазмі хворих на цироз печінки, для хворих з наявністю в анамнезі порушень функції печінки доза повинна знижуватись.
Порушення функції нирок.
Повідомляли про виникнення у схильних пацієнтів змін у функції нирок, включаючи ниркову недостатність, що пов’язували з пригніченням ренін-ангіотензинової системи. Ці зміни у функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть спричиняти підвищення рівнів сечовини крові та креатиніну сироватки у хворих з двобічним звуженням ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.
ЛосарÒ містить лактозу, що необхідно враховувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Оскільки під час лікування можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Препарат може призначатись з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами тощо).
Дотепер не виявиявлено клінічно значущих взаємодій лозартану з гідрохлоротіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином.
Рифампіцин і флуконазол здатні зменшувати концентрацію активного метаболіту лосартану в плазмі крові. Клінічні наслідки цих взаємодій не оцінювались.
Так само, як при застосуванні інших препаратів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, триамтерену, амілориду), калієвих додатків або сольових замінників, що містять калій, може призвести до підвищення вмісту калію в сироватці крові.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), можуть послабити антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.
У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок, які отримують лікування НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ може призвести до подальшого зниження функції нирок. Ці ефекти зазвичай є оборотні.
Одночасне призначення лосартану та інгібіторів АПФ вивчено недостатньо.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ангіотензин II, потужний вазоконстриктор, є одним з найважливіших факторів патофізіології розвитку гіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецепторами АТ1, які виявляються у багатьох тканинах (гладких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), і спричиняє низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію гладком’язових клітин. Лосартан та його активний карбоксильний метаболіт блокують дію ангіотензину II, незалежно від джерела та шляху його синтезу. Лосартан селективно зв’язується з рецепторами АТ1, не зв’язується з іншими рецепторами і не блокує іонні канали.
Фармакокінетика. Після перорального застосування лосартан активно абсорбується і метаболізується з формуванням активного карбоксильного метаболіту та неактивних метаболітів. Системна біодоступність лосартану становить приблизно 33 %. Середні пікові концентрації лозартану та його активного метаболіту реєструються через 1 годину і 3 - 4 години відповідно. Лосартан і його активний метаболіт на ³ 99 % зв’язуються з білками плазми (альбумінами). Об’єм розподілу лосартану становить 34 л. Кліренс лосартану та його активного метаболіту в плазмі становить 600 мл/хв та 50 мл/хв відповідно. Ренальний кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 74 мл/хв та 26 мл/хв відповідно. Після перорального застосування лосартану приблизно 4 % дози виділяється з сечею у незміненому вигляді, приблизно 6 % дози виділяється з сечею у вигляді активного метаболіту. Період напіввиведення лосартану та його активного метаболіту дорівнює відповідно 2 години і 6 - 9 годин. Приблизно 35 % лосартану виводиться з сечею, 58 % – з калом. При дозуванні один раз на добу ні лосартан, ні його активний метаболіт не кумулюють в плазмі крові.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг: білі, двоопуклі, круглої форми, вкриті оболонкою, з шестикутником з одного боку та з рискою – з іншого;
таблетки по 50 мг: світло-рожеві, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 10 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Юнікем Лабораторіз Лтд.
UNICHEM Laboratories Ltd.
Місцезнаходження.
Вілідж Бхатаулі Калан, Баді, Діст. Солан Х.П. (Юніт-ІІ) 173205, Індія.
Village Bhatauli Kalan, Baddi, Dist. Solan H.P. (Unit-II
