Виробник, країна: ТОВ "Ніко", м. Макіївка, Донецька обл., Україна
Міжнародна непатентована назва: Lidocaine
АТ код: N01BB02
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: лідокаїну гідрохлориду у перерахуванні на безводну речовину 20 мг
Допоміжні речовини: Натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати
Показання: Місцева анестезія (термінальна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10120/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІДОКАЇН
(LIDOCAINE)
Склад:
діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;
1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду у перерахуванні на безводну речовину 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Лідокаїн.
Код АТС N01B B02.
Клінічні характеристики.
Показання. Місцева анестезія (термінальна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.
Протипоказання.
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів;
- зазначення в анамнезі на епілептоформні судоми, пов’язані із введенням лідокаїну;
- AV-блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжкі форми серцевої недостатності (II-III ступеня), виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, кардіогенний шок;
- повна поперечна блокада серця;
- міастенія;
- гіповолемія;
- порфірія;
- тяжка ниркова та/або печінкова недостатність;
- ретробульбарне введення хворим на глаукому;
- вагітність, період годування груддю;
- дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням|вживанням| Лідокаїну обов’язкове проведення шкірної|шкіряної| проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.
Порядок роботи з ампулою
1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (рис. 1).
2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертальними рухами скрутити і відокремити голівкою (рис. 2).
3. Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою (рис. 3).
4. Перевернути ампулу і повільно витягнути в шприц її вміст (рис. 4).
5. Надіти голку на шприц.
Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4
Для місцевої анестезії застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.
Для провідникової анестезії (у т.ч. для знеболення плечового і крижового сплетіння) звичайна доза для дорослих становить 5-10 мл розчину (100-200 мг Лідокаїну).
Для знеболення пальців кінцівок, носа, вуха вводять 2-3 мл розчину (40-60 мг Лідокаїну).
Максимальна доза розчину Лідокаїну для дорослих при застосуванні для провідникової анестезії - 10 мл (200 мг Лідокаїну).
Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином
(1:50 000 - 1:100 000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), не бажана – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.
Для анестезії в офтальмології по 2 краплі розчину інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.
Для термінальної анестезії слизові оболонки змазують розчином Лідокаїну в об’ємі не
більше 20 мл для дорослих в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії - 15-30 хв. Для поверхневої анестезії слизових оболонок порожнини носа, носоглотки, гортані, порожнини рота, стравоходу, прямої кишки, дихальних і сечових шляхів, піхви призначають змазування розчином дорослим в дозі до 2 мг/кг маси тіла; тривалість анестезії - 15-30 хв. Максимальна доза розчину дорослим – 20 мл.
Побічні реакції. З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові і слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується при гіперкапнії і ацидозі), парестезії, параліч дихальних м’язів, зупинка дихання, моторний блок, порушення чутливості, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при застосуванні в стоматології).
З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, брадикардія, при введенні з вазоконстриктором – тахікардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, колапс, артеріальна гіпертензія, периферична вазодилатація, біль у грудній клітці, аритмії, блокада серця, зупинка дихання і серцевої діяльності.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
Інші: стійка анестезія, гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.
Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).
Передозування. Основні симптоми пов’язані з пригнічувальним впливом на центральну нервову і серцево-судинну систему: загальна слабкість, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні
судоми, кома, тремор, порушення зору, атріовентрикулярна блокада, асфіксія, нудота, блювання, ейфорія, психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, колапс. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг; судоми – при 0,01 мг/кг.
Лікування. Припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протисудомні засоби, холінолітики.
Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосувати короткодіючий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики в комбінації з агоністами бета-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування Лідокаїном діаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату під час вагітності протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.
Діти. Не застосовують у дітей віком до 12 років.
Особливі заходи безпеки. Перед застосуванням лідокаїну обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.
При обробці місця ін’єкції дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості і набряку.
Особливості застосування. Перед застосуванням лідокаїну обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.
При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу. При місцевій анестезії вводити препарат у дуже васкуляризовані тканини слід обережно для запобігання потраплянню його у кров’яне русло.
Перед введенням Лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.
Під час застосування Лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.
З обережністю та в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю, артеріальною гіпотензією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим пацієнтам.
Застосовувати з обережністю в пацієнтів літнього віку, а також в осіб з аритмією в анамнезі.
При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Лідокаїн посилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів.
Послаблює кардіотонічний вплив дигітоксину.
При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему.
Етанол посилює пригнічувальний вплив лідокаїну на функцію дихання.
При одночасному застосуванні з β-адреноблокаторами, з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну.
При одночасному застосуванні з поліміксином В - необхідний контроль функції дихання.
У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
Інтенсивна абсорбція препарату із запально-змінених тканин (наприклад, слизової оболонки, особливо ротової порожнини) призводить до системних токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі галюцинації.
Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.
При інтоксикації глікозидами наперстянки Лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.
Лідокаїн послаблює кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.
Застосування з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Антикоагулянти (у т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарини, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.
З обережністю призначають сумісно з:
· β-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) – уповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії;
· курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів);
· норепінефрином, мексилетином – посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);
· ізадрином і глюкагоном – підвищується кліренс лідокаїну;
· циметидином, мідазоламом – підвищується концентрація лідокаїну в плазмі. Циметидин витісняє лідокаїн зі зв’язку з білками і уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;
· протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові;
· антиаритмічними засобами (аміодароном, верапамілом, хінідином, аймаліном, дизопірамідом), протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом;
· новокаїном, новокаїнамідом – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;
· інгібіторами моноаміноксидази, аміназином, бувікаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном – пролонгується місцевоанестезуюча дія лідокаїну;
· морфіном – посилюється аналгезуючий ефект морфіну;
· преніламіном – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует»;
· пропафеноном – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи;
· рифампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;
· поліміксином В – слід контролювати функцію дихання;
· фенітоїном – посилює кардіодепресивну дію Лідокаїну.
При одночасному застосуванні концентрацію Лідокаїну в плазмі крові знижують такі препарати: хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами 1А класу (у т.ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.
Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб. Місцевоанестезуюча дія зумовлена стабілізацією нейрональної мембрани за рахунок зниження її проникливості для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню нервових імпульсів. Можливий антагонізм з іонами кальцію. Ефективний для усіх видів місцевої анестезії. Пригнічує проведення не тільки больових імпульсів, але й імпульсів іншої модальності. Швидко гідролізується в слаболужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 1-1,5 години. Анестезуюча дія Лідокаїну в 2–6 разів сильніша, ніж прокаїну. При запаленні анестезуюча активність знижується. При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнювальної дії.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація в крові досягається через 5–15 хв. У плазмі зв’язується з білками на 33–80 %. Ступінь зв’язування значною мірою залежить від концентрації препарату і вмісту альфа-1-ацидглікопротеїну в плазмі. Зв’язування з білками плазми збільшується в пацієнтів з уремією і реципієнтів ниркової трансплантації і посилюється після гострого інфаркту міокарда, що характеризується збільшенням рівня альфа-1-ацидглікопротеїну. Високе зв’язування з білками може зменшувати дію вільного лідокаїну або спричиняти загальне підвищення концентрації препарату в плазмі крові. Терапевтичний ефект розвивається при концентрації 1,5–5 мкг/мл. Швидко розподіляється у тканинах, об’єм розподілу становить 1 л/кг. Спочатку надходить у тканини з високим темпом кровопостачання: серце, мозок, нирки, легені, печінка, селезінка, потім – у жирову і м’язову тканини. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний і плацентарний. В організмі немовляти виявляється 40–55 % від концентрації препарату в організмі матері. Метаболізується в печінці за участі мікросомальних ферментів з утворенням метаболітів: моноетилгліцинексилідиду і гліцинексилідиду. Швидкість метаболізму визначається кровотоком у печінці і, як результат, може бути порушена в пацієнтів після інфаркту міокарда і/чи в пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Виводиться з організму нирками у формі метаболітів (приблизно 90 %) і в незміненому вигляді (10 %). Виведення незміненого препарату із сечею частково залежить від pН сечі. Кисла сеча призводить до збільшення кількості, виведеної із сечею. Період напіввиведення після внутрішньовенного болюсного введення – 1,5–2 години. Період напіввиведення метаболітів становить 2 і 10 годин відповідно. При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.
Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лікарськими засобами.
Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від pН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «НІКО».
Місцезнаходження. Україна, 86117, Донецька обл., м.
