Виробник, країна: ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина
Міжнародна непатентована назва:
АТ код: B03AE10
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням (320 мг/60 мг) № 30, № 50 у скляному флаконі у картонній упаковці
Діючі речовини: 1 таблетка містить: 320 мг заліза сульфату безводного (еквівалент 100 мг Fe II), 60 мг аскорбінової кислоти
Допоміжні речовини: Полівідон, порошок поліетилену, карбомер 934 Р, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), парафін для упаковки з попереднім дизайном: полівідон, порошок поліетилену, карбопол 934, стеарат магнію, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 6000, діоксид титану, жовтий оксид заліза, парафін
Фармакотерапевтична група: Препарати, які містять залізо
Показання: Лікування залізодефіцитної анемії у латентному періоді та в період маніфестації. Профілактика дефіциту заліза в організмі.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0498/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СОРБІФЕР ДУРУЛЕС
(SORBIFERÒ DURULES)
Склад.
Діючі речовини: заліза сульфат, аскорбінова кислота;
1 таблетка містить: 320 мг заліза сульфату безводного (еквівалент 100 мг Fe II), 60 мг аскорбінової кислоти;
допоміжні речовини: полівідон (К-25), порошок поліетилену, карбомер 934 Р, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), парафін твердий.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Антианемічні засоби; препарати заліза, різні комбінації.
Код АТС В03А Е10.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика і лікування залізодефіцитної анемії.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
• стеноз стравоходу та/або інші обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту;
• стани, що супроводжуються підвищеним накопиченням заліза (гемохроматоз, гемосидероз);
• повторна гемотрансфузія;
• інші види анемій, не пов’язані з дефіцитом заліза;
• порушення механізмів включення заліза у гемоглобін (анемія, що спричинена отруєнням свинцем) сидероахрестична анемія.
Спосіб застосування та дози.
Для профілактики анемії дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці на добу. Для лікування анемії дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи склянкою води, принаймні за 30 хв. до їди. У разі виникнення побічних реакцій добову дозу можна знизити на 50 % (1 таблетка на добу).
Протягом перших 6 місяців вагітності рекомендованою дозою препарату є 1 таблетка на добу, в останньому триместрі вагітності, а також у період годування груддю – по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від індивідуальних результатів перевірки вмісту заліза в плазмі крові. Після нормалізації рівня гемоглобіну введення препарату повинно тривати до повного насичення запасів заліза (приблизно 2 місяці). У разі наявності симптомів залізодефіцитної анемії середня тривалість лікування становить 3 – 6 міс.
Побічні реакції.
Часто можуть виникати порушення з боку травного тракту: нудота, діарея, запор, біль у шлунку, рідко – виразки стравоходу, стеноз стравоходу.
Можливі алергічні реакції (свербіж, почервоніння шкіри, анафілаксія).
Передозування.
Симптоми.
Початкові симптоми передозування заліза - нудота, блювання, діарея, криваві випорожнення, біль у животі, сонливість, шок. Можуть також розвиватися дегідратація, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, тахікардія, артеріальна гіпотензія.
У тяжких випадках після очевидного поліпшення стану тривалістю 6 - 24 годин може статися рецидив, що характеризується коагулопатією, судинною недостатністю (внаслідок серцевої недостатності, пов’язаної з ураженням міокарда), гіпертермією, гіпоглікемією, печінковою і нирковою недостатністю, судомами і комою. Існує ризик перфорацій шлунково-кишкового тракту, а також розвиток Yersinia enterocolica sepsis. Пізніше (через декілька тижнів, іноді – місяців) можуть розвинутися цироз печінки та стеноз пілоруса.
У деяких чутливих пацієнтів (з дефіцитом глюкозо-6-фосфат дегідрогенази) передозування вітаміну C (аскорбінова кислота) може спричинити тяжкий ацидоз та гемолітичну анемію.
Лікування.
• Випити молоко або рідину, яка спричиняє блювання.
• Промити шлунок розчином десфероксаміну (2 г/л), потім ввести 50-100 мл води, що містить 5 г десфероксаміну, і залишити у шлунку. Для дорослих може бути корисним випити манітол або сорбітол, щоб полегшити пересування у шлунку. Індукція діареї може бути дуже небезпечною для дітей і, особливо, для дітей молодшого віку, тому її слід уникати. Пацієнт повинен перебувати під пильним контролем для своєчасного виявлення можливої аспірації.
• Таблетки поглинають рентгенівські промені, таким чином шляхом рентгенівського дослідження черевної порожнини можна виявити кількість таблеток, які могли залишитися у шлунково-кишковому тракті після вимушеного блювання і промивання шлунка.
• При тяжкій інтоксикації: при шоці та/або комі та при високих рівнях заліза в сироватці крові (> 90 μмоль/л у дітей і > 142 μмоль/л у дорослих) негайно слід розпочати інтенсивну підтримуючу терапію і призначити десфероксамін (15 мг/кг/год шляхом повільної інфузії, максимальна доза - 80 мг/кг/24 год). Надто висока швидкість уведення може призвести до артеріальної гіпотензії.
• При менш тяжкій інтоксикації можна ввести десфероксамін внутрішньом’язово, (50 мг/кг, максимальна загальна доза 4 г).
• Протягом всього періоду інтоксикації рекомендується контроль рівня заліза в сироватці.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат можна застосовувати вагітним і жінкам, які годують груддю, як для профілактики, так і для лікування залізодефіцитної анемії.
Діти.
Препарат застосовують дітям старше 12 років.
Особливості застосування.
Препарат ефективний лише при дефіциті заліза. Діагноз дефіциту заліза повинен бути встановлений (рівень заліза в сироватці, висока загальна здатність заліза до зв'язування у сироватці крові) перед стартовим призначенням препарату. Цей препарат не ефективний при інших видах анемії, які не пов’язані з дефіцитом заліза (інфекційна анемія, анемія, спричинена хронічними захворюваннями, таласемія). Запальні і виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту можуть загострюватися при пероральному прийомі препарату. При лікуванні препаратом кал може набувати чорного кольору.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Необхідно уникати сумісного застосування Сорбіферу Дурулесу:
-
з ципрофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція ципрофлоксацину приблизно на 50 % та існує ризик, що концентрація ципрофлоксацину у плазмі залишається нижчою за терапевтичні рівні в плазмі;
-
з левофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція левофлоксацину;
-
з моксифлоксацином, оскільки зменшується біодоступність моксифлоксацину приблизно на 40 %, тому за необхідності сумісного застосування цих препаратів інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 6 годин
-
з норфлоксацином, оскільки зменшується абсорбція норфлоксацину приблизно на 75 %;
-
з офлоксацином, оскільки зменшується абсорбція офлоксацину приблизно на 30 %.
Сумісне застосування Сорбіферу Дурулесу і нижчевказаних препаратів потребує корекції доз цих препаратів, а інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 2 години.
-
Кальцій- і магнійвмісні харчові добавки, алюмінію гідроксид та кальцій- або магнійвмісні антациди утворюють комплекс із солями заліза, завдяки чому вони зменшують всмоктування один одного;
-
каптоприл: при сумісному застосуванні зменшується площа каптоприлу під кривою залежності "концентрація-час" (приблизно на 37 %), можливо внаслідок хімічної реакції у шлунково-кишковому тракті;
-
цинк: при сумісному застосуванні зменшується всмоктування солей цинку;
-
клодронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс з клодронатом. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна зробити висновок, що при одночасному призначенні цих препаратів зменшується абсорбція клодронату;
-
десфероксамін: комбіноване застосування цих препаратів зменшує абсорбцію як десфероксаміну, так і заліза внаслідок утворення комплексу;
-
леводопа: при застосуванні з леводопою або карбідопою заліза сульфат зменшує біодоступність разової дози леводопи приблизно на 50 %, а біодоступність разової дози карбідопи майже на 75%, можливо через утворення хелатного комплексу;
-
метилдопа: при сумісному застосуванні метилдопи і солей заліза (заліза сульфат або заліза глюконат) біодоступність метилдопи зменшується, можливо через утворення хелатного комплексу, що може призводити до зменшення гіпотензивного ефекту;
-
пеніцилінамін: при сумісному застосуванні пеніцилінаміну і солей заліза зменшується всмоктування і пеніцилінаміну, і солей заліза через утворення хелатного комплексу;
-
ризедронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс з ризедронатом. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна припустити, що сумісне призначення цих препаратів зменшує всмоктування ризедронату;
-
тетрацикліни: при сумісному застосуванні зменшується всмоктування як заліза, так і тетрациклінів, тому за необхідності одночасного застосування цих препаратів інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 3 годин;
-
гормони щитоподібної залози: одночасне призначення препаратів заліза і тироксину може зменшувати всмоктування останнього.
При застосуванні Сорбіферу Дурулесу разом з циметидином зменшується секреція соляної кислоти у шлунку, оскільки циметидин зменшує всмоктування заліза. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити принаймні 2 години.
При одночасному вживанні чаю, кави, яєць, хліба, продуктів, багатих на рослинні волокна, абсорбція заліза може зменшуватися.
Одночасне застосування хлорамфеніколу може уповільнити розвиток клінічного ефекту заліза.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Заліза сульфат поповнює нестачу заліза в організмі. Як частина протопорфіринової простетичної групи гемоглобіну, залізо (ІІ) відіграє важливу роль у зв’язуванні і транспорті кисню та вуглекислого газу.
У складі протопорфіринової групи ферментів цитохрому залізо відіграє ключову роль у процесах транспорту електронів. У цих процесах поглинання і вивільнення електронів здійснюється шляхом зворотної трансформації (Fe (II) <–––> Fe (III).
Велика кількість заліза може бути також виявлена в молекулах міоглобіну м’язів.
Вітамін С підвищує абсорбцію заліза у кишковому тракті та бере участь у окисно-відновлюваних процесах.
Фармакокінетика.
Залізо всмоктується із дванадцятипалої кишки і проксимальної частини порожньої кишки. Швидкість абсорбції гемзв’язаного заліза становить майже 20 %, тоді як гемнезв’язаного заліза - приблизно 10 %. Для кращого всмоктування залізо повинно знаходитися у формі Fe (II). Соляна кислота в шлунку і вітамін С сприяють всмоктуванню заліза шляхом відновлення Fe (III) у Fe (II).
Залізо (Fe (II) - ferro), надходячи в епітеліальні клітини кишечнику, окислюється до заліза Fe (III) - ferri і зв’язується з апоферитином. Одна частина апоферитину надходить у кровообіг, інша залишається тимчасово в епітеліальних клітинах кишечнику у вигляді феритину, який або надходить у кровообіг через 1 – 2 дні, або виводиться з фекаліями разом зі злущеним епітелієм. Майже 1/3r заліза, що надходить у кровообіг, зв’язується з апотрансферином, завдяки чому молекула перетворюється на трансферин. Залізо транспортується до органів-мішеней у вигляді трансферину, який після зв’язування з позаклітинними рецепторами надходить до цитоплазми шляхом ендоцитозу. Тут залізо відокремлюється від трансферину і знову зв’язується з апоферитином. Під впливом апоферитину залізо окиснюється і окиснена форма (Fe (III)) відновлюється до флавопротеїну.
Метод виготовлення таблеток, вкритих оболонкою, забезпечує безперервне вивільнення іонів заліза (II). Під час їх проходження через шлунково-кишковий тракт іони заліза (II) протягом 6 годин безперервно вивільняються з пористої матриці. Повільне вивільнення діючої речовини запобігає небезпечно високим концентраціям заліза, завдяки чому можна уникнути подразнення кишкового епітелію.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
трохи опуклі, сочевичеподібні таблетки, вкриті оболонкою, охра-жовтого кольору, з гравіруванням “Z” на одному боці, з характерним запахом.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі 15 – 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 30 або 50 таблеток у скляному флаконі у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.
Місцезнаходження
ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС.
9900, Керменд, вул.. Мятяш кірай, 65, Угорщина
EGIS Pharmaceuticals PLC,
9900 Kormend, Matyas kiraly ut
