Виробник, країна: СЕПТОДОНТ, Франція
Міжнародна непатентована назва:
АТ код: N01BB58
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій по 1 мл у картриджах № 50; по 1,7 мл у картриджах № 10, № 50
Діючі речовини: 1,7 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 68 мг, адреналіну тартрату в перерахуванні на адреналін 0,017 мг;
1 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, адреналіну тартрату в перерахуванні на адреналін 0,010 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е-223), натрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій
Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати
Показання: Локальна або локально-регіональна анестезія у стоматології.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10380/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕПТАНЕСТ З АДРЕНАЛІНОМ 1/100 000
(SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/100 000)
Склад:
діючі речовини: 1,7 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 68 мг, адреналіну тартрату в перерахуванні на адреналін 0,017 мг;
1 мл розчину (1 картридж) містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, адреналіну тартрату в перерахуванні на адреналін 0,010 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е-223), натрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації. Код АТС N01В В58.
Клінічні характеристики.
Показання.
Локальна або локально-регіональна анестезія у стоматології.
Протипоказання.
- Підвищена індивідуальна чутливість до артикаїну або до інших місцевих анестетиків амідного типу, епінефрину (адреналіну), сульфітів, а також до будь-якого із допоміжних компонентів препарату;
- пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії;
- гостра серцева недостатність, порушення провідності серця (атріовентрикулярна
- ІІ-ІІІ ступенів, тяжка брадикардія), тяжка форма артеріальної гіпертензії;
- бронхіальна астма при підвищеній чутливості до сульфітів;
- закритокутова глаукома;
- одночасний прийом неселективних b-адреноблокаторів;
- тяжка форма печінкової недостатності (порфірія);
- гіпертиреоз;
- феохромоцитома;
- пацієнти, які проходять лікування із застосуванням інгібіторів моноаміноксидази або трициклічних антидепресантів;
- метгемоглобінемія, гіпоксія, непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі);
- цукровий діабет тяжкого ступеня;
- одночасна термінальна анестезія;
- діти віком до 4 років;
- медикаментозно неконтрольована епілепсія
Спосіб застосування та дози.
ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЕННЯ В СТОМАТОЛОГІЇ.
Препарат призначений для дорослих та дітей віком старше 4 років, оскільки анестезія цього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.
Перед застосуванням препарату необхідно зробити алергічну пробу.
Дозування
Дорослі
Кількість ін’єкції залежить від розміру ділянки.
Зазвичай, достатньо від ½ - 1 картридж на сеанс.
Не можна перевищувати дозу 7 мг артикаїну гідрохлориду на 1 кг маси тіла.
Діти (віком старше 4 років)
Величина ін’єкції залежить від віку дитини, маси тіла і типу лікування, що застосовуватиметься.
Максимальна доза – 5 мг артикаїну гідрохлориду (0,125 мл розчину анестетику) на кг маси тіла.
Середня доза артикаїну гідрохлориду (в мг) для дітей має бути визначена за формулою: → маса тіла дитини (в кг) х 1,33.
Пацієнти літнього віку
Зменшити дозу для дорослих вдвічі.
Метод введення
ЛОКАЛЬНІ АБО РЕГІОНАЛЬНІ ІН’ЄКЦІЇ НА СЛИЗОВІЙ ОБОЛОНЦІ РОТА
Для введення препарату використовувати спеціальні картриджні шприці багаторазового використання. Безпосередньо перед використанням картриджу гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою. Продезинфікувати спиртом.
Ні в якому разі не занурювати картриджі в будь-які розчини.
Внутрішньосудинні ін’єкції протипоказані: слід зробити аспіраційну пробу, аби переконатись, що голка не потрапила в судину, особливо під час блокування нерва.
Швидкість введення не повинна перевищувати 1 мл за хвилину.
Картриджі з залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити. Не можна використовувати картриджі з залишком розчину для інших пацієнтів.
Побічні реакції.
Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, проте можливий розвиток таких побічних реакцій:
порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, у тяжких випадках анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк різного ступеня тяжкості (включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або шиї, голосової щілини з утрудненням ковтання, кропив’янку, утруднення дихання);
неврологічні розлади: головний біль, парестезія, пара-, гіпо- та діазестезія, металічний присмак, шум у вухах, запаморочення, неспокій, сонливість, тремор, нервозність, тривожність, збудження, безсоння, дезорієнтація, ністагм, логорея, параліч лицевого нерва, порушення свідомості, сіпання м’язів, тоніко-клонічні судоми, кома, параліч дихання;
порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, риніт, тахіпное, брадипное, що може призвести до апное;
серцеві розлади: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, серцево-судинна депресія з артеріальною гіпотензією, що може призвести до колапсу, серцева аритмія (шлуночкові екстрасистоли і фібриляція шлуночків), розлади провідності серця (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця;
порушення з боку органів зору: мідріаз, птоз, міоз, енофтальм, помутніння в очах, розпливчатість, скороминуща сліпота, диплопія, кон’юнктивіт;
зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння шкіри, кропив’янка, свербіж;
шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея;
інші: озноб, при застосуванні високих доз метгемоглобінемія;
місцеві реакції: набряк або запалення в місці ін’єкції; при порушенні техніки ін’єкції – ушкодження нерва (аж до розвитку паралічу).
Вкрай рідко випадкова внутрішньосудинна ін’єкція може призвести до розвитку ішемічних зон в місці введення, що іноді прогресують до тканинного некрозу.
Передозування.
Найсерйознішими проявами інтоксикації артикаїну є вплив на центральну нервову систему і серцево-судинну систему.
Серцеві розлади: артеріальна гіпертензія, ажитація, серцебиття, стенокардія, генералізована вазоконстрикція, аритмія, брадикардія, серцево-судинний колапс, зупинка серця.
Неврологічні розлади: головний біль, нервозність, рухове занепокоєння, ступор, запаморочення, шум у вухах, тремор, сонливість, втрата свідомості, судоми, зупинка дихання.
Розлади з боку травного тракту: нудота, блювання.
Якщо при введенні препарату розвиваються початкові ознаки побічної реакції або токсичної дії, слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати пульс і артеріальний тиск. Рекомендується почати внутрішньовенну інфузію симптоматичної терапії, навіть у тому випадку, якщо симптоми не здаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньовенного доступу. При порушеннях дихання призначають кисень залежно від тяжкості стану; за необхідності застосовують штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.
Аналептики центральної дії – протипоказані.
Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані конвульсії м’язів потребують внутрішньовенної ін’єкції барбітуратів короткої або ультракороткої дії.
Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії, продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевою діяльністю, щоб уникнути ризику порушень кровообігу і пригнічення дихання. Введення барбітуратів повинно супроводжуватись інфузійним введенням рідини через раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і падінню артеріального тиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальне положення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.
При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, слід після припинення ін’єкції вжити таких заходів: забезпечити горизонтальне положення пацієнта з трохи піднятими ногами, а також прохідність дихальних шляхів, інсуфляцію кисню. Окрім того, слід налагодити внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250 - 1000 мг метилпреднізолону), заміщення рідини (за необхідності також плазмозамінники та альбумін людини). У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії – негайна внутрішньовенна ін’єкція епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1: 1000 до 10 мл і ввести спочатку повільно 0,25 - 1 мл цього розчину (0,025- 0,1 мг адреналіну). Контролювати частоту пульсу і артеріальний тиск. Не вводити більше 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) за один раз. Якщо це дозування є недостатнім, слід додати адреналін до інфузійного розчину (швидкість інфузії встановлювати відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).
Тяжкі форми тахікардії або тахіаритмії можуть бути ліквідовані застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних бета-адреноблокаторів).
Застосування кисню і контроль параметрів кровообігу в усіх цих випадках є обов’язковими. При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію слід застосовувати периферичні вазодилататори.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дослідження на тваринах не виявили ознак тератогенності, крім кількох випадків фетотоксичності у декількох видів. За відсутності тератогенності у тварин не очікуються дефекти розвитку і у людини. У клінічному аспекті на сьогодні не існує жодних достатньо відповідних клінічних даних, щоб оцінити можливий вплив дефектів розвитку або фетотоксичний вплив артикаїну при його застосування під час вагітності.
Таким чином, призначення артикаїну вагітним слід допускати лише у разі негайної потреби, після ретельного аналізу ступеня ризику.
Годування груддю.
Як і будь-який інший місцевий анестетик, артикаїн потрапляє у грудне молоко у дуже малих кількостях, отже, годування можна продовжувати після того, як дія препарату мине (приблизно через 24 години після введення). Перше молоко після проведення анестезії слід зцідити.
Діти.
Цей продукт необхідно застосовувати тільки дітям віком старше 4 років, оскільки анестезія цього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.
Особливі заходи безпеки
Перш ніж застосовувати цей медичний препарат обов’язково необхідно:
- запитати про історії хвороби пацієнта із зазначенням лікування, яке він проходить у даний час;
- при можливому ризику алергії виконати пробну ін’єкцію від 5 до 10 % дози;
- проводити ін’єкцію повільно, виконуючи часто аспірацію, щоб уникнути внутрішньосудинної ін’єкції;
- підтримувати словесний контакт із пацієнтом.
Існує ризик ненавмисної травми прикусу: різні прикушування (губи, щоки, слизової оболонки, язика); слід попередити пацієнта про те, що не можна щось жувати під час дії анестезії.
Уникати ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність локальної анестезії).
Оскільки місцеві анестетики амідного типу також метаболізуються в печінці, Септанест з адреналіном 1/100 000 слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки. Пацієнти з гострими захворюваннями печінки мають підвищений ризик розвитку токсичної концентрації артикаїну в плазмі крові.
Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із ослабленою серцево-судиною функцією, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов’язані із подовженням артеріовенозної провідності, що викликають ці лікарські засоби.
Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі.
Необхідно враховувати, що під час лікування інгібіторами згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Необхідно уникати випадкового внутрішньосудиного введення (див. розділ „Спосіб застосування та дози”, підрозділ „Метод введення”).
Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помітити випадково відкриту пульпу.
Запобіжні заходи
Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути в наявності наступні препарати / заходи терапії:
- антиконвульсивні засоби (препарати для лікування припадків, наприклад, бензодіазепін або барбітурати), міорелаксанти (препарати, що знижують напруження в м’язах, що довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького кров’яного тиску) або адреналін для гострих алергічних або анафілактичних реакцій;
- реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання при необхідності;
- ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика. Неспокій, тривога, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору, тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ „Передозування”).
Особливості застосування.
Перед проведенням ін’єкції необхідно провести шкірні проби на підвищену чутливість на препарат.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін’єкцію у ділянку запалення. Вживання їжі або рідини перед проведенням анестезії заборонено.
Незалежно від наявності суворих показань для застосування, Септанест з Адреналіном 1/100 000 не слід призначати пацієнтам з дефіцитом холінестерази, оскільки в такому випадку велика імовірність підвищення тривалості, а за деяких умов і небажаного посилення його дії.
Септанест з Адреналіном 1/100 000 слід з обережністю призначати хворим на стенокардію, артеріосклероз, з порушеннями згортання крові, з тяжкими порушеннями функції нирок і печінки, тиреотоксикоз, цукровий діабет, захворювання легень (особливо алергічна астма).
Через наявність адреналіну препарат необхідно застосовувати з підвищеною обережністю у таких випадках:
- аритмія, окрім брадикардії;
- коронарна недостатність;
- гостра артеріальна гіпертонія.
Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).
ЦЕЙ ПРОДУКТ МІСТИТЬ 1/100 000 АДРЕНАЛІНУ
Цей продукт містить метабісульфіт натрію, який може спричинити гостру алергічну реакцію та спазм бронхів.
Необхідно обережно застосовувати пацієнтам із підвищеним тиском або хворим на діабет через ризик місцевого некрозу.
Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.
У разі гострої печінково-клітинної недостатності слід зменшити дозу артикаїну, оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються печінкою.
Також слід зменшити дози у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.
Супутнє застосування цього анестетика з деякими іншими препаратами (дивіться розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій”) вимагає постійного спостереження за клінічним і біологічним станом пацієнта.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Цей лікарський засіб може вплинути на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Лікар має вирішувати в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними або механічними засобами. Після ін’єкції пацієнт має залишатися в кабінеті стоматолога протягом щонайменше 30 хв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нерекомендовані комбінації через присутність адреналіну:
- гуанетидин і споріднені з ним (антиглаукомні агенти). Значне збільшення артеріального тиску (гіперреактивність, пов’язана зі зниженням симпатичного тонусу та/або зі сповільненням проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Якщо цієї комбінації не можна уникнути, слід уважно застосовувати менші дози симпатоміметичних препаратів (адреналін).
- інгібітори МАО. Збільшення впливу адреналіну на тиск. Застосовувати лише під суворим медичним контролем.
Комбінації, які вимагають запобіжних заходів через присутність адреналіну:
- галогеновані легкі анестетики: серйозні вентрикулярні аритмії (збільшення серцевої збудливості). Слід обмежити введення анестетику, наприклад: менш, ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин, або 0,3 мг – протягом години у дорослих;
- іміпрамінові антидепресанти: пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менше, як 0,1 мг адреналіну протягом 10 хв, або 0,3 мг – протягом години у дорослих.
- серотонінергічні та норадренергічні антидепресанти (антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну и норадреналіну) (характерні для міналсипрану та венлафаксину). Можлива пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менше, як
- 0,1 мг адреналіну протягом 10 хв, або 0,3 мг – протягом години у дорослих. Місцевоанестезуючу дію артикаїну підсилюють і продовжують судинозвужувальні лікарські засоби.
Не слід призначати препарат на фоні лікування неселективними бета-адреноблокаторами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.
Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижує ефективність пероральних протидіабетичних препаратів.
Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприклад, галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.
При одночасному застосуванні протитромботичних засобів (гепарину, ацетилсаліцилової кислоти) підвищується частота розвитку кровотеч. Випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.
Препарат з обережністю застосовувати з гіпоглікемічними, протиаритмічними (прокаїнамід, мексилитин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), протиепілептичними засобами, серцевими глікозидами, гормонами щитовидної залози.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
ЛОКАЛЬНИЙ АНЕСТЕТИК ДЛЯ ІН’ЄКЦІЙ ДЛЯ СТОМАТОЛОГІЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ / АРТИКАЇН
Артикаїн гідрохлорид – це локальний анестетик амідного типу, який блокує проходження нервових імпульсів по нервових волокнах у місці ін’єкції.
Адреналін (розведений до 1/100 000), доданий до розчину артикаїну, сповільнює надходження артикаїну в системну циркуляцію і таким чином забезпечує тривалішу активну концентрацію в тканинах. Це дозволяє, в свою чергу, отримати операційне поле з низькою кровотечею.
Анестезія настає через 2 - 3 хв. Тривалість анестезії, протягом якої можна виконувати лікування, становить приблизно 75 хв. Анестезія пульпи менше в 2 - 3 рази.
Фармакокінетика. Артикаїн при введенні в слизову оболонку рота досягає піку концентрації в крові приблизно через 30 хвилин після ін’єкції.
Період напіввиведення артикаїну гідрохлориду становить приблизно 110 хв.
Артикаїн гідрохлорид метаболізується, головним чином, печінкою; 5 - 10 % дози виводяться незміненими з організму в сечі.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Несумісність.
Препарат несумісний з інгібіторами МАО, бета-блокаторами. Розчин для ін’єкцій не можна змішувати із будь-яким іншим препаратом в одному шприці.
Термін придатності.
2 роки
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі до 25 °С.
Не допускати заморожування розчину.
Упаковка.
Картриджі по 1,7 мл або 1 мл з прозорого скла, з одного кінця закриті гумовою пробкою, з алюмінієвим ковпачком, з іншого – гумова пробка-поршень.
Картонна коробка, що містить:
50 картриджів (5 блістерів по 10 картриджів) по 1,7 мл або 1 мл розчину, або
10 картриджів (1 блістер по 10 картриджів) по 1,7 мл розчину.
Категорія відпуску.
За рецептом
Виробник.
СЕПТОДОНТ, Франція.
Місцезнаходження
58, Рю дю Пон де Кретей
