ОЛІКАРД РЕТАРД®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Еуранд С.п.А. (виробництво in bulk)/Еуранд Франс (виробництво in bulk)/Валфарма Інтернаціональ С.П.А. (виробництво in bulk)/ТЕММЛЕР ФАРМА ГмбХ і Ко. КГ (пакування та випуск серій)/Абботт Продактс ГмбХ (пакування, випуск та контроль серії), Італія/Франція/Італія/Німеччина/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Isosorbide mononitrate

АТ код: C01DA14

Форма випуску: Капсули тверді пролонгованої дії по 40 мг № 20 (10х2), № 30 (10х3), № 50 (10х5), № 100 (10х10) у блістерах у коробці

Діючі речовини: 1 капсула містить: ізосорбіду-5- мононітрату 40 мг

Допоміжні речовини: Етилцелюлоза, желатин, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171)

Фармакотерапевтична група: Препарати, які поліпшують кровопостачання та метаболізм міокарда

Показання: Профілактика нападів та довготривале лікування стенокардії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/0453/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОЛІКАРД РЕТАРД®

(OLICARD RETARD®)

 

Склад.

діюча речовина: isosorbidi mononitratum;

1 капсула містить ізосорбід-5- мононітрату 40 або 60 мг;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, желатин, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Капсули тверді пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, які застосовують у кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01D A14.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика нападів та довготривале лікування стенокардії

 

Протипоказання.

-          Підвищена чутливість до активного компонента або до будь-якого іншого компонента препарату;

-          гострий циркуляторний колапс (шок, судинна недостатність);

-          кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальної контрпульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом;

-          тяжкі форми артеріальної  гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.);

-          одночасне призначення інгібіторів фосфодіестерази 5 типу.

 

Спосіб застосування та дози.

Олікард ретард® у капсулах по 40 мг призначають дорослим по 1 капсулі на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до двох прийомів по 1 капсулі на добу (що відповідає добовій дозі 80 мг ізосорбіду мононітрату) . Для підтримання максимального ефекту препарату у разі застосування по 1 капсулі двічі на добу другу його дозу слід приймати не пізніше ніж через 6 годин після прийому першої дози.

Олікард ретард® у капсулах по 60 мг призначають по 1 капсулі на добу.

Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи рідиною (склянкою води).

-          Лікування слід починати з призначення препарату у низькій дозі, поступово підвищуючи її надалі у разі необхідності до 80 мг на добу. У разі зміни інтервалу між прийомами чи дози препарату можливе зменшення або зникнення терапевтичного ефекту.

  Тривалість застосування препарату визначається  індивідуально.

 

 

Побічні реакції.

Може виникати головний біль (особливо на початку лікування), який зазвичай зникає через кілька днів застосування. Інколи після першого прийому препарату, а також при збільшенні дози спостерігається ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися рефлекторною тахікардією, запамороченням, відчуттям сонливості і слабкості.

Дані про частоту виникнення побічних реакцій відсутні.

Порушення з боку серця: посилення симптомів стенокардії, брадиаритмія.

Порушення з боку судин: напади непритомності (синкопи), циркуляторний колапс.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: ексфоліативний дерматит, алергічні реакції шкіри.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: гіперемія.

Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, в т.ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб запобігти ослабленню ефекту від застосування або повній неефективності лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного застосування високих доз протягом тривалого часу.

 

Передозування.

Випадків передозування препаратом не зафіксовано.

Симптоми можливої інтоксикації.

Можуть виникати ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія і головний біль, слабкість, запаморочення, вертіго, нудота, блювання і пронос. У разі застосування значних доз треба мати на увазі можливість появи метгемоглобінемії, ціанозу, задишки, порушень дихання через наявність нітритних іонів.

Застосування дуже великих доз може спричиняти підвищення внутрішньочерепного тиску і появу церебральних симптомів. У разі хронічного передозування спостерігалося збільшення рівня метгемоглобіну.

Клінічне значення цих даних не підтверджено.

Лікування передозування.

Загальні заходи: забезпечити кисневе постачання, надати пацієнту горизонтального положення, при цьому ноги хворого повинні знаходитися на трохи піднятій поверхні. За необхідності забезпечити внутрішньовенне введення рідини. Спостереження за життєво важливими параметрами в умовах реанімації повинно проводитися протягом як мінімум 12 годин після передозування. За необхідності потрібно вжити інших симптоматичних заходів, зокрема розглянути необхідність перорального прийому активованого вугілля протягом години після прийому внутрішньо потенційно небезпечного препарату. У випадку симптоматичної метгемоглобінемії показано застосування метиленового синього (1-2 мг/кг) внутрішньовенно. Гемодіаліз та гемоперфузія не є ефективними засобами. У випадку гострої метгемоглобінемії, якщо метиленовий синій не спричиняє ефективної дії, може знадобиться переливання крові.

 

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Незважаючи на те, що експерименти на тваринах не виявили ембріотоксичних ефектів Олікарду ретард®, у періоди вагітності і годування груддю приймати препарат можна, тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик, оскільки достатній досвід його застосування в таких випадках відсутній.     

 

Діти.

Оскільки безпека та ефективність застосування Олікарду ретард® у дітей не встановлені, призначати препарат дітям не рекомендується.

 

 

 

Особливості застосування.

Оскільки препарат містить сахарозу, пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність цукрози-ізомальтази, не рекомендується застосовувати даний препарат.

Треба з великою обережністю застосовувати Олікард ретард® у разі:

-          гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, констриктивного перикардиту і тампонади перикарда;

-          низького тиску наповнення серця, наприклад, при гострому інфаркті міокарда,      обмеженій функції лівого шлуночка серця (лівошлуночкова недостатність). Рекомендується уникати зниження систолічного кров'яного тиску нижче 90 мм рт.ст.;

-          аортального стенозу та/або мітрального стенозу;

-          схильності до ортостатичних реакцій;

-          захворювань, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (подальше

підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігається тільки у разі внутрішньовенного введення нітрогліцерину).

Олікард ретард® не призначений для лікування гострих нападів стенокардії і інфаркту міокарда в гострому періоді.

В окремих випадках прийом Олікарду ретарду® може призвести до транзиторної гіпоксії і спричиняти симптоми ішемії міокарда внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.  

Досліджень щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводили. Протягом лікування ізосорбіду-5-мононітратом, особливо на початку лікування, під час збільшення дози, переходу на інший препарат та  при застосуванні разом з алкоголем, може виникнути запаморочення, сонливість або втома. Це потрібно брати до уваги при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.  

.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасний прийом з Олікардом ретард® інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, інгібіторів АПФ, блокаторів бета-адренорецепторів, антагоністів кальцію, нейролептиків або трициклічних антидепресантів і алкоголю може посилювати гіпотензивний ефект препарату. Подібна взаємодія найвірогідніша у разі одночасного застосування донаторів монооксиду азоту, зокрема активного компонента препарату Олікард ретард®  та таких інгібіторів фосфодіестерази 5 типу, як силденафіл, варденафіл, тадалафіл.

Гіпертензивна дія дигідроерготаміну може бути посилена у разі одночасного прийому з Олікардом ретард® (підвищення концентрації дигідроерготаміну в плазмі).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Олікард ретард® – це антиангінальний препарат пролонгованої дії. Він діє безпосередньо на гладкі м'язи судин, зменшуючи їх тонус. Його ефект на посткапілярні венули і на основні артерії, особливо на частини коронарних артерій, що спроможні реагувати, є більшим, ніж на судини опору. Розширення кровоносних судин призводить до збільшення венозного об'єму і зниження венозного повернення до серця. Шлуночковий об'єм і тиск наповнення шлуночків зменшуються (зменшення кінцевого діастолічного тиску). Зменшується переднавантаження, що, в свою чергу, призводить до зменшення енергетичних витрат міокарда і, відповідно, потреби в кисні.     

Зниження тиску наповнення серця поліпшує перфузію схильних до ішемії субендокардіальних зон, скорочувальну спроможність міокарда і серцевий викид.

Ізосорбіду мононітрат зменшує системний судинний опір і опір легеневих артерій.

Він також спричиняє розслаблення бронхіальних м'язів, м'язів сечових шляхів,  жовчного міхура, жовчних протоків і стравоходу, тонкої і товстої кишок, включно зі сфінктерами.

На молекулярному рівні ефекти нітратів здійснюються, найімовірніше, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому ізосорбіду мононітрат адсорбується швидко і повністю. Системна біодоступність становить приблизно 90-100 %. Ізосорбіду мононітрат майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення становить 4-5 годин. У вигляді метаболітів ізосорбіду мононітрат виводиться переважно нирками. Приблизно 2 % екскретується в незміненому вигляді.

У процесі лікування, незважаючи на стабільну дозу і стійкий рівень нітратів у крові, може спостерігатися зменшення ефективності препарату (толерантність). Існуюча толерантність зникає через 24 години після припинення лікування. При застосуванні переривчастої схеми лікування випадків розвитку толерантності не спостерігалося.

Біодоступність

Олікард ретард® 40 мг

Дослідження біодоступності, проведене в 1990 році за участі 18 добровольців із застосуванням Корангіна 40 Ретард  як контрольного препарату, дало такі результати:

 

 

Біодоступність

Олікард ретард® 60 мг

Дослідження біодоступності, проведене в 1993 році за участі 18 добровольців із застосуванням Корангіна 60 Ретард  як контрольного препарату, дало наступні результати:

 

 

 

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули 40 мг − білі, непрозорі капсули (розмір 2) з твердого желатину, що містять білі гранули;

капсули 60 мг − білі, непрозорі капсули (розмір 1) з твердого желатину, що містять білі гранули.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. 

По 10 капсул у блістері; по 2 або по 5, або по 10 блістерів в картонній коробці – для виробника Абботт Продактс ГмбХ.

По 10 капсул у блістері; по 2 або по 3, або по 5 блістерів в картонній коробці – для виробника Теммлер Фарма ГмбХ і Ко. КГ.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробники.

Абботт Продактс ГмбХ, Німеччина.

Теммлер Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

 

Місцезнаходження.

Юстус-вон-Лібіг-Штрассе 33, 31535 Нойштадт, Німеччина.

Теммлерштрассе 2, 35039 Марбург, Німеччина.

 

Адреса представництва в Україні: 04114, м. Київ, вул. Вишгородська, 63;

т. (044) 224-53-00, 224-53-02, 224-53-03; адреса в Інтернеті: www