ОФЛО САНДОЗ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/Зентіва А.С./Клоке Верпакунг-Сервіс ГмбХ/Сандоз С.Р.Л., Німеччина/Чеська Республіка/Німеччина/Румунія

Міжнародна непатентована назва: Ofloxacin

АТ код: J01MA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг № 10

Діючі речовини: 1 таблетка містить: офлоксацину 400 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кросповідон, полоксамер 188, магнію стеарат, тальк, метилгідроксипропілцелюлоза 5 cps, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Лiкування бактерiальних iнфекцiй, спричинених чутливими до офлоксацину збудниками:
– гострі, хронiчні та рецидивуючі iнфекцiї дихальних шляхiв: бронхiти, спричиненi Haemophilus influenzae або iншими грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафiлококом; пневмонiї, спричиненi такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсiєла, ентеробактерiї, протей, легiонела, стафiлокок;
– хронiчні та рецидивуючі iнфекцiї вуха, горла, носа, якщо вони спричинені грамнегативними збудниками або стафiлококом (офлоксацин не показаний при гострiй тонзилярнiй ангiнi, спричиненій бета-гемолітичним стрептококом);
– iнфекцiї м’яких тканин та шкiри;
– iнфекцiї кiсток та суглобiв;
– iнфекцiї черевної порожнини, у тому числі інфекції малого таза;
– бактерiальний ентерит;
– iнфекцiї нирок, сечовивiдних шляхiв та статевих органiв, у тому числі гонорея.
Препарат застосовується також для запобiгання виникнення iнфекцiям (профiлактика iнфекцiй шляхом деконтамiнацiї кишечнику) у хворих зі зниженими захисними можливостями органiзму (наприклад, у станi нейтропенiї).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9673/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Офло САНДОЗÒ

(Oflo  SANDOZÒ)

 

Склад:

діюча речовина: ofloxacin;

1 таблетка містить офлоксацину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кросповідон, полоксамер 188, магнію стеарат, тальк,  метилгідроксипропілцелюлоза 5 cps, макрогол 6000,  титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Похідні фторхінолону.

Код АТС J01M A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лiкування бактерiальних iнфекцiй, спричинених чутливими до офлоксацину збудниками:

– гострі, хронiчні та рецидивуючі iнфекцiї дихальних шляхiв: бронхiти, спричиненi Haemophilus influenzae або iншими грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафiлококом; пневмонiї, спричиненi такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсiєла, ентеробактерiї, протей, легiонела, стафiлокок;

– хронiчні та рецидивуючі iнфекцiї вуха, горла, носа, якщо вони спричинені грамнегативними збудниками або стафiлококом (офлоксацин не показаний при гострiй тонзилярнiй ангiнi,  спричиненій бета-гемолітичним стрептококом);

– iнфекцiї м’яких тканин та шкiри;

– iнфекцiї кiсток та суглобiв;

– iнфекцiї черевної порожнини, у тому числі інфекції  малого таза;

– бактерiальний ентерит;

– iнфекцiї нирок, сечовивiдних шляхiв та статевих органiв, у тому числі гонорея.

Препарат застосовується також для запобiгання виникнення iнфекцiям (профiлактика iнфекцiй шляхом деконтамiнацiї кишечнику) у хворих зі зниженими захисними можливостями органiзму (наприклад, у станi нейтропенiї).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до офлоксацину та інших хінолонів або до інших компонентів препарату.

Захворювання/ушкодження сухожиль, зумовлені попередньою терапією хінолонами; хворі на епілепсію; ураження, що супроводжуються зниженням судомного порогу (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворювань головного мозку); пацієнти з латентним або існуючим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Офлоксацин не можна призначати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, пацієнтам із некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу IA (хінідин, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол). Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату залежить від виду і тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Дозування при нормальній функції нирок

 

В окремих випадках може бути необхідним підвищення дози, наприклад, при тяжких інфекціях дихальних шляхів або кісток. У таких випадках дозу можна підвищити до 400 мг офлоксацину      2 рази на добу. Це відноситься до інфекцій, що супроводжуються ускладненнями.

Для профілактики інфекцій у пацієнтів з нейтропенією рекомендується 400 - 600 мг офлоксацину на добу.

 

Дозування при порушенні функції нирок

Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок доза повинна бути зменшена.

Перша доза може бути аналогічна такій для пацієнтів з нормальною функцією нирок відповідно до типу і тяжкості захворювання. Подальшу  дозу необхідно знижувати таким чином:

 

 

Дозування при порушенні функції печінки

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад, при цирозі печінки з асцитом) виведення офлоксацину може знижуватися. Тому рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлоксацину.

 

Спосіб застосування.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (½ - 1 склянка). Їх можна приймати як натщесерце, так і з їжею.

Дози, що не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу, переважно вранці. Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона має бути розділена на 2 прийоми та отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.

 

Тривалість лікування.

Тривалість лікування залежить від чутливості патогенів і клінічної картини. Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після зникнення гострих симптомів захворювання.

При гострих інфекціях тривалість лікування становить 7 - 10 днів. При сальмонельозі тривалість лікування становить 7 - 8 днів, при шигельозі – 4 - 5 днів,  при кишкових інфекціях, спричинених Escherichia coli,  – 3 дні.

При неускладнених інфекціях сечового тракту зазвичай термін лікування становить 3 дні в дозі 200 мг офлоксацину на добу.

Для лікування  неускладненої гонореї достатньо одноразової дози 400 мг.

При інфекціях кісток тривалість лікування становить 3 - 4 тижні, в окремих випадках – довше.

Якщо інфекції, спричинені бета-гемолітичними стрептококами (наприклад, бешихове запалення), лікують при доведеній чутливості, лікування слід продовжувати не менше 10 днів, щоб запобігти таким ускладненням, як ревматична гарячка або гломерулонефрит.

 

Побічні реакції.

Травний тракт: рідко – біль у животі, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, яка може бути симптомом ентероколіту, в т.ч. геморагічного; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

Печінка і жовчні протоки: рідко – підвищення рівня печінкових ферментів та збільшення рівня білірубіну; дуже рідко – холестатична жовтяниця, гепатит або тяжка гепатотоксичність. 

Нервова система: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення; дуже рідко – сонливість; у поодиноких випадках – тремор, нестійка хода як наслідок порушення м’язової координації, поліневропатія.  Дуже рідко можуть виникати церебральні судоми, парестезія і гіпестезія, порушення зору, візуальні порушення, порушення смаку і нюху (аж до втрати смакових і нюхових відчуттів) або порушення рівноваги. При терапії офлоксацином дуже рідко можуть спостерігатися шум у вухах і зниження слуху (у виняткових випадках також – втрата слуху). Дуже рідко виникають периферична сенсонсорна нейропатія, периферична сенсонсорна рухова нейропатія, нічні жахи і психотичні реакції, такі як стани збудження, тривоги, депресії,  галюцинації. У край поодиноких випадках можуть спостерігатися психотичні реакції, які супроводжуються загрозливою для пацієнта поведінкою. У таких випадках препарат слід негайно відмінити.

Серцево-судинна система: рідко – тахікардія, транзиторна артеріальна гіпотензія, циркуляторний колапс; у поодиноких випадках – шлуночкова аритмія, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует»  (відзначено переважно у пацієнтів із факторами ризика пролонгації QT), пролонгація ЕКГ QT.

Картина крові і гемопоез: дуже рідко – анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; у поодиноких випадках – гемолітична анемія.

Нирки: дуже рідко – порушення функції нирок зі збільшенням креатиніну сироватки крові та з гострим інтерстиціальним нефритом. У поодиноких випадках ці реакції можуть прогресувати аж до гострої ниркової недостатності.

Шкіра та підшкірні тканини: рідко – свербіж, кропив’янка,  шкірні висипання (у виняткових випадках – з пухирцями або папулами); дуже рідко – припливи, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла, фоточутливість, гіпергідроз, пустулярне висипання, екзентематозне гнійне висипання, лікарське висипання, васкуліт, який у виняткових випадках може призводити до некрозу.

Анафілактичні або анафілактоїдні реакції: дуже рідко – пекучий біль в очах, подразнення очей, назофарингіт, подразливий кашель чи виділення з носа, тяжке диспное, набряк шкіри та слизових оболонок, обличчя, язика та гортані. У найтяжчих випадках може мати місце ядуха, зумовлена бронхоспазмом, та/або анафілактичний шок. У таких випадках застосування препарату негайно припиняють і проводять протишокову терапію. У поодиноких випадках – еозинофілія або пневмоніт; можливе виникнення діафорезу.

М’язово-скелетна система і сполучна тканина: дуже рідко - артралгія, тендиніт, розрив сухожилля (ахіллового) – унілатеральний або білатеральний, як і при застосуванні інших фторхінолонів. Такий побічний ефект може розвинутися протягом 48 годин після початку лікування. У поодиноких випадках – рабдоміоліз і/або міопатія, м’язова слабкість, розрив м’язів.

Інші побічні ефекти: рідко – грибкова інфекція, патогенна резистентність; дуже рідко – біль у м’язах або слабкість, що особливо важливо для хворих на міастенію; у поодиноких випадках – гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет; можливе загострення порфірії, ангіоедема ураження кісткового мозку, судинна пурпура.

Передозування.

Найважливішими симптомами, що можуть мати місце при гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи, такі, зокрема, як сплутаність і пригнічення свідомості, запаморочення, головний біль, нудота, блювання, біль у животі, діарея, ерозії слизової оболонки травного тракту.

Лікування. У випадку передозування необхідно застосувати симптоматичне лікування, слід здійснювати моніторинг ЕКГ через можливість пролонгації інтервалу QT.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності і годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 18 років.

 

Особливості застосування.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору при лікуванні мікоплазмової або пневмококової пневмонії.

Захворювання, що пов’язані із Clostridium difficile. Під час або протягом 10 тижнів після лікування офлоксацином проявами захворювання можуть бути тяжка, персистуюча та/або кривава діарея, тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. При підозрі на наявність псевдомембранозного коліту терапію офлоксацином слід негайно припинити.

Необхідно негайно розпочати відповідну терапію специфічними антибіотиками  (наприклад, оральним ванкоміцином, оральним тейкопланіном або метронідазолом). У такій клінічній ситуації протипоказані продукти, що інгібують перистальтику.

Тендиніт. У поодиноких випадках при лікуванні хінолонами може виникнути тендиніт, який може призводити до розриву сухожиль, головним чином, ахілового сухожилля. Найбільш схильні до тендинітів літні пацієнти. Ризик розриву сухожиль посилюється при лікуванні кортикостероїдами. При схильності до тендиніту лікування офлоксацином необхідно негайно припинити і вжити відповідні заходи щодо сухожиль (наприклад, іммобілізацію).

Пацієнти, схильні до судом. Офлоксацин протипоказаний пацієнтам зі встановленою епілепсією. Подібно до інших хінолонів, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад, пацієнтам з існуючими ураженнями центральної нервової системи при одночасному лікуванні фенбуфеном або нестероїдними антипсихотичними засобами або препаратами, які знижують судомний поріг, такими як теофілін.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Оскільки офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, пацієнтам із порушеннями функції нирок необхідно регулювати дозу.

Пацієнти з психотичними розладами. Офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із психотичними розладами в анамнезі або психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушеннями функції печінки/серйозним ураженням печінки. Офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки, оскільки може виникнути серйозне ураження печінки. Пацієнтів слід попереджати про необхідність припинити лікування та звернутись до лікаря при виникненні ознак та симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж або біль у животі при натискуванні.

Пацієнти, які лікуються антагоністами вітаміну K. Через можливе підвищення показників коагуляції (PT/INR) та/або кровотечі у пацієнтів, які отримують лікування фторхінолонами, у т.ч. офлоксацином, у комбінації з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), при одночасному застосуванні цих препаратів необхідний моніторинг тестів коагуляції.

Міастенія. Офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із міастенією в анамнезі.

Вторинна інфекція. Як й інші антибіотики, при тривалому застосуванні офлоксацин може призводити до підвищеного росту нечутливих організмів. При виникненні протягом терапії вторинної інфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Пролонгація інтервалу  QT.  При застосуванні фторхінолонов, у т.ч. офлоксацину,  необхідна обережність стосовно пацієнтів із встановленим ризиком пролонгації інтервалу QT, наприклад  таких, як особи літнього віку; при нескоригованому дисбалансі електролітів (наприклад гіпокаліємії, гіпомагнеземії); при уродженому синдромі тривалого QT; при серцевих захворюваннях (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); одночасне застосування препаратів, що здатні пролонгувати інтервал QT  (наприклад антиаритмічних засобів класу IA та III, трициклічних антидепресантів, макролідів, нейролептиків).

Гіпоглікемія. Хворим на цукровий діабет, які приймають оральні гіпоглікемічні засоби (наприклад глібенкламід) або інсулін одночасно з хінолонами, рекомендується ретельний моніторинг глюкози в крові.

Периферична нейропатія. У пацієнтів, які отримують фторхінолони, у т.ч. офлоксацин,  відзначали сенсорну або сенсорно-моторну периферичну нейропатію, яка швидко проявляється. Якщо у пацієнта відзначені симптоми нейропатії, застосування офлоксацину слід припинити. Це повинно мінімізувати ризик розвитку необоротного стану.

Попередження фоточутливості. Хоча при застосуванні офлоксацину дуже рідко виникає фоточутливість, пацієнтам слід уникати сонячного або штучного УФ-опромінення (наприклад, лампи сонячного світла, солярій), щоб запобігти фотосенсибілізації.

При лікуванні офлоксацином визначення опіатів або порфірину в сечі може давати хибнопозитивний результат.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати Офло САНДОЗÒ.

Повідомлялось про реакції підвищеної чутливості та алергічні реакції, що виникли після першого введення фторхінолонів. Навіть після першого введення анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до загрозливого для життя шока. У таких випадках приймання офлоксацина слід припинити та почати відповідне лікування (наприклад протишокову терапію).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Деякі побічні реакції (наприклад запаморочення, сонливість, візуальні порушення) можуть порушити здатність пацієнта до концентрації уваги,  а також швидкість психомоторних реакцій, саме тому можуть представляти собою ризик у ситуаціях, коли ці здатності мають особливе значення (наприклад,  керування автотранспортом та іншими технічними засобами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування мінеральних антацидів або сукралфату знижує ефект препарату Офло САНДОЗ®. Аналогічне спостереження відноситься й до інших агентів, що містять іони металів (алюмінію, заліза, магнію або цинку). Тому Офло САНДОЗ® необхідно приймати приблизно за 2 години до прийому таких препаратів.

Є дані, що судоми найчастіше виникають при сумісному застосуванні хінолонів із лікарськими засобами, що знижують судомний поріг. Це стостується  деяких нестероїдних антипсихотичних засобів (наприклад, фенбуфену) або теофіліну. Однак при застосуванні разом з офлоксацином концентрації теофіліну в сироватці змінюються незначно.

Офлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують препарати із встановленим ризиком пролонгації інтервалу QT  (наприклад антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).

При застосуванні високих доз хінолони та інші препарати, що піддаються тубулярній екскреції нирками (наприклад, пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), можуть взаємно інгібувати виведення. Це може призвести до підвищення їх  концентрацій  у сироватці і підвищити рівень побічних ефектів.

Хінолони, можливо й офлоксацин, можуть потенціювати ефект похідних кумарину. Тому рекомендується особливий контроль пацієнтів, які одночасно застосовують похідні кумарину, з точки зору статусу коагуляції.

Офлоксацин може призводити до невеликого підвищення рівнів глібенкламіду в сироватці. Оскільки можливе виникнення гіпоглікемії, в таких випадках рекомендується детальний моніторинг цукру в крові.

Протягом лікування офлоксацином визначення опіатів або порфіринів у сечі може давати хибнопозитивні результати. Може знадобитись підтвердження позитивного аналізу на опіати або порфірин більш специфічними методами. Пацієнтам, які отримують лікування антагоністами вітаміну К, необхідний моніторинг тестів коагуляції через можливе підвищення ефекту похідних кумарину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших похідних фторхінолону, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальні ферменти – ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерій.  До офлоксацину чутливi такi збудники: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (за виключенням штамів, резистентних до метицилiну), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas, Vibrio сholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila.

Помiрну    чутливiсть    до    препарату   мають:   Enterococcus,   Streptococcus   (S. pyogenes,   S. pneumoniae,   S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis,  Mycobacterium fortuitum.

У бiльшостi випадкiв нечутливi до офлоксацину: Ureaplasma urealyticum; Nocardia asteroides; анаеробнi бактерiї (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile). До препарату нечутливі Treponema pallidum (бліда спірохета), віруси, гриби та найпростіші.

Фармакокінетика. Офлоксацин добре і швидко всмоктується із травного тракту. Їжа суттєво не впливає на всмоктування. Біодоступність препарату при пероральному застосуванні  –  близько 100 %. Максимальна концентрацiя препарату в плазмi кровi після прийому перорально разової дози 200 мг становить 2,5 - 3  мкг/мл та досягається за 1 годину. Період напіввиведення становить    6 - 7 годин. Об'єм розподілу становить 120 л. Зв’язування з білками плазми крові становить 25 %. Офлоксацин добре проникає у біологічні рідини та тканини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у мокротинні, жовчі, слині, спинномозковій рідині, кістковій тканині, слизових оболонках, переходить через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Метаболiзується близько 5 % препарату. 80 - 90 % введеного офлоксацину екскретується з сечею у незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 200 мг:  таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з тисненням «200» з одного боку і насічкою – з іншого;

таблетки по 400 мг:  таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з насічкою і тисненням «400|400» з одного боку і насічкою – з іншого.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у  блістері; по 1 (1 ´ 10)  блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/Salutas Pharma GmbH, Germany, enterprise belonging to Sandoz.

Місцезнаходження..

Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Д-39179, Барлебен, Німеччина/Otto-von-Guericke-Allee 1, D-39179 Barleben