Виробник, країна: ЗАТ "Технолог", м. Умань, Черкаська обл., Україна
Міжнародна непатентована назва: Ondansetron
АТ код: A04AA01
Форма випуску: Розчин оральний, 4 мг/5 мл по 50 мл у флаконах № 1
Діючі речовини: 5 мл розчину містить: 4 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату)
Допоміжні речовини: Сорбіт (Е 420), кислота лимонна, моногідрат, натрію бензоат (Е 211), ароматизатор «Полуниця», натрію цитрат, вода очищена.
Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби
Показання: Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9369/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОНДАНСЕТРОН
(Ondansetron)
Cклад:
діюча речовина: ондансетрон;
5 мл розчину містить 4 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);
допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), кислота лимонна, моногідрат, натрію бензоат (Е 211), ароматизатор «Полуниця», натрію цитрат, вода очищена.
Лікарська форма. Розчин оральний.
Фармакотерапевтична група.
Протиблювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Ондансетрон. Код АТС А04А А01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-яких антагоністів 5НТ3-рецепторів. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 2 років. Непереносимість фруктози (спадкова непереносимість фруктози), а також порушення засвоєння (мальабсорбція) глюкози-галактози або недостатність сахарози-ізомальтази.
Спосіб застосування та дози.
Розчин ондансетрону призначають внутрішньо.
Для відмірювання необхідної дози користуються мірною ложечкою. Одна повна мірна ложечка містить 5 мл розчину ондансетрону.
Дорослі
За 1 – 2 години до початку хіміотерапії приймають 8 мг (10 мл – 2 мірні ложечки) розчину ондансетрону, наступну дозу 10 мл розчину – через 12 годин.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання препарат призначають двічі на день по 10 мл протягом 5 днів щоденно після кожного циклу хіміо- або променевої терапії.
При безперервному блюванні ондансетрон призначають у вигляді розчину для ін’єкцій. Після поліпшення стану продовжують лікування оральним розчином ондансетрону по 10 мл двічі на день.
Діти
Дітям віком від 4 років можна призначати оральний розчин ондансетрону як продовження попередньо розпочатого лікування розчином ондансетрону для ін’єкцій. Призначають кожні 12 годин (вранці і ввечері) по 4 мг (5 мл) розчину ондансетрону протягом 5 днів після кожного курсу хіміотерапії.
Хворі літнього віку
Ондансетрон добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію. Зміни дози, кількості прийомів та схеми лікування не потребується.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки Ондансетрон не впливає на функцію нирок, змінювати дозу та схему лікування в цьому випадку немає необхідності.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, період напіввиведення із сироватки крові зростає. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг ондансетрону (у будь-якій комбінації).
У випадку невчасного прийняття препарату не дозволяється прийом подвійної дози.
Побічні реакції.
Імунна система: рідко – реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, аж до анафілаксії.
Центральна нервова система: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідальні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).
Органи зору: скороминущі зорові розлади, минуща сліпота.
Серцево-судинна система: аритмія, біль у ділянці серця (з пригніченням сегмента SТ або без нього), брадикардія, артеріальна гіпотензія, припливи.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, іноді – транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки.
Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк.
Передозування.
У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, які застосовували препарат в рекомендованих дозах (див. розділ „Побічні реакції”). Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування застосовується симптоматична та підтримуюча терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується застосування препарату в період вагітності та годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 2 років.
Особливості застосування.
При нестримному блюванні внаслідок хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
Слід враховувати, що 5 мл розчину містить 2,1 г сорбітолу, що еквівалентно 0,175 ВЕ.
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3 (серотонінових) рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості й до ондансетрону. Дуже рідко зустрічалися тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками непрохідності кишечнику під час застосування препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Препарат не взаємодіє з темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом.
Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р-459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами, і не впливає на загальний кліренс креатиніну, або впливає незначною мірою.
Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин
У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.
Трамадол
За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з`ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин). Зв’язування з білками плазми – 70-76 %.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15 – 60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на постійному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується при збільшенні періоду напіввиведення (15 – 32 години).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина з характерним ароматом полуниці.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С у вертикальному положенні. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Упаковка. По 50 мл у флаконах з мірною ложкою місткістю 5 мл.
Категорія відпуску. По рецепту.
Виробник. ЗАТ «Технолог».
Місцезнаходження. Україна, 20300, Черкаська
