Нове дослідження показує, що експериментальний препарат Enlicitide, який приймають перорально раз на день, знижує рівень ЛПНЩ (LDL) — «поганого» холестерину — приблизно на 58-60 % у пацієнтів, у яких статини та зміни способу життя не дали потрібного ефекту.
Що відомо про Enlicitide
Enlicitide є пероральним інгібітором білка PCSK9 — механізм дії відрізняється від статинів. Завдяки блокуванню PCSK9 препарат сприяє підвищенню кількості рецепторів у печінці, які захоплюють LDL-холестерин з крові, що сприяє сильному зниженню його рівня.
На відміну від існуючих PCSK9-інгібіторів, які вводяться ін’єкційно, Enlicitide доступний у формі таблетки — що може підвищити прихильність пацієнтів до лікування.
Результати дослідження
У міжнародному клінічному випробуванні (фаза 3) 303 учасники з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією — з підвищеним рівнем LDL попри стабільну терапію статинами — отримували або Enlicitide 20 мг раз на день, або плацебо протягом 52 тижнів.
Через 24 тижні група Enlicitide продемонструвала середнє зниження LDL на 58,2 %; до кінця 52-тижневого періоду зниження утрималося — приблизно 55,3 %. У групі плацебо рівень LDL зріс на 8,7 %. Крім LDL, також знизились інші показники ризику: non-HDL-холестерин (–53 %), ApoB (–50 %) і Lipoprotein(a) (–28 %).
Безпека та переносимість
Побічні ефекти виникали приблизно з такою ж частотою, як і в групі плацебо, і серйозні ускладнення були рідкісними. Частка учасників, які припинили прийом через побічні ефекти, була невеликою.
Сенс і подальші перспективи
Enlicitide може стати важливою альтернативою для людей з дуже високим рівнем холестерину, у яких статини не дають бажаного зниження LDL, або які не переносять ін’єкційні PCSK9-інгібітори. Таблетована форма робить терапію зручною й доступнішою.
Однак досі невідомо, чи призведе сильне зниження LDL до реального зниження ризику серцево-судинних подій (інфарктів, інсультів). Для цього потрібні довгострокові дослідження з оцінкою клінічних наслідків.
