ЕРИТРОМІЦИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Тархомінський фармацевтичний завод "Польфа" АТ, Польща

Міжнародна непатентована назва: Erythromycin

АТ код: J01FA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 200 мг № 16 (16х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна містить еритроміцину 200 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль рисовий, крохмаль картопляний, полісорбат 80, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, тальк, магнію стеарат;
оболонка: (метакрилатного сополімеру дисперсія, триетилцитрат, тальк).

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Інфекції дихальних шляхів, у тому числі атипова пневмонія, інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, отит, синусит), гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків, еритразма, дифтерія, гонорея, сифіліс, лістеріоз, хвороба легіонерів, інфекції у стоматології та офтальмології, інфекції, спричинені мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків, пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, хлорамфеніколу, стрептоміцину.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6667/01/01



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЕРИТРОМІЦИН

(ERYTHROMYCIN)

Склад:

діюча речовина: erythromycin;

1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна містить еритроміцину 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль рисовий, крохмаль картопляний, полісорбат 80, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, тальк, магнію стеарат;

оболонка: (метакрилатного сополімеру дисперсія, триетилцитрат, тальк).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції дихальних шляхів, у тому числі атипова пневмонія, інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, отит, синусит), гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків, еритразма, дифтерія, гонорея, сифіліс, лістеріоз, хвороба легіонерів, інфекції у стоматології та офтальмології, інфекції, спричинені мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків, пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, хлорамфеніколу, стрептоміцину.

 

Протипоказання.

-  Підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів або до будь-якого компонента препарату.

-  Еритроміцин не рекомендується призначати пацієнтам, які приймають астемізол|, терфенадин|, цизаприд|, пімозид|, ерготамін,| дигідроерготамін, а також симвастатин.

-  Тяжка печінкова недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника.

Призначають внутрішньо за 1-1,5 години до або через 2-3 години після їжі.

Дорослі

Зазвичай|звично| застосовувати від 1 г до 2 г на добу, розподілених на 4 прийоми.
Максимальна добова доза – 2 г.

Діти

Застосовувати від 30 до 50 мг|міліграм-еквівалента|/кг маси тіла на добу, розподілених на 4 прийоми кожні 6 годин|таблетку|.

Зазвичай  дози  дітям  від  3 до 6 років становлять 500-700* мг на добу; від 6 до 8 років – 700* мг на добу; від 8 до 14 років – до 1 г на добу, старше 14 років – у дозі для дорослих.

* - за необхідності застосовують препарат у відповідному дозуванні.

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку не вимагається зміни дозування. Проте|однак| рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з частими порушеннями функції печінки або жовчних шляхів|колій|, що виникають у цій віковій групі.

Тривалість лікування

Курс лікування – 5-14 днів, після зникнення симптомів захворювання препарат застосовують ще протягом 2 днів.

 

Побічні реакції.

З боку серця: спорадично може спостерігатися аритмія (шлуночкова тахікардія, розлади по типу torsades de pointes), серцебиття, подовження інтервалу QT.

З боку крові і лімфатичної системи: дуже рідко може виникнути агранулоцитоз.

З боку органів слуху та лабіринту: спорадично можуть виникати порушення слуху (шум у вухах, глухота), особливо після прийому великих доз препарату або у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю. Ці порушення зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, понос, анорексія – найчастіше виникають при прийомі великих доз препарату. Дуже рідко спостерігається псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже рідко спостерігається паренхіматозний нефрит.

Інфекції і паразитарні захворювання: під час тривалого або повторного курсу лікування еритроміцином може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату бактеріями або грибами.

Загальні розлади і реакція у місці введення: дуже рідко спостерігалися запаморочення, стан сплутаної свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння, судоми, посилення м’язової слабкості у хворих на міастенію.

Алергічні реакції: зустрічаються рідко і найчастіше розвиваються у пацієнтів із гіперчутливістю до багатьох алергенів, яким застосовують великі дози препарату, особливо парентерально.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив'янка, шкірні висипання, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: анафілаксія.

У разі|в разі| прояву|вияву| будь-яких із|із| вищезазначених алергічних реакцій, слід негайно припинити прийом препарату.

З боку печінки і жовчних шляхів: транзиторне підвищення активності печінкових амінотрансфераз у сироватці крові. Рідко – холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.

 

Передозування.

Симптомами передозування еритроміцину, як інших макролідів, є|з'являються| порушення слуху|чутки| і виражені|виказувати| шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, понос).

У разі|в разі| передозування необхідно негайно припинити прийом препарату і розпочати|розпочинати| симптоматичне лікування, а також проводити моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, тиск|тиснення| крові).

Еритроміцин не виводиться з організму при перитонеальному діалізі і гемодіалізі.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовувати вагітним жінкам тільки за призначенням лікаря. У період вагітності застосування препарату можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування еритроміцину на період лікування годування груддю рекомендується припинити.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 3 років згідно з рекомендаціями у розділі «Спосіб застосування та дози».

 

Особливості застосування.

Перед застосуванням|вживанням| еритроміцину у пацієнта слід зібрати|повизбирувати| докладний|детальний| анамнез, що стосується реакції підвищеної чутливості до еритроміцину, інших макролідів або інших алергенів. Якщо у зв'язку із застосуванням|вживанням| еритроміцину розвивається реакція підвищеної чутливості, слід негайно припинити прийом препарату і розпочати|розпочинати| симптоматичне лікування.

Еритроміцин слід обережно призначати пацієнтам із|із| порушеннями функцій печінки або тим, хто приймає одночасно препарати, що можуть чинити|робити| гепатотоксичну дію. Під час тривалого лікування еритроміцином показане проведення функціональних проб печінки.

Еритроміцин, що призначається вагітним жінкам, які хворіють на|боліти| сифіліс,
не досягає терапевтичних концентрацій у|біля| плода, тому одразу після|потім| народження рекомендується призначати пеніцилін дитині|дитяті|, мати якої приймала еритроміцин внутрішньо.

Еритроміцин, який застосовують пацієнтам з myasthenia| gravis|, може підсилювати|посилювати| симптоми захворювання.

Антибіотики широкого антибактеріального спектра дії (наприклад макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини) іноді можуть спричиняти псевдомембранозний коліт. Пригнічення нормальної бактеріальної флори кишечнику сприяє надмірному росту Clostridium difficile, токсини якої спричиняють виникнення псевдомембранозного коліту. Тому пацієнтам, у яких понос виник під час лікування антибіотиком або одразу ж після його відміни, слід звернутися до лікаря і не займатися самолікуванням. Якщо підтвердиться діагноз псевдомембранозного коліту, необхідно негайно відмінити прийом еритроміцину і розпочати відповідне лікування. У легших випадках зазвичай досить відмінити препарат, у більш тяжких – необхідно призначити внутрішньо метронідазол або ванкоміцин. Протипоказаний прийом препаратів, що гальмуюють перистальтику кишечнику, або інших антидіарейних засобів.

Тривале застосування|вживання| антибіотиків може призвести до надмірного розвитку стійких бактерій і грибів. У разі|в разі| появи нових грибкових або бактеріальних інфекцій під час лікування еритроміцином слід негайно припинити прийом антибіотика і розпочати|розпочинати| відповідне лікування.

У|біля| тяжко хворих|важкохворих|, які приймають одночасно еритроміцин і ловастатин|, спостерігалися випадки рабдоміолізу|.

Еритроміцин може впливати на результат визначення рівня катехоламінів у сечі, проведеного флюорометричним| методом.

При необхідності призначення комбінованого лікування ловастатином або іншими інгібіторами ГАМК-КоА редуктази та еритроміцином необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик, спостерігати за появою таких симптомів як біль у м’язах, слабкість та контролювати рівні креатинкінази та трансаміназ у сироватці крові. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, у пацієнтів літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки та/або нирок підвищується ризик розвитку ототоксичного ефекту. У пацієнтів літнього віку підвищується ризик розвитку аритмій на зразок torsades de pointes при лікуванні еритроміцином.

Через ризик розвитку таких побічних реакцій як подовження інтервалу QT на ЕКГ, розвиток шлуночкових аритмій, у тому числі шлуночкової  тахікардії та аритмії на зразок  torsades de pointes препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з аритміями в анамнезі.

Необхідно проводити контроль за пацієнтами з бронхіальною астмою, які приймають теофілін та еритроміцин, у тому числі оцінювати рівень теофіліну в крові для уникнення інтоксикації.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи наявність побічних дій (запаморочення, галюцинації, судоми, оборотне зниження слуху) при лікуванні препаратом необхідно утримуватись від керування автомобілем або роботи, що потребує підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Біотрансформація еритроміцину відбувається|походить| головним чином у печінці за участю системи монооксигеназ|, залежних від цитохрому Р450. Еритроміцин (ферментний інгібітор) знижує активність ферментів і в результаті може змінити|зраджувати| метаболізм як еритроміцину, так і інших препаратів, що приймаються з|із| ним одночасно, наприклад мізоластину|, бромкриптину|, гексобарбіталу|, мідазоламу|, такролімусу|, тріазоламу|, вальпроєвої| кислоти, рифабутину|, зопіклону|.

Еритроміцин, впливаючи на активність цитохрому Р450, вступає
у фармакокінетичну| взаємодію з|із| перерахованими нижче препаратами.

-  З|із| теофіліном – сприяє підвищенню його концентрації в сироватці крові, що призводить|призводить| до підвищення його токсичності|токсичний|; у разі|в разі| одночасного прийому обох препаратів необхідно зменшити|знизити| дозу теофіліну і проконтролювати його рівень у сироватці крові.

-  З|із| дигоксином| – підвищує його абсорбцію і концентрацію в сироватці крові.

-  З|із| циклоспорином| – підвищує його концентрацію і підсилює|посилює| його нефротоксичність.

-  З|із| карбамазепіном| – еритроміцин здатний|здібний| знижувати печінковий метаболізм карбамазепіну|. У разі|в разі| одночасного прийому обох препаратів може виявитися необхідним зниження дози карбамазепіну| навіть на 50 %.

-  З|із| фенітоїном, альфентанілом|, метилпреднізолом| або бензодіазепінами| – може підсилювати|посилювати| їх токсичність|токсичний|.

-  З|із| антиаритмічними препаратами I групи (дизопірамід|, хінідин, прокаїнамід|) – під час лікування еритроміцином може відбутися|настати| подовження|видовження| інтервалу QT| і небезпека виникнення шлуночкової тахікардії.

-  З|із| цизапридом| – призводить|призводить| до підвищення концентрації цизаприду| в сироватці крові, що може призвести до подовження|видовження| інтервалу QT| на ЕКГ і в результаті до виникнення шлуночкового порушення серцевого|сердечного| ритму.

-  З|із| терфенадином| і астемізолом| – підвищує їх рівень в крові, що може бути причиною тяжких|тяжких| порушень серцевого|сердечного| ритму.

Крім того, прийом еритроміцину з|із|:

-  пероральними контрацептивними засобами|коштами| – зменшує їх ефективність
та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності;

-  препаратами, що знижують згортання крові (наприклад, варфарином|, аценокумаролом|), особливо у пацієнтів літнього віку, може подовжити протромбіновий| час і підвищити ризик виникнення кровотечі; при одночасному прийомі еритроміцину з|із| іншими препаратами, що зменшують згортання крові, необхідно регулярно контролювати протромбіновий| час;

-  ерготаміном| або дигідроерготаміном| – може призвести до гострої токсичності|токсичний|, що проявляється спазмом кровоносних судин|посудин|;

Еритроміцин при одночасному застосуванні з колхіцином може підвищувати його токсичність|токсичний|.

При одночасному застосуванні підвищує концентрацію та підсилює токсичність гексобарбіталу, вальпроєвої кислоти, такролімусу, рифабутину, зопіклону – необхідна корекція доз цих препаратів. Підвищує концентрацію в крові інгібіторів ГАМК-КоА редуктази (наприклад ловастатину, симвастатину) – зростає ризик рабдомозолізу, який зазвичай може розвинутися після закінчення лікування еритроміцином. Посилює системну дію силденафілу – необхідне зменшення дози силденафілу. Сповільнює елімінацію та посилює ефект блокаторів кальцієвих каналів, таких як фелодипін, верапаміл. Були повідомлення про виникнення гіпотензії, брадиаритмії, лактатацидозу при одночасному прийомі їх з еритроміцином. Дія препарату посилюється у поєднанні з сульфаніламідами, тетрацикліном, стрептоміцином. Не можна застосовувати разом із лінкоміцином, кліндаміцином і хлорамфеніколом (антагонізм), з препаратами, що підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями, оскільки вони інактивують еритроміцин.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Еритроміцин належить до групи макролідних| антибіотиків. Володіє|виявляє| бактеріостатичною дією, механізм якої заснований на блокуванні біосинтезу білків у бактеріальних клітинах|клітинах| шляхом зв'язування|зв'язування| з субодиницею 50S| рибосоми|.

Еритроміцин в умовах in| vitro| діє на:

-  грампозитивні бактерії

Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (зокрема Enterococcus spp.);

-  грамнегативні бактерії

Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp.

Ерадикація більшості штамів Haemophilus influenzae спостерігається тільки при високих концентраціях еритроміцину.

Еритроміцин неефективний при лікуванні інфекцій, спричинених|спричиняти| грибами, вірусами, дріжджами.

Фармакокінетика.

Еритроміцин не стійкий у кислому середовищі|середі|, тому його слід застосовувати у формі|у формі| таблеток,|таблеток| вкритих плівковою оболонкою. Ця форма, захищаючи|запобігати| препарат від дезактивації шлунковим соком, призводить|призводить||однак| до слабшого|слабого| і неповного всмоктування з|із| травного тракту, з|із| індивідуальними відмінностями|відзнаками|. Присутність їжі у шлунку зменшує абсорбцію препарату.

Еритроміцин після|потім| застосування у дозі 250 мг|міліграм-еквівалентів| або 500 мг|міліграм-еквівалентів| досягає максимальної концентрації в сироватці крові, що становить відповідно|відповідно до| 0,3-0,4 мг|міліграм-еквіваленту|/л і 0,3-1,9 мг|міліграм-еквіваленти|/л через 2-4 години. Концентрація препарату у сироватці крові у жінок зазвичай|звично| більша ніж|більше ніж| у чоловіків.

Період напіввиведення становить від 1 до 2 годин, а терапевтична концентрація утримується|стримується| приблизно протягом 6 годин. В|біля| осіб|облич| із|із| нирковою недостатністю період напіввиведення подовжується|довшає| до 6-8 годин.

З|із| білками крові еритроміцин зв'язується приблизно на 70 %.

Еритроміцин добре проникає у більшість тканин і органів. У середньому вусі і піднебінних мигдалинах досягає концентрацій, близьких до концентрацій, що досягаються в сироватці крові. Високі терапевтичні концентрації препарату спостерігаються також у плевральній і перитонеальній рідинах. Еритроміцин проходить через плацентарний бар'єр і проникає у материнське молоко. Володіє також здатністю|здібністю| проникати всередину клітин|клітин|. Не проходить через гематоенцефалічний| бар'єр і не проникає у суглобову рідину.

Еритроміцин індукує активність мікросомальних| ферментів, що відповідають
частково за його власний метаболізм. У печінці препарат частково інактивується| у результаті|унаслідок| деметилування.

Еритроміцин виводиться у незміненому вигляді|виді|, головним чином із|із| жовчю і калом
і тільки|лише| приблизно 2,5 % – із|із| сечею.

Препарат не виводиться з організму при проведенні перитонеального діалізу
і гемодіалізу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивості: білі таблетки, вкриті оболонкою з допустимим кремовим відтінком, круглі, двоопуклі, без викришених країв та тріщин.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності,  вказаного  на упаковці. Датою закінчення терміну придатності вважається останній день вказаного місяця.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС, в захищеному від світла та вологи, в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 16 таблеток, вкритих оболонкою, кишковорозчинних у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. 

Тархомiнський фармацевтичний завод «Польфа» АТ.

 

Місцезнаходження.