КІРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Медокемі ЛТД/Лабораторіо Італіано Біокіміко Фармасьютіко Лізафарма С.П.А., Кіпр/Італія

Міжнародна непатентована назва: Spectinomycin

АТ код: J01XX04

Форма випуску: Порошок для суспензії для ін'єкцій по 2 г у флаконах № 1 у комплекті з розчинником по 3,2 мл (9 мг/мл) в ампулах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить спектиноміцину дигідрохлориду пентагідрату 2,9807 г еквівалентно спектиноміцину 2 г

Допоміжні речовини: Розчинник: бактеріостатична вода для ін’єкцій, спирт бензиловий

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання: Гострий гонорейний уретрит і проктит у чоловіків і гострий гонорейний цервіцит і проктит у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae. Також препарат показаний тим, хто мав статевий контакт із пацієнтами з діагностованою гонореєю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6669/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КІРИН

(KIRIN)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить спектиноміцину дигідрохлориду пентагідрату 2,9807 г еквівалентно спектиноміцину 2 г;

 розчинник: бактеріостатична вода для ін’єкцій, спирт бензиловий.

 

Лікарська форма. Порошок для суспензії для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01X X04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий гонорейний уретрит і проктит у чоловіків і гострий гонорейний цервіцит і проктит у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae. Також препарат показаний тим, хто мав статевий контакт із пацієнтами з діагностованою гонореєю.

 

Протипоказання.

Кірин протипоказаний пацієнтам із відомою підвищеною чутливістю до спектиноміцину.

 

Спосіб застосування та дози.

Спектиноміцин застосовують у вигляді глибоких внутрішньом’язових ін’єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.

Рекомендована доза спектиноміцину гідрохлориду для чоловіків або жінок становить 2 г (5 мл) одноразово у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції. У випадках, що важко піддаються лікуванню, а також у районах, де розповсюджені антибіотикорезистентні штами, рекомендована доза спектиноміцину становить до 4 г одноразово. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на 2 ін’єкції у різні місця сідниць. Необхідно проводити моніторинг клінічної ефективності препарату Кірин для виявлення випадків розвитку резистентності N. gonorrhoea.

 

 

 

 

 

Приготування розчину для внутрішньом’язової ін’єкції.

До стерильного порошку препарату Кірин 2 г додати 3,2 мл доданого розчинника (бактеріостатична вода для ін’єкцій з 0,9 % (в/о) бензиловим спиртом). Добре збовтати флакон одразу після додавання розчинника та до введення дози. Рекомендується використовувати одноразові шприци та голки для попередження контамінації залишками пеніциліну, особливо коли відомо про підвищену чутливість до пеніциліну у пацієнта, який лікується. Рекомендований розмір голки − 20 G. Приготовлену суспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом 24 годин від моменту приготування.

 

 Побічні реакції.

Порушення з боку імунної системи: кропив’янка. Рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.

Порушення з боку кровотворної і лімфатичної системи: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, підвищення активності лужної фосфатази, азоту сечовини у крові.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення АЛТ.

Розлади з боку сечовидільної системи: зниження діурезу (без змін показників ниркової функції, що використовуються для діагностики нефротоксичності), зниження кліренсу креатиніну.

Розлади з боку організму в цілому: болісність у місці ін’єкції,  озноб, пропасниця.

Порушення з боку травного тракту: нудота.

 

Передозування. Ознаки передозування не описані.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У зв’язку з тим, що  дослідження щодо застосування спектиноміцину   вагітним жінкам не проводилися,  спектиноміцин слід застосовувати у період вагітності тільки у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи проникає спектиноміцин у грудне молоко. Застосування препарату у період годування груддю не рекомендується.

 

Діти.

Протипоказано застосовувати дітям віком до 3 років у зв’язку з вмістом бензилового спирту. Повідомлялося про те, що застосування бензилового спирту було асоційовано з розвитком летального «гаспінг синдрому» (респіраторного порушення, що характеризується пролонгованим утрудненням дихання) у недоношених новонароджених.

 

Особливості застосування.

Перед початком терапії  із застосуванням  препарату необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до спектиноміцину, зробивши шкірну пробу.

Кірин не застосовують для лікування сифілісу. Антибіотики, що застосовуються у високих дозах протягом коротких періодів часу для лікування гонореї, можуть маскувати або відтерміновувати симптоматику сифілісу, що знаходиться в інкубаційному періоді. У зв’язку з цим усім хворим на гонорею у момент встановлення діагнозу слід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалися препаратом Кірин, через 3 місяці слід повторити серологічні тести на сифіліс. Кірин неефективний для лікування сифілісу та проти конкурентних інфекцій, спричинених C.trachomatis.

 

 

 

 

Як повідомлялося, діарея, асоційована з Clostridium difficile (CDAD або псевдомембранозний коліт), може виникати при застосуванні практично всіх антибактеріальних агентів, у тому числі спектиноміцину, та ступінь її тяжкості може коливатися від помірної діареї до тяжкого коліту з летальним наслідком. Лікування антибактеріальними агентами порушує флору кишечнику, що призводить до надмірного росту C.difficile.

C.difficile продукують токсини А та В, що сприяють розвитку CDAD. Гіпертоксин, що продукується штамами C.difficile, викликає підвищення захворюваності та летальних наслідків у зв’язку з тим, що ці інфекції можуть бути резистентними до антимікробної терапії та може виникнути необхідність у колонектомії. Можливість CDAD слід розглядати у всіх пацієнтів з діареєю внаслідок застосування антибіотиків. Ретельне вивчення анамнезу хвороби є вкрай необхідним у зв’язку з тим, що, виходячи з повідомлень, CDAD спостерігалася більш ніж через 2 місяці після застосування антибактеріальних агентів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами.

Препарат зазвичай не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової  системи (запаморочення).

 

Взаємодія з іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спектиноміцин посилює фармакологічний ефект та токсичність препаратів літію шляхом зниження його кліренсу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Спектиноміцину гідрохлорид − аміноциклітольний антибіотик, що продукується одним із видів ґрунтових мікроорганізмів, а саме Streptomyces spectabilis.

Спектиноміцину гідрохлорид виявляє бактеріостатичний ефект і є інгібітором синтезу білка у бактеріальних клітинах; мішенню антибіотика є 30 S рибосомальні субодиниці.

У дослідженнях in vitro показано, що спектиноміцину гідрохлорид активний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація − від 7,5 до  20 мкг/мл). Можлива ендемічна резистентність. Treponema pallidum і Chlamydia нечутливі до антибіотика. Дослідження in vitro не виявили перехресної резистентності N. Gonorrhoeae до спектиноміцину гідрохлориду і пеніциліну.

Фармакокінетика

Абсорбція. Спектиноміцину гідрохлорид, введений внутрішньом’язово у разовій дозі   2 г або 4 г, абсорбується швидко і повністю.

Розподіл. Через 1 годину після ін’єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці крові, що становить 100 мкг/мл. Через 1 годину після ін’єкції 4 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці крові, що становить 160 мкг/мл. Через 8 годин зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг/мл. Спектиноміцин не зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація. Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводиться з сечею у незміненому вигляді. Немає даних про те, що спектиноміцин зазнає біотрансформації.

Екскреція. Препарат виводиться головним чином із сечею: протягом 24-48 годин після ін’єкції у сечі виявляється від 70 % до 90 % введеної дози. Період його біологічного напівжиття становить приблизно 2 години. Оскільки істотного зв’язування спектиноміцину з білками плазми крові не відзначається, теоретично антибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору порошок.

 

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємкості.

 

Термін придатності.  5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Порошок  для  суспензії  для  ін’єкцій у флаконах № 1 у комплекті з розчинником по 3,2 мл

(9 мг/мл) в ампулах у блістері, № 1у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

1. «Медокемі ЛТД».

    «Medochemie LTD».

2. « Лабораторіо Італіано Біокіміко Фармасьютіко Лізафарма С.П.А.».

    «Laboratorio Italiano Biochimico Farmaceutico Lisapharma S.P.A.».

 

Місцезнаходження.

1. 48 Япету стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, 4101 Ажиос Атанасіос, Лімассол, 4101, Кіпр.

    48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, 4101,  Cyprus.

2. Віа Ліцініо,11 – 22036 Ерба (КО), Італія.