ПІРАЦЕТАМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ, м. Одеса, Україна

Міжнародна непатентована назва: Piracetam

АТ код: N06BX03

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 20 % по 5 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить пірацетаму 0,2 г (200 мг

Допоміжні речовини: Натрію ацетат, кислота оцтова розведена, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Ноотропні препарати

Показання: • Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів літнього віку, які страждають погіршенням пам’яті, запамороченням, зниженням концентрації уваги та загальної активності, змінами настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера та сенільною деменцією типу Альцгеймера.
• Лікування наслідків порушень мозкового кровообігу – таких як розумові та фізичні порушення, розлади мови, зниження активності, розлади настрою.
• Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.
• Коматозні стани (та в період реконвалесценції), в тому числі після травм головного мозку та інтоксикацій.
• Лікування запаморочення та пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.
• Лікування кортикальної міоклонії (як монотерапія або в складі комплексної терапії).
• У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5845/02/01



І Н С Т Р У К Ц І Я

для  медичного  застосування  препарату

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

 

Склад:

діюча  речовина:  piracetam;  2-оксо-1-піролідинацетамід;

1 мл  розчину   містить  пірацетаму  0,2 г (200 мг);

допоміжні  речовини:  натрію  ацетат,  кислота  оцтова  розведена,  вода  для  ін’єкцій.

                                  

Лікарська  форма.  Розчин  для  ін’єкцій.         

 

Фармакотерапевтична група.  Психостимулювальні  та  ноотропні  засоби. Пірацетам.         Код  АТС  N06В Х03.  

 

Клінічні  характеристики. 

Показання.  

·         Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів літнього віку, які страждають погіршенням пам’яті, запамороченням, зниженням концентрації уваги та загальної активності, змінами настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера та сенільною деменцією типу Альцгеймера.

·         Лікування наслідків порушень мозкового кровообігу – таких як розумові та фізичні порушення, розлади мови, зниження активності, розлади настрою.

·         Хронічний алкоголізм – для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів.

·         Коматозні стани (та в період реконвалесценції), в тому числі після травм головного мозку та інтоксикацій.

·         Лікування запаморочення та пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.

·         Лікування кортикальної міоклонії (як монотерапія або в складі комплексної терапії).

·         У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.

 

Протипоказання.  Індивідуальна  непереносимість Пірацетаму  або  похідних  піролідону,  а  також  інших  компонентів  препарату.

Гостра  ниркова  недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).

Гостре  порушення  мозкового кровообігу  (геморагічний  інсульт).                                                              Дитячий  вік до 1 року.

 

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим та дітям старше 1 року у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції або інфузії. Внутрішньовенне введення показане при гострих станах, утрудненому або неможливому прийомі препарату внутрішньо (порушення ковтання, непритомний стан пацієнта, ранній дитячий вік).

 

Для приготування інфузійного розчину можна застосовувати такі розчинники:

- 0,9 % розчин натрію хлориду;

- 5 %, 10 %, 20 % розчин фруктози;

- 5 %, 10 %, 20 % рочин глюкози;

- 5 % розчин левулози;

- 10 % розчин Декстрану 40 у 0,9 % розчині натрію хлориду;

- 6 % розчин Декстрану 100 у 0,9 % розчині натрію хлориду;

- розчин Рінгера;

- розчин Рінгера Лактат;

- розчин Манітол-Декстран;

- 6 % розчин гідроксіетилового крохмалю (HES).

 

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на препарат. Кратність застосування зазвичай становить 2-3 рази на добу (рівними частинами).

 

Дозування для дорослих: добова доза становить 30-160 мг/кг маси тіла.

 

Тривалість лікування визначається клінічним станом пацієнта. При парентеральному введенні високих доз препарату поліпшення очікується протягом декількох днів. Якщо дозволяє стан пацієнта, надалі рекомендується продовжувати лікування прийомом пірацетаму внутрішньо, доки зберігаються симптоми мозкового захворювання.

При хронічних захворюваннях оптимальний ефект зазвичай досягається протягом 6-12 тижнів. Через 3 місяці слід проаналізувати результати лікування і вирішити питання про доцільність його продовження. Якщо подальше застосування препарату буде вважатися доцільним, то кожні 6 місяців рекомендується знижувати дозу або повністю відмінити препарат.

Залежно від етіології захворювання та ефективності препарату лікування може тривати декілька місяців, а в разі хвороби Альцгеймера – до декількох років.

Для симптоматичного лікування психоорганічних синдромів у людей літного віку застосовують 1,4-2,4-4,8 г на добу.

Для лікування наслідків порушень мозкового кровообігу початкова доза становить 9-12 г на добу, підтримувальна – 2,4 г на добу. Курс лікування – не менше 3 тижнів.

Алкогольний абстинентний і психоорганічний синдроми при хронічному алкоголізмі – 12 г на добу з подальшою підтримувальною добовою дозою 2,4 г.

При коматозних станах (в т.ч. після травм головного мозку та інтоксикацій) початкова доза становить 9-12 г, підтримувальна – 2,4 г на добу.

Лікування запаморочення (за винятком запаморочення вазомоторного та психічного походження): рекомендована доза – 2,4-4,8 г на добу.

При кортикальній міоклонії початкова доза – 7,2 г на добу, після чого за необхідності дозу можна підвищувати на 4,8 г з інтервалом 3-4 дні до 24 г на добу. У подальшому, залежно від поліпшення стану пацієнта, рекомендується поступове зниження добової дози з інтервалом 2 дні (3-4 дні - при синдромі Ланса-Адамса) на 1,2 г, щоб уникнути раптового загострення захворювання або судомних нападів при відміні препарату.

У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії – добова профілактична доза становить 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 прийоми. Під час кризи – 300 мг/кг внутрішньовенно.

 

Дозування для дітей:

від 1 до 3 років – 400 мг на добу;

від 3 до 7 років – 400 – 800 мг на добу;

від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;

від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.

 

Дозування   хворим  з  порушенням  функції  нирок.  Оскільки  Пірацетам  виводиться  з  організму  нирками,  доза залежить від ступеня порушення їх функції.

 

        

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням функції печінки.

 

Побічні  реакції. Пірацетам  зазвичай  добре  переноситься.  Побічні дії частіше виникають у пацієнтів літнього віку, які отримують дози вище 2,4 г/добу. У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, знервованість, галюцинації, підвищення сексуальності;  рідко – сонливість і депресія; з боку шкірних покривів – дерматит, свербіж, висипання, набряк.

 

Передозування.  Посилення симптомів побічної дії. Специфічного  антидоту  немає. Ефективність гемодіалізу  становить   50 – 60 %.

 

Застосування  в  період  вагітності або годування  груддю.  Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальному періоді.  Також Пірацетам не впливає  на  перебіг вагітності  та пологів.

Досвіду застосування препарату у вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Концентрація препарату в новонароджених досягає 70-90 % порівняно з концентрацією його в крові матері. За винятком особливих  обставин,  Пірацетам  не  можна призначати під час вагітності. При  необхідності застосування препарату в період годування груддю слід  припинити годування.

 

Діти.  Препарат  не  призначають  дітям  віком  до  1 року. У  дітей,  особливо  з  розумовою  відсталістю, можлива  поява метушливості, занепокоєння, рухової розгальмованості,  неконцентрованості уваги, неврівноваженості. Ці явища зникають після зниження дози або  відміни препарату.

 

Особливості  застосування. У зв'язку  із впливом Пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендовано бути обережним при призначенні препарату хворим із порушенням гемостазу, під час  хірургічних  операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих  на  кортикальну  міоклонію слід  уникати різкого переривання  лікування,  оскільки   це  може  спричинити  поновлення нападів.

При довготривалій терапії у хворих літнього  віку  рекомендується  регулярний  контроль  показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Пірацетам проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

 

Здатність  впливати  на  швидкість  реакції  при  керуванні  автотранспортом  або роботі з   іншими  механізмами.  У період  лікування  необхідно  дотримуватися  обережності  при  керуванні  автотранспортом  та  під  час  занять  іншими  потенційно  небезпечними  видами  діяльності,  що  потребують  підвищеної  концентрації  уваги  і  швидкості  психомоторних  реакцій.     

 

Взаємодія  з  іншими  лікарськими  засобами  та  інші  види  взаємодій. При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (ТЗ+Т4) можлива підвищена  дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не спостерігалося взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9,6  г/добу) Пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз:  спостерігалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів є низькою, оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

Іn  vitro  пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СУР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2Б6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося незначне   пригнічення СУР2А6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, майже неможлива. Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу не змінює пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію.

Сумісний прийом з алкоголем не впливає  на рівень концентрації пірацетаму в сироватці,  і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінюється при введенні 1,6 г пірацетаму.

 

Фармакологічні  властивості.

Фармакодинаміка.  Препарат  посилює  синтез  дофаміну  в  тканинах  головного  мозку,  підвищує  вміст  норадреналіну,  збільшує  кількість  ацетилхоліну  на  синаптичному  рівні  та  щільність  холінорецепторів.  Із  дії  препарату  не  можна  виключити  ГАМК-ергічні  елементи,  незважаючи  на  те,  що  в  ГАМК  він  не  перетворюється.  Препарат  позитивно  впливає  на  процеси  обміну  та  кровообігу  в  мозку,  стимулює  окисно-відновні  процеси,  збільшує  утилізацію  глюкози,  покращує  регіонарний  кровотік  в  ішемізованих  ділянках  мозку.  Оптимізація  енергетичних  процесів  сприяє  підвищенню  стійкості  центральної  нервової  системи  до  гіпоксії  та  різних  токсичних  факторів. Засіб  покращує  інтегративну  діяльність  головного  мозку,  сприяє  консолідації  пам’яті,  поліпшує  процеси  навчання.  

Фармакокінетика. Препарат  розподіляється  по  всіх  органах  і  тканинах,  проникає  через  гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри та мембрани, які використовуються при гемодіалізі.  Вибірково  накопичується  у  тканинах  кори  головного  мозку,  переважно  в  лобних,  тім’яних  та  потиличних  частках,  у  мозочку  та  базальних  гангліях.  Об’єм  розподілу  препарату – близько  0,6 мл/кг.  Період  напіввиведення  з  плазми  крові   становить  4-5  годин, із спинномозкової рідини – 8,5  годин  (подовжуєтся  при  нирковій  недостатності).  Не  зв’язується  з  білками  плазми, не метаболізується в організмі; 80 – 100 %  препарату  виводиться  нирками  в  незміненому  вигляді  шляхом  ниркової  фільтрації. Нирковий  кліренс  препарату  у  здорових  добровольців  становить  86 мл/хв.

Фармакокінетика  препарату  не  змінюється  у  хворих  з  печінковою  недостатністю.

                       

Фармацевтичні  характеристики.

Основні  фізико-хімічні  властивості:  прозора,  безбарвна   або  злегка  забарвлена  рідина.

 

Термін  придатності.    3  роки.     

 

Умови  зберігання.  Зберігати  в  захищеному  від  світла  місці  при  температурі  15-25 0С. Зберігати  в  недоступному  для  дітей  місці.               

 

Упаковка.  Розчин  для  ін’єкцій  20 %  по  5 мл  в  ампулах,   № 10  у  нестандартну  пачку  (115х25х95) мм  або  (115х25х80) мм,  або коробку  з  клапанами   у  стик.

 

Категорія  відпуску.  За  рецептом.                                           

 

Виробник.  Одеське  виробниче  хіміко-фармацевтичне  підприємство “Біостимулятор” у  формі  товариства  з  обмеженою  відповідальністю.