КЛОФЕЛІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Луганський хіміко-фармацевтичний завод", м. Луганськ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Clonidine

АТ код: C02AC01

Форма випуску: Таблетки по 0,15 мг № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду 0,15 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Антигіпертензивні препарати, які впливають на судинорухові центри головного мозку

Показання: Артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, абстинентний синдром при опіоїдній залежності (у складі комплексної терапії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5842/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛОФЕЛІН

(СLОРHЕLІN)

Склад:

діюча речовина: клонідину гідрохлорид;

1 таблетка містить клонідину гідрохлориду 0,15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С02А С01.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, абстинентний синдром при опіоїдній залежності (у складі комплексної терапії).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т. ч. синдром Рейно), синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, порушення AV-провідності (атріовентрикулярна блокада II і III ступеня), кардіогенний шок, одночасне застосування трициклічних антидепресантів або етанолу, депресивні стани (у тому числі в анамнезі), порушення функції нирок, нещодавній інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дози слід підбирати індивідуально. Відміну препарату завжди проводять поступово, протягом 1-2 тижнів.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза для дорослих звичайно становить 0,075 мг (застосовують препарати клонідину з можливістю такого дозування) 2-3 рази на добу. За необхідності дозу препарату поступово збільшують кожні 1-2 дні до 1-2 таблеток 3 рази на добу. Разові дози клонідину, які перевищують 0,3 мг, можна призначати лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару.

Зазвичай ефективна терапевтична доза становить 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 рази на добу.

Максимальна добова доза становить 6 таблеток (0,9 мг).

При недостатній ефективності препарату у високих дозах лікування доповнюють салуретиками або іншими гіпотензивними засобами (крім ніфедипіну).

Пацієнтам літнього віку, особливо при проявах цереброваскулярної хвороби, призначають у початковій дозі 0,0375 мг (застосовують препарати клонідину з можливістю такого дозування)
2-3 рази на добу.

Гіпертонічний криз. Призначають 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублінгвально (за відсутності вираженої сухості у роті).

Абстинентний синдром. Призначають тільки в умовах стаціонару під контролем артеріального тиску та частоти пульсу по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин протягом 5-7 днів. При розвитку побічних ефектів дозу поступово знижують протягом 2-3 днів, після чого, у разі необхідності, препарат відміняють.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: збільшення рівня глюкози в крові.

З боку центральної нервової системи: тимчасові стани сплутаності свідомості, галюцинації, головний біль, парестезії, тремор, підвищена втомлюваність, слабкість, сонливість, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або кошмарні сновидіння, запаморочення, анорексія.

З боку органів зору: зменшення секреції слізних залоз.

З боку органів слуху: біль у навколовушній залозі.

З боку серцево-судинної системи: набряки, брадикардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, атріовентрикулярна блокада.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: порушення дихання, закладеність носа.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірне висипання, свербіж, алопеція; дуже рідко при суб-лінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини, збільшення маси тіла у зв’язку з затримкою води і натрію в організмі, затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення статевої функції, зниження лібідо і потенції, гінекомастія у чоловіків.

Передозування. Симптоми: сонливість, млявість, міоз (виражене звуження зіниць), нестримне блювання, ксеростомія, гіпотермія, пригнічення дихання (аж до апное), порушення свідомості, колапс, зниження або підвищення артеріального тиску (особливо у дітей), брадикардія, розширення комплексу QRS, можливі уповільнення атріовентрикулярної провідності та синдром ранньої реполяризації.

Лікування: симптоматична терапія (інфузія рідини, при вираженій депресії центральної нервової системи або апное – 2-4 мг налоксону внутрішньовенно, при необхідності введення налоксону повторюють; при брадикардії – атропін, у тяжких випадках – електрокардіостимуляція). Як антидот можна застосовувати толазолін: 10 мг внутрішньовенно або 50 мг внутрішньо нейтралізує ефект 0,6 мг клонідину.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. За необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування. Під час терапії слід утримуватися від прийому етанолу.

При раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток синдрому відміни: різке підвищення артеріального тиску, нервозність, головний біль, тремор, нудота, тому відміну препарату слід проводити тільки поступово, протягом 1-2 тижнів, з урахуванням супутньої терапії іншими лікарськими засобами. При розвитку синдрому відміни відразу поновлюють застосування препарату і надалі його відміняють поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного застосування.

Якщо при комбінованому застосуванні клофеліну і блокатора β-адренорецепторів потрібне тимчасове припинення лікування, то блокатор β-адренорецепторів слід відмінити раніше, для того щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти клофелин, особливо якщо його застосовували у великих дозах.

З обережністю призначають клонідин хворим на цукровий діабет, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

З обережністю призначають хворим літнього віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату.

Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Застосування клофеліну може призвести до зменшення і пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

При лікуванні препаратом рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск. Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні за спекотної погоди, через ризик ортостатичних реакцій.

Пацієнтів, які носять контактні лінзи, потрібно попередити, що при лікуванні може виникнути зменшення секреції слізних залоз.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При спільному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення деприміруючого впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Трициклічні антидепресанти, анорексигенні, симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін послабляють, а фенфлурамін, вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби підвищують гіпотензивний ефект клонідину.

b-адреноблокатори і серцеві глікозиди при спільному застосуванні підвищують ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. b-адреноблокатори також сприяють більш вираженому підвищенню артеріального тиску при раптовій відміні клонідину.

При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом розвивається адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті.

Клонідин може знижувати ефективність леводопи і пірибедилу у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном.

Не призначати разом з a-адреноблокаторами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Стимулює центральні a2-адренорецептори, знижує тонус судинорухового центру довгастого мозку і передачу імпульсів до судин і серця в симпатичній ланці периферичної нервової системи на пресинаптичному рівні. Гіпотензивна дія розвивається внаслідок зниження загального периферичного опору судин, серцевого викиду та зменшення частоти серцевих скорочень.

Послабляє соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції, виявляє седативний ефект, зменшує почуття страху та вираженість серцево-судинних розладів, чинить помірну аналгетичну дію.

Тривале застосування супроводжується затримкою рідини в організмі.

Максимальний ефект досягається через 2-4 години і зберігається приблизно 5 годин. Тривалість дії становить 6-12 годин.

Фармакокінетика. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність при тривалому застосуванні – приблизно 65 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5-2,5 години. Зв’язування з білками плазми крові – 20-40 %. Метаболізується в печінці (приблизно 50 % препарату, що всмоктався). Період напіввиведення становить 12-16 годин, у пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується до 41 години, що потребує зниження дози препарату. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає у грудне молоко. Виводиться нирками (40-60 %), а також через кишечник (20 %).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Для захисту від дії світла зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».