ПЕНТАЛГІН-IСN

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармстандарт-Лексредства", м. Курськ, Російська Федерація

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BB72

Форма випуску: Таблетки № 12 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить метамізолу натрію 300 мг, парацетамолу 300 мг, кофеїну у перерахуванні на суху речовину 50 мг, кодеїну фосфату у перерахуванні на суху речовину 8 мг, фенобарбіталу 10 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, повідон, стеаринова кислота, кальцію стеарат

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Помірно виражений больовий синдром різного генезу (у тому числі при болю у суглобах, м'язах, при радикуліті, менструальних болях, невралгіях, головному та зубному болях, при мігрені).
Застудні та пропасні стани, що супроводжуються больовими симптомами та гіпертермією.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5595/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПЕНТАЛгІН-IСN

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 таблетка містить метамізолу натрію 300 мг, парацетамолу 300 мг, кофеїну у перерахуванні на суху речовину 50 мг, кодеїну фосфату у перерахуванні на суху речовину 8 мг, фенобарбіталу 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, стеаринова кислота, кальцію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Таблетки від білого до білого з жовтим або кремуватим відтінком кольору, двоопуклі, у формі капсули з пласкими бічними поверхнями, з рискою з одного боку та гравіруванням PENTАLGIN з іншого.

 

Назва та місцезнаходження виробника.

ВАТ «Фармстандарт-Лексредства».

305022, Російська Федерація, м. Курськ, вул. 2-а Агрегатна, 1а/18.

 

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В В72.

Комбінований препарат проявляє аналгетичну, жарознижувальну, вазодилатуючу, протимігренозну та протикашльову дії. Усуває симптоми застуди та грипу.

Парацетамол – ненаркотичний аналгетик; блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у центральній нервовій системі, діючи на центри болю та терморегуляції; чинить аналгетичну, жарознижувальну дію.

Метамізол – нестероїдний протизапальний засіб, похідне піразолону. Має аналгетичні та жарознижувальні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечовидільних і жовчних шляхів, мускулатуру матки. Терапевтична дія розвивається через 20–40 хв після прийому внутрішньо та досягає максимуму через 2 години.

Кофеїн – стимулює психомоторні центри головного мозку, чинить аналгетичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний барєр і запобігає колапсу, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів та сонливість і відчуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність, зменшує головний біль судинного генезу (у тому числі мігрень).

Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд фенантренового ряду, належить до групи наркотичних аналгетиків. Зменшує збудливість кашльового центру, чинить аналгетичну дію. У невеликих дозах не спричинняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію. Проявляє знеболювальну дію, зумовлену збудженням опіатних рецепторів у різних відділах центральної нервової системи, що призводить до стимуляції антиноцицептивної системи і зміні емоційного сприйняття болю. Посилює дію аналгетиків, снодійних та седативних засобів. Часте необґрунтоване застосування кодеїну і застосування його у великих дозах сприяє появі побічних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту.

Фенобарбітал – протисудомний засіб, чинить седативну, снодійну, спазмолітичну та міорелаксантну дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.

Парацетамол швидко всмоктується у травному тракті, зв’язується з білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 0,5-2 години. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками, головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менш ніж 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн добре абсорбується у всіх відділах кишечнику. Метаболізується у печінці. Виводиться з сечею (10 % у незміненому вигляді).

Фенобарбітал всмоктується повністю, повільно. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. Період напіввиведення становить 3-4 доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50 % – у незміненому вигляді. Добре проникає крізь плаценту.

Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою – у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Кодеїн в організмі гідролізується тканинними естеразами (відбувається відщеплення метильної групи) з подальшою кон’югацією у печінці з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну мають власну аналгетичну активність. Кодеїн виводиться у вигляді метаболітів, головним чином із сечею, значно менша частина метаболітів, асоційованих із глюкуроновою кислотою, виводиться з жовчю. У хворих із нирковою недостатністю може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що призводить до тривалішої дії препарату.

 

Показання для застосування.

Помірно виражений больовий синдром різного генезу (у тому числі при болю у суглобах, м'язах, при радикуліті, менструальних болях, невралгіях, головному та зубному болях, при мігрені).

Застудні та пропасні стани, що супроводжуються больовими симптомами та гіпертермією.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату, підозра на гостру хірургічну патологію, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, бронхіальна астма у стадії загострення, легенева недостатність, обструктивні захворювання дихальних шляхів, гіпертиреоз, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, анемія, лейкопенія, стани, що супроводжуються пригніченням дихання, вроджена гіпербілірубінемія, черепномозкова гіпертензія, при черепно-мозкових травмах; стани підвищеного збудження, порушення сну, , епілепсія, гострий інфаркт міокарда, аритмії, артеріальна гіпертензія, тяжка серцева недостатність, міастенії, при медикаментозній і наркотичній залежності, порфірії; алкогольне сп'яніння, глаукома. Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

У зв’язку з вмістом парацетамолу, а також можливістю розвитку звикання (послаблення аналгетичного ефекту) і формування лікарської залежності від таких компонентів як кодеїн і фенобарбітал не слід призначати препарат тривалими курсами (більше 3 днів).

При тривалому (більше 1 тижня) лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові та функціонального стану печінки.

Не рекомендується одночасно приймати інші препарати, що містять парацетамол і/або метамізол натрію.

З обережністю призначають пацієнтам із порушенням функцій нирок і/або печінки, з цукровим діабетом, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії ремісії), людям літнього віку, при депресивних станах.

Хворі на атопічну бронхіальну астму і полінози, мають підвищений ризик розвитку реакції гіперчутливості.

3 обережністю застосовують пацієнтам при лікуванні цитостатиками.

Препарат може змінити результати аналізів допінг-контролю у спортсменів. Ускладнює встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі.

Не рекомендується регулярний тривалий прийом препарату через мієлотоксичність метамізолу.

Не застосовувати одночасно препарати, що містять кодеїн, фенобарбітал, кофеїн.

У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не має клінічного значення.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності та годування груддю прийом препарату протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У період застосування Пенталгіну-IСN не слід керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої та виконувати роботу, яка потребує швидкої психічної та фізичної реакції, оскільки препарат уповільнює швидкість реакції та спричиняє сонливість.

Діти. Препарат не застосовується дітям до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо. Зазвичай приймають по 1 таблетці 1 - 3 рази на добу. Препарат приймати з інтервалами не менше 4 годин між прийомами та не застосовувати більше 3 днів. Максимальна добова доза – 4 таблетки.

 

Передозування.

Передозування, як правило, зумовлено дією парацетамолу і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози і метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з розладом свідомості, в окремих випадках – з летальним наслідком. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може розвиватися навіть у разі відсутності тяжкого ураження нирок. Може також спостерігатися серцева аритмія. Ураження печінки у дорослих можливе при прийомі  10 г і більше парацетамолу, і у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. Також може спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, розлад свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Симптомами передозування фенобарбіталу є атаксія, ністагм, пригнічення дихання, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску і порушення серцевої діяльності. Високі дози препарату можуть спричиняти зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу, судинний колапс, призвести до коматозного стану.

Передозування кофеїном може спричинити нервозність, занепокоєння, безсоння, збудження, синдром підвищенної нервово-рефлекторної збудливості, тремор, сечогінний ефект, прискорене дихання, припливи крові до обличчя, судоми, порушення роботи шлунково-кишкового тракту, епігастральний біль, блювання, тахікардію або серцеву аритмію, екстрасистолію, запаморочення, дратівливість, стан афекту, тривожність, судоми, "незв'язність" думок та мовлення, психомоторне збудження або періоди гіперактивності. Клінічно важливі симптоми передозування кофеїну пов'язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Передозування кодеїном в першій фазі характеризується нудотою та блюванням. Гостре пригнічення дихального центру може спричинити ціаноз, сповільнене дихання, сонливість, атаксію, рідше -набряк легень. Можливе виникнення задишки, апное, артеріальної гіпотензії, тахікардії, міозу, судом, колапсу, затримки сечовиділення. Можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, направлена на підтримку життєво важливих функцій організму; при можливості –  гемодіаліз.

Антидот парацетамолу – ацетилцистеїн і метіонін. Застосування метіоніну перорально або ацетилцистеїну внутрішньовенно є ефективним упродовж 48 годин після передозування. У разі необхідності застосовують альфа-адреноблокатори. Необхідні також загально-підтримуючі заходи.

За умови появи коми або пригнічення дихання застосовують специфічний антидот кодеїну - налоксон - та спостерігають за хворим щонайменше 4 години після застосування або щонайменше 8 годин до повного вивільнення препарату. Тяжке пригнічення функцій центральної нервової системи потребує застосування кисню, проведення штучної вентиляції легень.

Специфічного антидоту кофеїну немає, призначають оксигенотерапію, при судомах – діазепам, у разі виникнення кардіотоксичних ефектів - антагоністи бета-адренорецепторів.

 

Побічні ефекти.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, зниження швидкості психомоторних реакцій, седативний стан, психомоторне збудження, психотичні стани, відчуття страху, ейфорія, занепокоєність, дратівливість, безсоння, порушення сну, сонливість, сплутаність свідомості, депресивні стани, тремор, відчуття поколювання і важкості в кінцівках, шум у вухах, астенія, слабкість, атаксія, порушення координації pуху, ністагм, галюцинації, депресія, гіперкінез (у дітей), парадоксальне збудження, безсоння (у дітей, пацієнтів літнього віку), зниження концентрації уваги, погіршення процесів мислення.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: гіповентиляція, задишка, бронхоспазм.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, підвишення внутрішньоочного тиску.

З боку системи травлення: нудота, блювання, запор, сухість у роті, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, гіперсалівація, зниження апетиту.

Гепатобіліарні розлади: підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекроз (при застосуванні високих доз).

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, гемолітична анемія (особливо для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), геморагічний синдром, при тривалому застосуванні у високих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, мегалобластна анемія.

З боку сечовидільної системи: при застосуванні високих доз – гостра ниркова недостатність, нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, брадикардія, задишка, болі в серці, синкопальні стани.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення, підвищення температури тіла, гіпоглікемія, медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни. При тривалому безконтрольному застосуванні у високих дозах – звикання (послаблення знеболювального ефекту), залежність від препарату (кодеїн), печінкова та/або ниркова недостатність.

При прояві будь-яких побічних ефектів пацієнт має терміново повідомити про це лікаря!

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

При одночасному застосуванні засобів, які спричиняють пригнічувальну дію на центральну нервову систему (у тому числі седативні засоби та транквілізатори), можливе посилення седативного ефекту та пригнічувальної дії на дихальний центр.

Посилює вплив етанолу на психомоторну реакцію.

Одночасне застосування з хлорпропазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії.

Тривале застосування протисудомних препаратів може зменшити активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує активність діуретиків. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися тривалим регулярним застосуванням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом і домперидоном і зменшуватись холестераміном Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. 

Метамізол знижує концентрацію циклоспорину.

Метамізол, витісняючи із місць зв'язування з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, підвищує їхню активність.

Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу у печінці та підвищують його активність.

Одночасне застосування препарату з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів.

Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні замінники не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом.

Одночасне застосування препарату з етанолом та препаратами, що його містять, значно підвищує ризик порушення функції печінки через посилення гепатотоксичної дії.

Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу.

Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту.

Ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію) посилюють дію препарату. Знижувати ефект може ріфампіцин.

При застосуванні з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок.

Одночасне застосування із зидовудіном посилює токсичність обох препаратів.

Ефект препарату посилюють гістамінові Н2-блокатори, пропранолол, послабляють барбітурати.

Аналгезивну дію посилюють седативні засоби та транквілізатори.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні з діуретиками (фуросемід).

 

Термін придатності. 3 роки.

Даний препарат не можна застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. Таблетки № 12 у блістері.