ЗІННАТ™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Сполучене Королівство

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 250 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, гіпромелоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (E 218), пропілпарагідроксибензоат (E 216), кремнію діоксид колоїдний безводний, Опаспрей білий М-1-7120J (містить натрію бензоат (Е 211)).

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме:
– інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
– інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;
– інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
– інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
– гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
– лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5509/02/02

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Зіннат™

(Zinnat™)

 

Склад:

діюча речовина: цефуроксим;

1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, гіпромелоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (E 218), пропілпарагідроксибензоат (E 216), кремнію діоксид колоїдний безводний, Опаспрей білий М-1-7120J (містить натрію бензоат (Е 211)).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування.  Бета-лактамні антибіотики.   

Код АТС J01D С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме:

–     інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;

–  інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;

–     інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;

–     інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;

–     гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;

–   лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

 

Спосіб застосування та дози.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дорослі:

більшість інфекцій                                         –    250 мг 2 рази на добу;

інфекції сечовивідних шляхів                       –    125 мг 2 рази на добу;

інфекції дихальних шляхів

середнього ступеня тяжкості (бронхіти)     –     250 мг 2 рази на добу;

більш тяжкі інфекції дихальних

шляхів або підозра на пневмонію                –    500 мг 2 рази на добу;

пієлонефрит                                                    –    250 мг 2 рази на добу;

неускладнена гонорея                                    –    одноразово 1 г препарату;

хвороба Лайма у дорослих та дітей

віком від 12 років                                           –   500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

 

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Зіннат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування Зинацефу (цефуроксиму натрію).

Послідовна терапія:

Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин з наступним застосуванням Зіннату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин з наступним застосуванням Зіннату по    500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-7 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування  визначається з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Діти:

Звичайна доза становить 125 мг або 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу                                                                       (максимальна добова доза 250 мг). Для лікування середнього отиту дітям віком до 2 років призначають препарат у дозі 125 мг або 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу                                                                       (максимальна добова доза 250 мг), дітям віком від 2 років – 250 мг або 15 мг/кг маси тіла   рази на добу (максимальна добова доза 500 мг). Досвіду застосування препарату дітям віком до 3 місяців немає.

Таблетки Зіннату не дозволяється  розламувати, тому дітям віком до 2 років  рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Хворі літнього віку та хворі з нирковою недостатністю

Спеціальних застережень для цієї групи хворих немає. Застосовуються звичайні дози з максимумом до 1 г на добу.

 

Побічні реакції.

Побічні дії при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:

дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 та < 1 на 100,    рідко ≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко < 1 на 10000.

Інфекції та інвазії

Часто: надмірний ріст Candida.

Кров і лімфатична система

Часто: еозинофілія.

Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

Імунна система

Реакції гіперчутливості, що включають:

Нечасто: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

 

Нервова система

Часто: головний біль, запаморочення.

Травний тракт

Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі.

Нечасто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарна система

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

Шкіра та підшкірна тканина

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

 

Передозування.

Передозування цефалоспоринами може спричинити подразнення головного мозку і як наслідок – можливе виникнення судом.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але слід з обережністю призначати його у перші місяці вагітності.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко, тому у період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.

 

Діти.

Досвіду застосування Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяців немає. Дітям віком до 2 років рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

 

Особливості застосування.

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії.

Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннату на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Зіннат може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів. 

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Сумісне застосування з пробеницидом збільшує площу під кривою концентрація-час у сироватці крові на 50 %. Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується за допомогою діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:

грамнегативні аероби:

Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae,  Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);

анаероби:

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus та Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) та грамнегативні  бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp;

інші мікроорганізми:

Вorrelia burgdorferi;

мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:

Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus та Staphylococcus  epidermidis, Legionella spp;

 

 

деякі штами нижченаведених мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику,  гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінному стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або білуватого кольору; із маркуванням «GX ES5» з одного боку для таблеток 125 мг;

таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або білуватого кольору; із маркуванням «GX ES7» з одного боку для таблеток 250 мг.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Блістери по 10 таблеток у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед (Сполучене Королівство)/

Glaxo Operations UK Limited (UK).

 

Місцезнаходження.