ПІКЛОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Zopiclone

АТ код: N05CF01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 7,5 мг № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат, магнію стеарат;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), триацетин).

Фармакотерапевтична група: Снодійні засоби

Показання: Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5283/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПІКЛОН

(PIKLON)

 

Склад:

діюча речовина: zopiclonе;

1 таблетка містить зопіклону   7,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат, магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), триацетин).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

 

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, гостра дихальна недостатність, тяжка гостра або тяжка хронічна печінкова недостатність, міастенія, тяжкий синдром апное під час сну, вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози чи галактози або дефіциту лактази.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим внутрішньо. Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном.  Пацієнтам віком до 65 років призначають по 1 таблетці (7,5 мг) на добу. Пацієнтам літнього віку старше 65 років призначають по ½ таблетки (3,75 мг) на добу, у виняткових випадках дозу збільшують до 1 таблетки (7,5 мг).

При порушеннях функції печінки або при хронічній легеневій недостатності призначають по    ½ таблетки (3,75 мг) на добу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю лікування слід розпочинати з дози ½ таблетки (3,75 мг) на добу.

В усіх випадках добова доза препарату Піклон не має перевищувати 7,5 мг.

Лікування має бути по можливості нетривалим і не перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування. При ситуативному безсонні препарат застосовують протягом 2-5 діб, при тимчасовому безсонні – протягом 2-3 тижнів, при хронічному безсонні тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. Тривале лікування призначають після консультації спеціаліста.

 

Побічні реакції. 

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

З боку центральної нервової системи: сонливість (у тому числі при пробудженні), знижена увага, підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, розлади поведінки (зміни свідомості, дратівливість, агресивність, неспокійна поведінка), антероградна амнезія (ризик дозозалежний), сплутаність свідомості (частіше у хворих літнього віку), депресивні настрої, порушення координації (у тому числі виражена атаксія); рідко – парадоксальні явища (посилення безсоння, нічні кошмари, напруження, збудження, сомнабулізм), відчуття сп’яніння, ейфорія, розлади мовлення, галюцинації.

З боку системи дихання: задишка.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції, кропив’янка,  ангіоневротичний набряк. У разі виникнення симптомів гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, анорексія або підвищення апетиту, збільшення активності ферментів печінки.

З боку органів зору: диплопія.

Інші: гіркий або металевий присмак у роті, м’язова гіпотонія, астенія, зниження маси тіла;  фізична та психологічна залежність (іноді навіть при прийомі терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування), зміни статевого потягу, відхилення від результатів лабораторних тестів (підвищення рівнів трансамінази та/або лужної фосфатази). Повідомлялося про синдром відміни при лікуванні зопіклоном.

 

Передозування.

Передозування може загрожувати життю, особливо у випадках одночасного передозування  кількох депресантів центральної нервової системи (включаючи алкоголь).

При прийомі великої кількості зопіклону передозування проявляється головним чином у пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та млявості. У більш серйозних випадках спостерігалися атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання,  іноді – летальні наслідки.

Якщо пероральне передозування відбулося раніше ніж годину тому, у хворого можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату. Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Для діагностики та/або лікування випадкового чи зумисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу. Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (судоми), особливо у хворих на епілепсію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності (незалежно від її терміну) або годування груддю слід уникати застосування зопіклону.

 

Діти. Застосування зопіклону дітям не досліджувалося, тому його не застосовують цій групі пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Звикання. Після прийому бензодіазепінів чи їхніх похідних протягом кількох тижнів заспокійливий чи снодійний вплив однакової дози може поступово послаблюватися. При прийомі препарату до 4 тижнів виражене звикання до зопіклону не спостерігалося.

Залежність. Лікування бензодіазепінами та їхніми похідними, особливо тривале, може призводити до фізичної та психологічної фармакозалежності. Розвитку залежності можуть сприяти тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або інших речовин (включаючи алкоголь). У поодиноких випадках залежність може спостерігатися при отриманні терапевтичних доз. Після припинення лікування залежність може призводити до появи   симптомів  відміни.  Симптоми  відміни,  що  виникають  часто,  є  слабкими:   безсоння,

головний біль, тривожність, міалгія, напруженість м’язів, дратівливість. Дуже рідко можуть виникати: збуджений стан або сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми. Ризик залежності може зростати при одночасному лікуванні кількома бензодіазепінами, як анксиолітиками або снодійними. Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння. Як загострення при безсонні, яке намагалися лікувати за допомогою бензодіазепінів або їхніх похідних, може виникнути транзиторне рикошетне безсоння.

Амнезія і змінена психомоторна функція. Протягом кількох годин після приймання таблетки може виникнути антероградна амнезія і змінена психомоторна функція. Щоб зменшити ризик їх розвитку, пацієнтові потрібно приймати таблетку безпосередньо перед сном і забезпечувати сприятливі умови для безперервного сну.

Розлади поведінки.

У деяких пацієнтів бензодіазепіни та їхні похідні можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) і порушення пам’яті та поведінки. Можуть розвиватися такі симптоми: загострення безсоння, нічні кошмари, збуджений стан, нервозність, галюцинації, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми, легка збудливість, ейфорія, дратівливість, антероградна амнезія, навіюваність. Дані симптоми можуть супроводжуватися розладами, що можуть бути потенційно шкідливими для пацієнта або інших осіб: аномальна поведінка, аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, автоматична поведінка з подальшою амнезією. Поява цих симптомів потребує припинення лікування.

Сомнабулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які приймали зопіклон і повністю не прокинулися, може спостерігатися сомнабулізм та інші види подібної поведінки, коли пацієнт під час сну здійснює керування автомобілем, приготування та споживання їжі, телефонні дзвінки, сексуальні контакти, після чого нічого не пам’ятає.

Застосування разом із зопіклоном алкоголю та інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує ризик поведінкових розладів, що зазвичай виникають при застосуванні препарату в дозах, вищих за максимальні рекомендовані.

Пацієнтам, у яких розвинулися такі розлади поведінки, слід припинити прийом препарату.

Ризик акумуляції препарату. Бензодіазепіни та їхні похідні залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення. У пацієнтів літнього віку та хворих із порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після повторного застосування зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні. Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки при досягненні стаціонарного стану. Може бути необхідна корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю акумуляції зопіклону не спостерігалося.

Пацієнти літнього віку. Слід пам’ятати про заспокійливу та міорелаксуючу дію бензодіазепінів та їх похідних пацієнтам літнього віку, що може стати причиною падінь, які часто мають       серйозні наслідки для цієї групи хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм або інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин. Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно. Тривалість лікування повинна бути чітко встановлена за показаннями, залежно від виду безсоння у пацієнта.

Пацієнти з великим депресивним епізодом. Бензодіазепіни та їхні похідні не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки в такому разі депресія продовжує свій розвиток і супроводжується незмінним чи підвищеним ризиком суїциду.

Поступове припинення лікування. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як припиняти процес лікування, про необхідність поступового зниження дозування, а також попередити про ризик рикошетного безсоння. Це дозволить мінімізувати будь-яке безсоння, яке може виникнути через симптоми відміни. Пацієнтів необхідно поінформувати про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Пацієнти з дихальною недостатністю. Призначаючи бензодіазепіни та їхні похідні пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (тривожність і неспокій можуть бути першими ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення такого хворого до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку. Хоча при тривалому застосуванні не було виявлено акумуляції зопіклону, цим групам пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід.

Пацієнтів слід застерегти, щоб вони не приймали препарат одночасно з іншими заспокійливими засобами.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами. Пацієнтів, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід попередити про ризик виникнення сонливості. Ризик погіршення уваги ще більше зростає, якщо тривалість сну є недостатньою.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажана комбінація. Алкоголь. Седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних посилюється, якщо їх застосовують у комбінації з алкоголем. Під час лікування заборонено вживати алкоголь і препарати, які його містять.

Слід брати до уваги. Не слід призначати разом з Піклоном депресанти ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові і замісні препарати при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну), седативні, антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні Н1 – антигістамінні засоби, центральні антигіпертензивні засоби, баклофен; талідомід; пізотіфен, оскільки це може призвести до посилення депресії.

Паралельне застосування з похідними морфіну збільшує ризик виникнення зупинки дихання, яке у випадку передозування може бути летальним.

Бупренорфін. Підвищений ризик зупинки дихання, що може мати летальний наслідок. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Хворого слід попередити про необхідність суворо дотримуватися дозування, призначеного лікарем.

Оскільки зопіклон метаболізується ізоферментом цитохром Р450 (CYP) 3А4, його рівень у плазмі крові може підвищуватись при застосуванні разом з інгібіторами CYP 3А4, такими як     еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і ритонавір. Може потребуватися зниження дози зопіклону при призначенні разом з інгібіторами CYP 3А4. Навпаки, рівні у плазмі зопіклону можуть знижуватися при застосуванні разом з індукторами CYP 3А4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та препаратами звіробою. Може бути необхідне підвищення дози зопіклону при його призначенні разом з індукторами CYP 3А4.

Внутрішньовенне введення метоклопраміду спричиняє підвищення, а атропіну – зниження концентрації зопіклону у плазмі крові, відповідно змінюючи його ефекти.

У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми при сумісному застосуванні з препаратами метилксантинового ряду (теофілін) зопіклон зменшує напади бронхіальної астми у ранній передранковий час, зменшуючи їх інтенсивність і тривалість.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений до фармацев-тичного класу бензодіазепінів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: м’язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам’яті).

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).

Було встановлено, що у людини зопіклон подовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що притаманні для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що  зопіклон зменшує стадію I та збільшує стадію II сну, підтримує чи подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

 

Фармакокінетика. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години. Біодоступність становить  близько 80 %. Зопіклон дуже швидко розподіляється  із  судинного русла.  Зв’язування  з  білками  плазми крові є невеликим (близько

45 %). Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком  дуже низький. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр і плаценту та у грудне молоко. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону. Два основних метаболіти – це N-оксид та N-деметильоване похідне. Видимі періоди їхнього напіввиведення становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх акумуляції. Зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів, а близько 16 % – з  фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику:

– пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм  дещо знижений, а   середній період напіввиведення становить 7 годин, не було виявлено акумуляції зопіклону у плазмі крові після повторних застосувань;                                                                                                                  – пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу; – хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПАТ «Київський вітамінний завод».

 

Місцезнаходження.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.