НІЦЕРГОЛІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Галичфарм", м. Львів, Україна

Міжнародна непатентована назва: Nicergoline

АТ код: C04AE02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 10 мг ніцерголіну

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, магнію карбонат важкий, кислота стеаринова, крохмаль картопляний; оболонка: магнію карбонат важкий, цукор, тальк, титану діоксид (Е171), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск білий.

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).
Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).
Головний біль.
Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5252/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування препарату

 

НІЦЕРГОЛІН

(NICERGOLINЕ)

 

Склад:

діюча речовина: nicergolinе;

1 таблетка містить 10 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, магнію карбонат важкий, кислота стеаринова, крохмаль картопляний; оболонка: магнію карбонат важкий, цукор, тальк, титану діоксид (Е171), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск білий.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків.

Код АТС С04А Е02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).

Головний біль.

Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, тяжка брадикардія, стенокардія навантаження, виражений атеросклероз судин.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза препарату – 5-10 мг 3 рази на добу з однаковими інтервалами, бажано між прийомами їжі, протягом тривалого часу.

Дозування та тривалість лікування препаратом залежить від конкретної клінічної ситуації. У деяких випадках доцільно розпочинати лікування з парентерального введення препарату з подальшим продовженням лікування у вигляді підтримуючої пероральної терапії.

Пацієнти літнього віку. Корекцію дозування проводити не потрібно.

 

 

Побічні реакції.

Рідко повідомлялося про наступні нетяжкі побічні ефекти.

Порушення з боку травного тракту: запор, нудота, блювання, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.

Порушення з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, напади стенокардії, тахікардія, непритомність, похолодання кінцівок.

Порушення з боку нервової системи: головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, запаморочення.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання.

Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні порушення: відчуття жару, припливи, підвищене потовиділення, біль у кінцівках, підвищення температури тіла. Може спостерігатися підвищення рівня сечової кислоти у крові, що не залежить ні від призначеної дози, ні від тривалості лікування.

 

Передозування.

При застосуванні ніцерголіну у високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску. Спеціальне лікування зазвичай не потрібне, достатньо пацієнта покласти у положення лежачи на кілька хвилин. У виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку і серця рекомендовано застосування симпатоміметиків і постійний моніторинг показників артеріального тиску.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

              

Особливості застосування.

Загалом у терапевтичних дозах ніцерголін не спричиняє зміни артеріального тиску, однак у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії, препарат може поступово знижувати артеріальний тиск. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Для лікування хворих із гіперурикемією чи подагрою в анамнезі та/або під час одночасного лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, ніцерголін слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виділяються з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки крові ≥ 2 мг/дл або 175 ммоль/л).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.

На період застосування препарату слід утриматися від вживання алкоголю.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У деяких хворих під час лікування препаратом можуть виникати небажані реакції з боку нервової системи (а саме: запаморочення, сонливість тощо), тому у таких випадках слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З обережністю препарат застосовують одночасно із:

-          антигіпертензивними засобами (ніцерголін може потенціювати їх ефекти);

-          препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому Р450 2D6, оскільки неможливо виключити взаємодію із цими засобами (такими як хінідин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);

-          ацетилсаліциловою кислотою (може подовжувати час кровотечі);

-          препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Ніцерголін не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують центральну нервову систему, альфа- та бета-адреноміметиками. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри згортання крові.

Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніцерголін чинить наступну нейрофармакологічну дію: не тільки покращує поглинання і споживання глюкози у мозку, біосинтез білків і нуклеїнової кислоти, а й впливає на різні системи нейромедіаторів.

Також можливе посилення активності холінацетилтрансферази і щільності мускаринових рецепторів після тривалого перорального прийому препарату Ніцерголін. Крім того, ніцерголін значно підвищує активність ацетилхолінестерази. Як після разового, так і тривалого перорального прийому препарату посилюється обмін базального та агоніст-чутливого фосфоінозитиду. Ніцерголін також посилює активність і переміщення у мембрану Са-залежних РКС ізоформ. Ці ферменти приймають участь у механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення і до зниження продукції патологічного бета-амілоїда. 

Антиоксидантний ефект і активація ферментів детоксикації препаратом Ніцерголін захищає нервові клітини від загибелі внаслідок окиснювального навантаження та апоптозу.

Ніцерголін послаблює залежне від віку зниження вмісту синтетази окису азоту мРНК у нейронах, що може сприяти покращанню когнітивної функції.

Фармакокінетика.

Ніцерголін швидко і майже повністю абсорбується після перорального прийому. Пік сироваткової радіоактивності після застосування у низьких дозах (4-5 мг) радіоактивно міченого ніцерголіну спостерігається через 1,5 години. Однак при прийомі терапевтичних пероральних доз (30 мг) Н3-міченого ніцерголіну пік сироваткової радіоактивності у сироватці крові спостерігався через 3 години з періодом напіввиведення препарату приблизно 15 годин (здорові добровольці).

Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального прийому становить приблизно    5 %, що зумовлено високим печінковим кліренсом та пресистемним метаболізмом.

Препарат швидко і екстенсивно розподіляється у тканинах. Об’єм розподілу ніцерголіну досить високий, >105 л, що, можливо, зумовлено метаболізмом у крові і розподілом у клітинах крові та/або тканин.

Ніцерголін екстенсивно зв’язується з протеїнами плазми крові людини, з більшою спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки крові.

Виведення з сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80 % загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається у сечі і лише 10-20 %  у фекаліях. 

При пероральному прийомі у дозах 30-60 мг фармакокінетика ніцерголіну носить лінійний характер.

Ніцерголін екстенсивно метаболізується перед виведенням. Основний шлях метаболізму – гідроліз ефірних зв'язків з утворенням MMDL, а потім MDL шляхом деметилювання. Процес деметилювання відбувається шляхом каталітичної дії ізоферменту CYP2D6.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок спостерігається значне зниження секреції MDL із сечею.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору. На поперечному розрізі видно два шари.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Галичфарм».

 

Місцезнаходження.