СЕРМІОН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Актавіс Італія С.п.А./Пфайзер Італія С.р.л., Італія/Італія

Міжнародна непатентована назва: Nicergoline

АТ код: C04AE02

Форма випуску: Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій по 4 мг у флаконах № 4 у комплекті з розчинником по 4 мл в ампулах № 4

Діючі речовини: 1 ампула містить: ніцерголіну 4 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, що додається у вигляді лактози моногідрату, кислота винна, розчинник: натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори

Показання: Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).
Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми,що асоціюються із порушенням кровообігу).
Головний біль.
Додаткова терапія для лікування артеріальної гіпертензії.
Додаткова терапія при гіпертонічному кризі.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5183/02/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

СЕРМІОН

(SERMION®)

 

Склад:

діюча речовина:

1 флакон містить ніцерголіну 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, що додається у вигляді лактози моногідрату, кислота винна, розчинник: натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Порошок ліофілізований  для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків.

Код АТС С04А Е02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).

Головний біль.

Додаткова терапія для лікування артеріальної гіпертензії.

Додаткова терапія при гіпертонічному кризі.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, тяжка брадикардія, вагітність, період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза препарату Серміон складає 2–4 мг (2–4 мл) двічі на добу, внутрішньом’язово. 4 – 8 мг для повільного внутрішньовенного введення у 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози; відповідно до рішення лікаря, ця доза може бути повторно введена протягом дня. Серміон при необхідності можна ввести внутрішньоартеріально в дозі 4 мг у 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, повільно, протягом щонайменше 2 хвилин. Доза, тривалість лікування та шлях введення залежить від конкретної клінічної ситуації. У деяких випадках доцільно розпочинати лікування з введення препарату парентерально, а в подальшому продовжити лікування у вигляді підтримуючої пероральної терапії.

Пацієнти літнього віку. Згідно з результатами досліджень фармакокінетики і переносимості препарату, корекцію дозування проводити не потрібно.

 

Побічні реакції.

Рідко повідомлялося про наступні нетяжкі побічні ефекти.

Розлади травного тракту: запор, нудота, блювання, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.

Серцево-судинні розлади: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

Розлади функції нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк,  шкірні висипання, свербіж.

Репродуктивні порушення у  чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, пітливість, біль у кінцівках, підвищення температури тіла.

В ході клінічних досліджень спостерігалось підвищення рівню сечової кислоти в крові, що не залежало як від призначеної дози, так і від тривалості лікування.

 

Передозування.

При застосуванні ніцерголіну у високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску. Спеціальне лікування зазвичай не потрібне, достатньо пацієнта покласти у лежаче положення.  У виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку і серця рекомендовано симпатоміметики і постійний моніторинг показників артеріального тиску.

 

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Токсикологічні дослідження не продемонстрували тератогенної дії ніцерголіну. Виходячи з показань, застосування препарату у період вагітності та годування груддю малоймовірне. Якщо є ґрунтовні показання, препарат слід призначати після розгляду співвідношення користь для матері/ризик для плода (дитини).

 

Діти.

Враховуючи показання, препарат не застосовують для лікування дітей.

 

Особливості застосування.

Загалом у терапевтичних дозах Серміон не спричиняє зміни артеріального тиску, однак у пацієнтів, які схильні до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Препарат необхідно з обережністю застосовувати хворим із стенокардією навантаження та вираженим атеросклерозом. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Для лікування хворих із гіперурикемією чи подагрою в анамнезі та/або під час одночасного лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміон слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2 мг/дЛ або 175 ммоль/л.

До складу препарату входить лактоза.

На час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

Не дивлячись на те, що клінічні ефекти препарату Серміон спрямовані на покращання пильності та концентрації, вплив прийому препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами не вивчався.

Під час лікування препаратом, а також беручи до уваги основне захворювання, пацієнти мають бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З обережністю препарат застосовують із:

- антигіпертензивними засобами (Серміон може потенціювати їх ефекти);

- препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому Р450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);

- ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);

- препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа- та бетаадреноміметиками. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсідання крові.

Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніцерголін є дериватом ерголіну, при введенні парентерально – блокує α1-адренергічні рецептори.

Крім того, як в експериментах in vitro, так і in vivo ніцерголін значно підвищував активність ацетилхолинестерази. Серміон також посилює активність і переміщення у мембрану Са-залежних РКС ізоформ. Ці ферменти приймають участь у механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення і до зниження продукції патологічного бета-амілоїду, що було продемонстровано на культурі людської нейробластоми. 

Антиоксидантний ефект і активація ферментів детоксикації препаратом Серміон захищає нервові клітини від загибелі внаслідок окиснювального навантаження та апоптозу в експериментальних моделях in vivo і in vitro.

Серміон послаблює залежне від віку зниження вмісту синтетази окису азоту мРНК у нейронах, що може сприяти покращанню когнитивної функції.

Фармакокінетика.

Ніцерголін швидко гідролізується внаслідок зв’язування ефірами після внутрішньовенного введення, що призводить до утворення 1,6-диметил-8b-гідроксиметил-10а-метоксиерголіну (MMDL). Наступна біотрансформація призводить до утворення метаболіту 6-метил-8b-гідроксиметил-10а-метоксиерголіну (MDL).

Препарат швидко і екстенсивно розподіляється у тканинах. Об’єм розподілу ніцерголіну досить високий, >105 л, що, можливо, зумовлено метаболізмом у крові і розподілом у клітинах крові та/або тканин.

Ніцерголін значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові людини, з більшою спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки крові.

Виведення з сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80 % загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається у сечі і лише 10–20% − фекаліях. 

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок спостерігається значне зниження секреції MDL із сечею.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: пористий білий ліофілізат.

Несумісність.

Для внутрішньом’язових ін’єкцій використовується розчинник, що додається, для внутрішньовенних інфузій – 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

 

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Відновлений розчин, готовий до використання, слід зберігати при кімнатній температурі в захищеному від світла місці протягом 48 годин.

 

Упаковка. По 2 флакони ліофілізованого порошку по 4 мг і 2 ампули розчинника по 4 мл у чарункових упаковках; по 2 чарункові упаковки в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Актавіс Італія С.п.А.. Італія/ Actavis Italy S.p.A., Italy

 

Місцезнаходження.