Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна
Міжнародна непатентована назва: Aciclovir
АТ код: J05AB01
Форма випуску: Таблетки по 200 мг № 20 (10х2) у контурних чарункових упаковках
Діючі речовини: 1 таблетка містить: ацикловіру в перерахуванні на 100 % безводну речовину 200 мг
Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, повідон KOLLIDON® K25 або PLASDONE® K25, кальцію стеарат
Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати
Показання: Профілактика та лікування первинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster, профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0991/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ
(ACICLOVIR-DARNITSA)
Склад.
Діюча речовина: aciclovir;
1 таблетка містить ацикловіру в перерахуванні на 100 % безводну речовину 200 мг;
допоміжні речовини: картопляний крохмаль, повідон, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05А B01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика та лікування первинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (у т.ч. генітальний герпес), Varicella zoster (оперізувальний герпес, вітряна віспа), профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ацикловіру або валацикловіру, компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років. Вагітність, період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки Ацикловір-Дарниця в дозі 200 мг 5 разів на день з приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.
Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.
Для деяких хворих зі зниженим імунітетом (після трансплантації кісткового мозку) чи для хворих зі зниженою засвоюваністю у кишечнику доза може бути подвоєна до 400 мг.
Лікування потрібно починати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У випадку рецидивуючого герпесу найкраще починати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.
Запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дорослих.
У хворих з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки Ацикловір-Дарниця в дозі 200 мг приймають 4 рази на день з приблизно 6-годинним інтервалом.
Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапія Ацикловіром-Дарниця повинна періодично перериватися з інтервалом 6-12 місяців.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дорослих.
Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих зі зниженим імунітетом таблетки Ацикловір-Дарниця в дозі 200 мг треба приймати 4 рази на добу з приблизно 6-годинним інтервалом. У хворих із значно зниженим імунітетом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою засвоюваністю у кишечнику доза може бути подвоєна до 400 мг або застосована відповідна доза для внутрішньовенного введення.
Тривалість профілактичного застосування визначається тривалістю періоду ризику.
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу у дорослих.
Для лікування інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи тa оперізувального герпесу, потрібно приймати таблетки Ацикловір-Дарниця у дозі 800 мг (4 таблетки) 5 разів на день з приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.
Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо лікування почати відразу ж після появи висипань.
Лікування хворих зі значним зниженням імунітету.
Для лікування хворих зі значним зниженням імунітету необхідно приймати 800 мг (4 таблетки) Ацикловіру-Дарниця 4 рази на день з приблизно 6-годинним інтервалом. Лікуванню хворих після трансплантації кісткового мозку повинна передувати внутрішньовенна терапія лікарським засобом з діючою речовиною ацикловір для внутрішньовенного введення, протягом місяця.
Тривалість лікування хворих після трансплантації кісткового мозку становить 6 місяців (від 1 до 7 місяців після трансплантації
Дозування для дітей.
Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей зі зниженим імунітетом віком від 2 років та старше застосовується доза 400мг/добу, а для дітей віком до 2 років повинна застосовуватися інша лікарська форма.
Для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначається 800 мг (4 таблетки) Ацикловіру-Дарниця 4 рази на день, діти від 2 до 6 років можуть одержувати 400 мг (2 таблетки) Ацикловіру-Дарниця 4 рази на день. Дозування можна точніше визначити з розрахування 20 мг Ацикловіру-Дарниця на кілограм маси тіла (не більше 800 мг) 4 рази на день. Тривалість лікування становить 5 днів.
Пацієнти літнього віку.
Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих літнього віку, і доза препарату для них повинна буди відповідно змінена. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Ниркова недостатність.
Ацикловір-Дарниця слід з обережністю призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внурішньовенного введення. Проте для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг 2 рази на день з інтервалом приблизно 12 год.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи та оперізувального герпесу, у хворих із значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) – 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 год.
При застосуванні великих пероральних доз ацикловіру повинна підтримуватися адекватна гідратація цих пацієнтів.
Побічні реакції.
З боку ЦНС: головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, розлади дикції, сплутаність свідомості, галюцинації, запаморочення, психомоторне збудження, тремор, судоми, кома, атаксія, енцефалопатія.
З боку ШКТ: болі у животі, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, гастрит, гіпербілірубінемія та транзиторне збільшення активності ферментів печінки, жовтуха, гепатит.
З боку системи кровотворення: зниження гематологічних показників (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія).
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль в грудній клітці.
З боку сечовидільної системи: зменшений діурез, у поодиноких випадках невелике підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові.
Алергічні реакції: шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, почервоніння, свербіж та висипання на шкірі, алопеція.
Загальні порушення: гарячка, утруднене дихання і ковтання.
Передозування.
Симптоми: З боку ШКТ: нудота та блювання.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
З боку ЦНС: головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження, епілептичні припадки, кома.
Лікування: заходи з видалення препарату – промивання шлунку, призначення абсорбентів, у тяжких випадках – гемодіаліз. Симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли потенційна користь препарату перевищує можливий ризик.
У випадку застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
Діти.
Препарат у даній лікарській формі застосовують у дітей віком від 2 років.
Особливості застосування.
Ацикловір виводиться з організму шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. “Спосіб застосування та дози”). У хворих похилого віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може знадобитися зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі похилого віку) є групами ризику з виникнення неврологічних побічних дій, і тому вони повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних реакцій. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом.
У період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які ліки, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі.
Пробенецид і циметидин зменшує виведення ацикловіру на 30 %, що спричиняє збільшення часу напіввиведення ацикловіру.
Циклоспорин – наведені випадки розвитку нефротоксичності.
Нефротоксичні чи нейротоксичні лікарські засоби – ризик розвинення нефротоксичного чи нейротоксичного ефекту.
При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру коригувати дозу не потрібно.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацикловір – противірусний препарат, активний відносно вірусів герпесу людини, включаючи вірус Herpes simplex 1-го і 2-го типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. Механізм противірусної активності полягає у пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, пригніченні ДНК-полімерази та блокаді реплікації вірусної ДНК.
Фармакокінетика.
Всмоктується із шлунково-кишкового тракту не повністю (приблизно 20 % прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 год. Зв’язування з білками плазми незначне (9-33 %). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється в грудне молоко. Виводиться з організму нирками: 85-90 % у незміненому вигляді, 10-15 % – у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Період напіввиведення становить майже 3 год. При порушенні функції нирок (погіршенні клубочкової фільтрації) період напіввиведення препарату зростає.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з фаскою та рискою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по дві контурні чарункові упаковки у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження.
Україна,
