Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Каділа Хелткер Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: M01AB55

Форма випуску: Таблетки по 500 мг/50 мг № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та натрію диклофенаку 50 мг (у вигляді кишковорозчинних гранул)

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію метабісульфіт (Е 223), метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання:
• Гострий біль (м’язовий, головний, зубний, з локалізацією у хребті), при несуглобовому ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартрозі, спондилоартриті, гострих нападах подагри, первинній дисменореї, аднекситі, фаринготонзиліті, отиті.
• Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4983/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОКСАЛГІН-ДП®

(OXALGIN-DP®)

 

Склад:

діючі речовини: парацетамол, натрію диклофенак;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та натрію диклофенаку 50 мг (у вигляді кишковорозчинних гранул);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію метабісульфіт (Е 223), метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АВ55.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

• Гострий біль (м’язовий, головний, зубний, з локалізацією у хребті), при несуглобовому ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартрозі, спондилоартриті, гострих нападах подагри, первинній дисменореї, аднекситі, фаринготонзиліті, отиті.

• Посттравматичний та післяопераційний           больовий синдром.

   

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента препарату.

Гостра виразка шлунка або кишечнику, гастроінтестинальна кровотеча або перфорація.

Період вагітності або годування груддю.

Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність.

Протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП) виникають напади бронхіальної астми ( так звана «аспіринові астма»), кропив’янка або гострий риніт.

Порушення кровотворення нез’ясованого ґенезу.

Лейкопенія.

Виражена анемія.

Вроджена гіпербілірубінемія.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу визначає лікар для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, переносимості та лікувальної ефективності препарату.

Дорослим і дітям старше 14 років – по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їди.

Тривалість курсу лікування становить не більше 5-7 днів і залежить від динаміки симптомів. Максимально на добу можна вжити не більше 3-х таблеток.  

 

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, (особливо для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосатдегідрогенази), агранулоцитоз, панцитопенія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію та анафілактичний шок; ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, занепокоєність, відчуття страху, психотичні розлади, сплутаність свідомості, психомоторне збудження.  

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу. 

З боку органу зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія.

З боку органа слуху та лабіринту вуха: вертиго, дзвін у вухах, шум у вухах, розлади слуху.

Кардіальні порушення: підсилення серцебиття, тахікардія, задишка, болі в серці, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Судинні розлади: артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма (включаючи задишку), бронхоспазм (особливо у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти), біль у грудях, пневмоніти.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль,  метеоризм, анорексія; гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка чи кишечнику (з/без кровотечі чи перфорації), коліти (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит. 

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ; гепатит, гепатонекроз (при прийомі високих доз), жовтяниця, порушення функції печінки; блискавичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка; бульозні висипання, екзема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний дерматит,  втрата волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.        

Загальні розлади: набряк, загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія.

 

Передозування.

Симптоми: блідість, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку травного тракту (біль у животі, анорексія, нудота, блювання, діарея, шлунково-кишкові кровотечі), запаморочення, дзвін у вухах, судоми. У випадку вираженого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалась також серцева аритмія і панкреатит. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний кінець.

Ураження печінки може виникнути у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, при прийомі препарату понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів із факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія), прийняття 5 г або більше парацетамолу може привести до ураження печінки.

Лікування: Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами складається у першу чергу з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Якщо надмірна доза була прийнята протягом останньої години, слід застосовувати активоване вугілля.  Концентрацію  парацетамолу  слід  вимірювати  кожні  4  години. Застосування

N-ацетилцистеїну  можливе  протягом  24  години,  максимально  ефективне –  протягом

8 годин після отруєння. При відсутності блювання  можливе застосування метіоніну. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів унаслідок їх високого зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивним метаболізмом.          

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовується у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовується дітям до 14 років.

 

Особливості застосування.

НПЗП можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв’язку з чим препарат не рекомендується для лікування післяопераційного болю при операції аорто-коронарного шунтування.

Слід дотримуватися обережності, застосовуючи препарат пацієнтам із печінковою порфірією.

З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспепсичних проявах, після хірургічних втручань, пацієнтам літнього віку, при бронхіальній астмі, застійній серцевій недостатності. При наявності алергічних реакцій в анамнезі призначати препарат слід лише у невідкладних випадках.

При тривалому застосуванні слід контролювати показники периферичної крові і функціонального стану печінки.

При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) шлунково-кишкова кровотеча,  виразки  або  перфорації  можуть  бути  летальними  і  можуть  виникати  у

будь-який період часу впродовж лікування, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі. У хворих літнього віку ці явища мають зазвичай більш серйозні наслідки. У разі виникнення у хворих шлунково-кишкової кровотечі даний лікарський засіб необхідно відмінити.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗЗ спостерігалися серйозні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення даних реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків – у межах першого місяця прийому препарату. Застосування препарату слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникати алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні.

Як і інші НПЗЗ, Оксалгін-ДП®, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Застереження.

Загальні: слід уникати застосування препарату з системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Слід бути обережними при призначенні препарату особам літнього віку. Зокрема, для людей літнього віку та для пацієнтів із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.

Астма в анамнез: у хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, набряк слизової оболонки носа (тобто назальні поліпи), хронічні обструктивні захворювання легень або хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо пов’язаних з алергічними, подібними до ринітів, симптомами) частіше за інших виникають реакції на НПЗЗ схожі на загострення астми (які також пов’язані з переносимістю анальгетиків/анальгетичної астми), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих з алергією на інші речовини, наприклад зі шкірними реакціями, свербежем або кропив’янкою.

Вплив на травний тракт: як і при застосуванні інших НПЗЗ, при призначенні препарату пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту або з анамнезом, що передбачає наявність виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації, обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі збільшується з підвищенням дози і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді шлунково-кишкової кровотечі або перфорації та у людей літнього віку. Щоб зменшити ризик токсичного впливу на травний тракт у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації та у людей літнього віку, лікування розпочинають та підтримують найнижчими ефектними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаної дії та травний тракт, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонного насоса).

Пацієнти з захворюваннями шлунку та кишечнику в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні ліки, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні засоби або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Препарат необхідно з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечнику, такі як хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт, та встановлювати ретельний медичний нагляд та відповідні застережні заходи у зв’язку з тим, що їх стан може загострюватися.   

Вплив на печінку: ретельний медичний нагляд потрібен пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загострюватися при прийомі препарату.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довготривалого застосування препарату необхідний регулярний нагляд за функціями печінки. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад, еозинофілія, висипання), застосування препарату слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити може проходити без продромальних симптомів.

Вплив на нирки: оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини і набряк, особливу  увагу  слід  приділити  хворим  із  порушенням  функції серця або нирок

(у т.ч. функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу печінки), артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та для пацієнтів із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках у якості застережних заходів рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на гематологічні показники: при тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушенням гемостазу.                                                            

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час прийому препарату спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватись від  керування автомобілем або виконання інших дій, що вимагають підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Літій, дигоксин: препарат може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію та дигоксину у плазмі крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і інші НПЗЗ, супутнє застосування препарату з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти (особливо літнього віку) повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок збільшення риску нефротоксичності.

Одночасне застосування калійзберігаючих діурктиків може призвести до підвищення рівня калію у сироватці крові, тому пацієнтам, які одночасно застосовують такі препарати, слід контролювати рівень калію в сироватці крові.       

Інші НПЗЗ та кортикостероїди: супутнє застосування препарату та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту. Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗЗ, в тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2.          

Антикоагулянти та антитромботичні засоби: регулярне одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, особливо варфарином та іншими кумаринами, та антитромбоцитарними лікарськими засобами може призвести до підвищення ризику кровотечі. Тому у випадках такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за пацієнтом.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): Одночасне застосування системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Протидіабетичні препарати: при одночасному застосуванні препарату та протидіабетичних засобів ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цуркознижувальних засобів під час застосування  препарату. Рекомендовано під ас терапії контролювати рівень глюкози в крові.

Колестипол та холестирамін: одночасне застосування препарату та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Також холистирамін зменшує всмоктуваність парацетамолу. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби: препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Метотрексат: при прийомі НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин: НПЗЗ можуть збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на синтез простагландинів. У зв’язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у разі призначення пацієнтам циклоспорину.

Антибактеріальні засоби, похідні хінолону: існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолінів та НПЗЗ.

Метоклопрамід та домперидон: можуть збільшувати швидкість всмоктування парацетамолу.                 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Оксалгін-ДП® - комбінований засіб, що має виражену протизапальну,  анальгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату зумовлена властивостями диклофенаку і парацетамолу, які входять до складу препарату.

Парацетамол має виражений анальгетичний, незначний антипіретичний і протизапальний  ефект. В основі аналгезуючої дії лежить здатність пригнічувати синтез простагландинів унаслідок пригнічення ферменту циклооксигенази.

Диклофенак у складі препарату спричиняє виражену протизапальну, аналгезуючу і помірну жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний з пригніченням циклу оксигенази – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і гарячки. Аналгезуюча дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, шляхом пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі). При травматичних та операційних болях препарат зменшує больові відчуття у стані спокою і під час руху, а також набряк при запаленні. При тривалому застосуванні спричиняє десенсибілізуючу дію. Стійкий ефект спостерігається через 1-2 тижні лікування.

Фармакокінетика. Після прийому препарату парацетамол всмоктується у верхніх відділах кишечнику. Максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 60-90 хв. Метаболізується в печінці. Виволиться в основному з сечею.

Період напіввиведення 1-3 години.

Диклофенак рісля прийому внутрішньо повністю всмоктується у травному тракті. З білками плазми зв’язується 99 %. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-2 години. Їжа трохи уповільнює швидкість абсорбції, проте не впливає на її рівень. Концентрація у плазмі перебуває в лінійній залежності від величини прийнятої дози. Проникає в синовіальну рідину, максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. 50 % речовини метаболізується при «першому проходженні» крізь печінку шляхом кон’югації гідороксилювання з утворенням фармакологічнонеактивних метаболітів. Період напіввиведення складає 1-2 години, з синовіальної рідини – 3.6 годин. Приблизно 55 % прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1 % екскретується з сечею у незмінному вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

При прийомі внутрішньо парацетамол резорбується добре. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30 хвилин після прийому і триває приблизно 4 години. Близько 25 % препарату зв’язується з протеїнами плазми крові, період напіввиведення з плазми – 1,5-2 години. Зазнає метаболізму в печінці, перетворюючись у глюкуроніди і сульфати. Концентрація препарату у сечі вища, ніж у плазмі крові.   

              

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, невкриті оболонкою таблетки, з лінією розлому на одному боці та відтиснутим надписом “OXALGIN DP” на іншому боці, зі скошеними краями з обох боків. 

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці..

 

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері, кожний блістер – у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

                              

Виробник. Каділа Хелткер Лтд./Cadila Healthcare Ltd.

 

Місцезнаходження виробника.

Саркхей-Бавла N.H. № 8 А, Морайа, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія/

Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Ahmedabad 382210, India.

Сварадж Маджра, Джаді Калан, Баді, Діст. Солан, Хімачал Прадеш – 173 205, Індія/

Swaraj Majra, Juddi Kalan, Baddi, Distt. Solan, Himachal Pradesh - 173 205, India.