ЛОГЕСТ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Байєр Шерінг Фарма АГ/Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Шерінг АГ, Німеччина/Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина/Шерінг АГ, Німеччина/Франція/Франція/Німеччина/Німеччина

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: G03AA10

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, № 21

Діючі речовини: 1 таблетка містить: етинілестрадіолу 20 мкг і гестодену 75 мкг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25 000, магнію стеарат, сахароза, повідон 700 000, макрогол 6 000, кальцію карбонат, тальк, віск монтангліколевий.

Фармакотерапевтична група: Пероральні контрацептиви

Показання: Контрацепція.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4859/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОГЕСТ ®

(LOGEST®)

 

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить етинілестрадіолу 20 мкг і  гестодену 75 мкг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, магнію стеарат, сахароза, полівідон 700 000, макрогол 6 000 (поліетиленгліколь 6000), кальцію карбонат, тальк, віск монтангліколевий (віск Е).

 

Лікарська форма. Таблетка, вкрита оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гормональні контрацептиви для системного застосування.

Код АТС  G03A А10.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Контрацепція.

 

Протипоказання.

Комбіновані оральні контрацептиви (КOК) не можна застосовувати за наявності хоча б одного з нижчезазначених станів або захворювань. У разі якщо будь-який із цих станів або захворювань виникає вперше при застосуванні КOК, прийом препарату слід негайно припинити.

·         Венозні або артеріальні тромботичні/тромбоемболічні явища (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда) або церебро-васкулярний розлад нині або в анамнезі.

·         Наявність нині або в анамнезі продромальних симптомів тромбозу (наприклад, транзиторна ішемічна атака, стенокардія).

·         Наявність тяжких або множинних факторів ризику щодо венозного або артеріального тромбозу також може стати протипоказанням (див. розділ “Особливості застосування”).

·         Мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі.

·         Цукровий діабет з ураженням судин.

·         Панкреатит нині або в анамнезі, якщо він пов’язаний із тяжкою гіпертригліцеридемією.

·         Наявність нині або в анамнезі тяжких захворювань печінки, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень.

·         Наявність нині або в анамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних).

·         Відомі або підозрювані гормонозалежні (від статевих гормонів) злоякісні пухлини (наприклад, статевих органів або молочних залоз).

·         Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.

·         Відома чи підозрювана вагітність.

·         Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого із компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Як приймати препарат ЛогестÒ

При правильному застосуванні КОК випадки неефективності становлять приблизно 1 % на рік. Неефективність може збільшуватися при пропуску прийому таблетки або внаслідок неправильного застосування.

Таблетки слід приймати щодня згідно з порядком, зазначеним на блістері, приблизно в один і той же час, запиваючи невеликою кількістю рідини. Препарат приймають по 1 таблетку на добу упродовж 21 дня поспіль. Приймання таблетки з кожної наступної упаковки слід розпочинати після закінчення 7-денної перерви у прийомі препарату.

 

Як починати прийом препарату ЛогестÒ

• Гормональні контрацептиви у попередній період (минулий місяць) не застосовувались

Приймання таблеток слід розпочинати у перший день природного циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Можна почати прийом також з 2-5 го дня, проте в цьому випадку необхідно використовувати додатковий метод контрацепції (наприклад бар’єрний) протягом перших 7 днів прийому препарату.

• Перехід з іншого комбінованого орального контрацептиву (КОК), вагінального кільця або трансдермального пластиру

Бажано розпочати прийом таблеток препарату Логест® наступного дня після приймання останньої гормонвмісної таблетки попереднього КОК, але не пізніше  наступного дня після перерви у прийманні таблеток або після приймання таблеток плацебо попереднього КОК. У випадку застосування контрацептивного вагінального кільця або трансдермального пластиру слід розпочати приймати препарат Логест Ò у день  видалення засобу, але не пізніше дня, коли необхідне наступне застосування цих препаратів.

• Перехід з методу, що базується на застосуванні лише прогестогену («міні-пілі»), ін’єкції, імпланти) або внутрішньоматкової системи з прогестогеном 

Можна розпочати прийом препарату ЛогестÒ в будь-який день після припинення приймання "міні-пілі" (у випадку імпланту або внутрішньоматкової системи – в день їх видалення, у випадку ін'єкції - замість наступної ін'єкції). Однак у всіх випадках рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів приймання препарату.

• Після аборту в першому триместрі вагітності

Можна починати прийом препарату Логест® одразу ж. У такому випадку немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції.

• Після пологів або аборту в другому триместрі

У випадку годування груддю див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».

Рекомендується розпочинати приймання препарату Логест® з 21-28-го дня після пологів або аборту в другому триместрі вагітності. При пізнішому початку приймання таблеток рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів приймання таблеток. Проте, якщо статевий акт уже відбувся, то перед початком застосування препарату слід виключити можливу вагітність або  дочекатися настання першої менструації.

Що робити у випадку пропуску приймання таблетки

Якщо запізнення в прийманні таблетки не перевищує 12 годин, протизаплідна дія препарату не знижується. Пропущену таблетку треба прийняти одразу, як тільки це з'ясувалося. Наступну таблетку з цієї упаковки необхідно приймати у звичний час.

 

Якщо запізнення з прийманням забутої таблетки перевищує 12 годин, контрацептивний захист може знизитися. У такому разі можна керуватися двома основними правилами:

 

1.      Перерва у прийманні таблеток ніколи не може становити більше ніж 7 днів.

 

2.      Адекватне пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники досягається безперервним прийманням таблеток протягом 7 днів.

 

Відповідно до цього у повсякденному житті слід керуватися нижчезазначеними рекомендаціями:

 

§   1 -й тиждень

Слід прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього продовжують приймати таблетки у звичний час. Крім того, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар'єрний метод контрацепції, наприклад презерватив. У разі, якщо у попередні 7 днів відбувся статевий акт, слід враховувати можливість настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено, і чим ближче перерва у прийманні препарату, тим більший ризик вагітності.

 

§   2-й тиждень

Слід прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього продовжують приймати таблетки у звичний час. За умови правильного приймання таблеток протягом 7 днів перед пропуском, немає необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби. В іншому разі або при пропуску більше ніж однієї таблетки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом 7 днів.

 

§   3-й тиждень

Ризик зниження надійності зростає при наближенні перерви у прийманні таблеток. Однак при дотриманні схеми приймання таблеток можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватися одного з нижченаведених варіантів, то не виникне необхідності використання додаткових контрацептивних засобів за умови правильного приймання таблеток протягом 7 днів до пропуску. Якщо це не так, рекомендується дотримуватися першого з нижченаведених варіантів і використовувати додаткові застережні методи протягом наступних 7 днів.

 

1. Слід прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього продовжують приймати таблетки у звичний час. Таблетки з наступної упаковки слід почати приймати одразу ж після закінчення попередньої, тобто не повинно бути перерви між упаковками. Малоймовірно, що у жінки почнеться менструальноподібна кровотеча до закінчення приймання таблеток з другої упаковки, хоча під час приймання таблеток може спостерігатися кровомазання або проривна кровотеча.

 

2. Можна також припинити приймання таблеток з поточної упаковки. В такому разі перерва у прийманні препарату повинна становити до 7 днів, включаючи дні пропуску таблеток; приймання таблеток слід почати з наступної упаковки.

 

Якщо після пропуску в прийманні таблеток немає очікуваної менструації протягом першої нормальної перерви в прийманні препарату, то ймовірна вагітність. Проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж почнете застосування таблеток з  нової упаковки.

 

Рекомендації у випадку розладів з боку шлунково-кишкового тракту

У випадку тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту можливе неповне всмоктування препарату; у такому разі слід застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки сталося блювання, доцільно скористатися рекомендаціями щодо пропуску приймання таблетки.

 

Побічні реакції.

Повідомлялося про інші небажані ефекти при застосуванні КОК, однак їх зв'язок з прийманням КОК не був ані підтверджений, ані спростований.

 

Можуть виникати також наступні серйозні побічні реакції на фоні застосування КОК:

·               венозні тромбоемболічні порушення;

·               артеріальні тромбоемболічні порушення;

·               порушення мозкового кровообігу;

·               гіпертензія;

·               гіпертригліцеридемія;

·               зміни в толерантності до глюкози або вплив на периферичну резистентність до інсуліну;

·               пухлини печінки (злоякісні і доброякісні);

·               розлади функції печінки;

·               хлоазма;

·               у жінок зі спадковою схильністю до ангіоневротичного набряку естрогенні гормони, що надходять ззовні, можуть спричиняти або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку;

·               зв’язок виникнення одного з нижчезазначених захворювань з прийомом КОК або посиленнясимптомів  не є остаточним: жовтушність або свербіж, пов’язані з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системний червоний вовчак, гемолітичний уремічний синдром; хорея Сиденхама; герпетична інфекція під час вагітності; отосклероз пов’язаний з втратою слуху, хвороба Крона, виразковий коліт, рак шийки матки.

 

Частота випадків діагностики раку молочної залози незначно підвищена серед жінок, які приймають КОК. Оскільки рак молочної залози у жінок віком до 40 років зустрічається рідко, збільшення кількості випадків діагностики раку молочної залози є незначним на тлі загального ризику раку молочної залози. Причинний взаємозв’язок із застосуванням КОК не встановлений.

 

Передозування.

Про серйозні негативні ефекти внаслідок передозування не повідомлялось. Можуть спостерігатись такі симптоми передозування: нудота, блювання, а у молодих дівчат - незначна  кровотеча із піхви. Жодних антидотів не існує, лікування  симптоматичне.

 

Особливості застосування.

Циркуляторні порушення

На підставі результатів епідеміологічних досліджень припускається існування зв’язку між застосуванням КОК та підвищенням ризику виникнення венозних та артеріальних тромботичних і тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії та цереброваскулярні явища. Наведені стани виникають рідко.

Ризик виникнення венозної тромбоемболії є найвищим протягом першого року застосування КОК. Такий підвищений ризик існує після початку застосування КОК або відновлення застосування (після 4-тижневої або більшої перерви у прийманні таблеток) того самого або іншого орального контрацептиву. Дані на підставі великого проспективного дослідження свідчать, що цей підвищений ризик зберігається переважно  впродовж перших 3 місяців. 

Загальний ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) у жінок, які застосовують низькодозовані контрацептиви (< 50 мкг етинілестрадіолу) у 2-3 рази вищий, ніж у тих, які їх ніколи не застосовували, і залишається нижчим ніж ризик, асоційований з вагітністю і пологами.

ВТЕ може загрожувати життю або призводити до летальних наслідків (у 1-2 % випадків ВТЕ).

Венозна тромбоемболія, що проявляється у вигляді венозного тромбозу та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосування будь-якого КОК.

Надзвичайно рідко повідомлялося про виникнення тромбозу в інших кровоносних судинах, наприклад артеріях і венах печінки, нирок, мезентеріальних судинах, судинах головного мозку або сітківки у жінок, які застосовують КОК.

Симптомами тромбозу глибоких вен можуть бути: однобічний набряк ноги або ділянки уздовж вени на нозі; біль або підвищена чутливість у нозі, що може відчуватися тільки при стоянні або ходьбі, відчуття жару в ураженій нозі; почервоніння або зміна кольору шкіри на нозі.

Симптомами емболії легеневої артерії можуть бути: раптова задишка нез’ясованої етіології або прискорене дихання; раптовий кашель, можливо з кров’ю; раптовий біль у грудях, що може посилюватися при глибокому диханні; тривожний стан; запаморочення; швидке або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад задишка, кашель) є неспецифічними або можуть бути неправильно інтерпретовані як більш поширені або менш тяжкі явища (наприклад інфекції дихальних шляхів).

Артеріальне тромбоемболічне явище може включати цереброваскулярний розлад, оклюзію судин або інфаркт міокарда. Симптомами цереброваскулярного розладу можуть бути: раптове оніміння обличчя, руки або ноги, особливо одностороннє; раптова сплутаність свідомості, порушення мовлення або розуміння; раптове погіршення зору одного або обох очей; раптове порушення ходьби, запаморочення, втрата рівноваги або координації; раптовий, сильний або тривалий головний біль без визначеної причини; втрата свідомості або зомління з судомами або без них. Інші симптоми оклюзії судин можуть включати: раптовий біль, набряк або легке посиніння кінцівки; «гострий» живіт.

Симптомами інфаркту міокарда можуть бути: біль, дискомфорт, відчуття стиснення, тяжкість, відчуття стиснення або тяжкості у грудях, руці або нижче грудини; дискомфортне відчуття, що віддає у спину, щелепу, горло, руку, шлунок; відчуття переповнення шлунка, нетравлення або ядухи; посилене потовиділення, нудота, блювання або запаморочення; надзвичайна слабкість, тривожний стан або задишка; швидке або нерегулярне серцебиття.

Артеріальні тромбоемболічні явища можуть загрожувати життю або призводити до летальних наслідків.

Фактори, що підвищують ризик виникнення венозних або артеріальних тромботичних/тромбоемболічних явищ або церебро-васкулярного розладу:

-          вік;

-          ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м2);

-          ускладнений сімейний анамнез (наприклад випадки венозної або артеріальної тромбоемболії у братів чи сестер або батьків у відносно молодому віці). Якщо існує або є підозра на спадкову схильність, рекомендується звернутися за консультацією до лікаря перед початком застосування будь-якого КОК;

-          тривала іммобілізація, радикальні хірургічні втручання, будь-які хірургічні операції на нижніх кінцівках, значні травми. У цих випадках рекомендується припинити застосування КОК (при планових операціях що найменше за 4 тижні до її проведення) і не починати знову його прийом раніше 2 тижнів після повного відновлення рухливості;

-          паління (при інтенсивному палінні ризик зростає з віком). При застосуванні КОК варто припинити паління, особливо якщо вік перевищує 35 років);

-          дисліпопротеїнемія;

-          артеріальна гіпертензія;

-          мігрень;

-          захворювання клапанів серця;

-          фібриляція передсердь.

 

Немає єдиної думки щодо можливої ролі варикозних вен і поверхневого тромбофлебіту у розвитку венозної тромбоемболії.

Необхідно брати до уваги підвищення ризику розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді.

До інших захворювань, які можуть бути асоційовані з циркуляторними розладами, належать: цукровий діабет; системний червоний вовчак; гемолітичний уремічний синдром; хронічні запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт) та серпоподібно-клітинна анемія.

Підвищення частоти випадків виникнення мігрені або її посилення під час застосування КОК (що може бути передвісником порушення мозкового кровообігу) може потребувати термінового припинення застосування КОК.

Біохімічні показники, що можуть бути характерними при спадковій або набутій схильності до венозних або артеріальних тромбозів, включають: резистентність до активованого протеїну С (АРС), гіпергомоцистеїнемію, дефіцит антитромбіну ІІІ, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла), вовчаковий антикоагулянт.

Аналізуючи співвідношення ризик/користь, рекомендується враховувати той факт, що адекватне лікування станів, про які згадувалося вище, може знижувати пов’язаний з ними ризик виникнення тромбозів, а також і те, що ризик виникнення тромбозів, асоційованих  з  вагітністю, вищий, ніж при використанні низькодозованих КОК (<0,05 мг етинілестрадіолу).

Пухлини

Найважливішим фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистенція  папіломавірусу. Результати деяких епідеміологічних досліджень указують на додаткове підвищення ризику розвитку раку шийки матки при довготривалому застосуванні КОК, проте це твердження залишається суперечливим, оскільки остаточно не з’ясовано, наскільки результати досліджень враховують супутні фактори ризику, наприклад скринінг стану шийки матки та статеву поведінку, включаючи використання бар’єрних методів контрацепції.

Метааналіз на підставі 54 епідеміологічних досліджень указує на незначне підвищення відносного ризику (ВР = 1,24) розвитку раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК. Цей підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після закінчення застосування КОК. Оскільки рак молочної залози у жінок віком до 40 років зустрічається рідко, збільшення кількості випадків діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують нині або нещодавно застосовували КОК, є незначним щодо рівня загального ризику раку молочної залози. Результати цих досліджень не надають доказів існування причинного взаємозв’язку. Підвищення ризику може бути обумовлене як більш ранньою діагностикою раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, так і біологічною дією КОК або поєднанням обох факторів. Відмічено тенденцію, що рак молочної залози, виявлений у жінок, які коли-небудь приймали КОК, клінічно менш виражений, ніж у тих, які ніколи не застосовували КОК.

У поодиноких випадках у жінок, які застосовують КОК, спостерігалися доброякісні, а ще рідше – злоякісні пухлини печінки, що в окремих випадках призводили до небезпечної для життя внутрішньочеревної кровотечі. У випадку виникнення скарг на сильний біль в епігастральній ділянці, збільшення печінки або наявності  ознак внутрішньочеревної кровотечі при диференційній діагностиці слід враховувати можливість наявності пухлини печінки при застосуванні КОК.

Злоякісні новоутворення можуть бути небезпечними для життя та призводити до летальних  наслідків.

Інші стани

Жінки з гіпертригліцеридемією або сімейним анамнезом відносно цього порушення становлять групу ризику розвитку панкреатиту при застосуванні КОК.

Хоча повідомлялося про незначне підвищення артеріального тиску у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значуще підвищення артеріального тиску є рідкісним явищем. Проте якщо тривала клінічно виражена артеріальна гіпертензія виникає під час застосування КОК, то буде слушним відмінити КОК та лікувати гіпертензію. Якщо це доцільно, застосування КОК може бути відновлено після досягнення нормотонії за допомогою антигіпертензивної терапії.

Повідомлялося про виникнення або загострення зазначених нижче захворювань під час вагітності та при застосуванні КОК, але їх взаємозв’язок з застосуванням КОК не є остаточно з’ясованим: жовтяниця та/або свербіж, пов’язаний з холестазом, утворення жовчних каменів, порфірія, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хорея Сіденгама, герпес вагітних, втрата слуху, пов’язана з отосклерозом.

При гострих або хронічних порушеннях функції печінки може виникнути необхідність припинити приймання КОК, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень. При рецидиві холестатичної жовтяниці, що вперше виникла під час вагітності або попереднього приймання статевих гормонів, застосування КОК слід припинити.

Хоча КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, немає даних щодо потреби змінювати терапевтичний режим  жінкам з діабетом, які приймають низькодозовані КОК (< 0,05 мг етинілестрадіолу). Проте жінки, які страждають на цукровий діабет, повинні ретельно обстежуватися протягом застосування КОК.

Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов’язані із застосуванням КОК.

Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Жінки, схильні до виникнення хлоазми, повинні уникати дії прямих сонячних променів або ультрафіолетового опромінювання під час застосування КОК.

Кожна таблетка препарату містить 46 мг лактози. За наявності рідкісних спадкових захворювань непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози рекомендується враховувати цю кількість лактози.

 

Медичне обстеження

Перед початком або відновленням приймання препарату ЛогестÒ рекомендується зібрати повний медичний анамнез та пройти повне медичне обстеження. При застосуванні КОК слід проходити періодичні обстеження. Проведення таких періодичних обстежень є важливим, оскільки стани, зазначені в розділі “Протипоказання” (наприклад транзиторна ішемічна атака тощо) або фактори ризику (наприклад сімейний анамнез відносно венозного або артеріального тромбозу) можуть вперше виникнути вже під час застосування КОК.

Частота і характер цих обстежень повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики з урахуванням індивідуальних особливостей кожної жінки, проте загалом включають як мінімум вимірювання артеріального тиску, обстеження молочних залоз, органів черевної порожнини та тазу, цитологічне дослідження шийки матки.

Логест, як і інші комбіновані пероральні контрацептиви, не захищає від зараження ВІЛ-інфекцією (СНІДом) чи будь-яким іншим захворюванням, що передається  статевим  шляхом.

 

Зниження ефективності  

Ефективність комбінованих пероральних контрацептивів може знижуватись у випадку пропуску прийому таблетки, розладів шлунково-кишкового тракту або застосування інших лікарських засобів.

 

Контроль циклу

При прийманні пероральних контрацептивів можуть спостерігатися міжменструальні кров’янисті виділення (кровомазання або проривні кровотечі), особливо протягом перших кількох місяців. Нерегулярні піхвові кров’янисті виділення зазвичай припиняються у міру адаптації організму до препарату (зазвичай після 3 циклів приймання таблеток).

Якщо нерегулярні кров’янисті виділення зберігаються після періоду адаптації або з’являються після періоду регулярних кровотеч, потрібно розглянути негормональні причини кровотеч та відповідні діагностичні заходи, у тому числі обстеження з метою виключення наявності пухлин та вагітності. До діагностичних заходів можна включити кюретаж.

У деяких жінок може не настати менструальноподібна кровотеча під час перерви в прийомі препарату. У випадку приймання КОК відповідно до вказівок вагітність малоймовірна. Проте, якщо прийом контрацептиву відбувався нерегулярно або якщо менструальноподібних кровотеч немає протягом двох циклів, то перед продовженням застосування КОК необхідно виключити вагітність.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

Не було проведено жодних досліджень впливу препрату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. У пацієнтів, які приймають ЛогестÒ не відзначалося впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат  протипоказаний  у період вагітності. У разі настання вагітності при застосуванні препарату ЛогестÒ його приймання необхідно припинити. Проте результати епідеміологічних досліджень не вказують на підвищення ризику появи вроджених вад у дітей, які народились у жінок, які приймали КОК до вагітності, так само як і на існування тератогенної дії при ненавмисному застосуванні КОК у ранні терміни вагітності.

 

КОК можуть впливати на лактацію, оскільки внаслідок їхньої дії може зменшуватись кількість грудного молока, а також змінюватись його склад. Зважаючи на це, КОК не рекомендується приймати у період годування груддю. Діючі речовини, що входять до складу препарату, та/або їхні метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, хоча немає даних, що це негативно впливає на здоров’я немовляти.

 

Діти.

Препарат показаний для застосування за призначенням лікаря тільки після настання регулярної менструації.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія ЛогестуÒ та інших лікарських засобів (індукторів ферментів, деяких антибіотиків) може призводити до проривної кровотечі та/або втрати ефективності контрацептиву. При лікуванні будь-яким із цих препаратів слід тимчасово застосовувати бар’єрний метод додатково до приймання ЛогестуÒ або обрати інший метод контрацепції. При лікуванні препаратами, що індукують мікросомальні ферменти,  бар'єрний метод слід застосовувати протягом усього терміну лікування відповідним препаратом і ще протягом 28 днів після припинення його застосування.

При лікуванні антибіотиком (за винятком рифампіцину і гризеофульвіну) бар’єрний метод слід використовувати ще протягом 7 днів після його відміни. У разі, якщо бар'єрний метод все ще застосовується, а таблетки в поточній упаковці вже закінчилися, слід почати застосовувати таблетки з наступної упаковки без перерви в прийомі препарату.

Може спостерігатися взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти, збільшуючи кліренс статевих гормонів (наприклад з фенітоїном, барбітуратами, примідоном, карбамазепіном, рифампіцином і, можливо, також окскарбазепіном, топіраматом, фельбаматом, гризеофульвіном та лікарськами засобами, що містять звіробій).

Інгібітори ВІЛ протеази (наприклад ритонавір) і ненуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази (наприклад невірапін) та їх комбінації також потенційно можуть впливати на метаболізм у печінці.  

Результати деяких клінічних досліджень дають можливість припустити, що ентерогепатична циркуляція естрогенів може знижуватися при прийманні певних антибіотиків, що можуть знижувати концентрацію етинілестрадіолу (наприклад антибіотиків пеніцилінового і тетрациклінового ряду).

ЛогестÒ може впливати на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно концентрація в плазмі та тканинах може збільшуватися (наприклад циклоспорин) або зменшуватися (ламотриджин).

ЛогестÒ може впливати на результати деяких лаборатоних тестів.

 

Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка. Контрацептивна дія  КОК базується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є супресія овуляції і зміна цервікальної секреції.

Дані доклінічних досліджень

Результати стандартних доклінічних досліджень токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму. Проте слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти росту попередньо існуючих певних гормонозалежних тканин та пухлин.

Фармакокінетика.

• Гестоден

Адсорбція

Після перорального приймання гестоден швидко і повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці становить 3,5 нг/мл і досягається приблизно через 1 годину після одноразового приймання. Біодоступність - близько 99 %.

Розподіл

Гестоден зв'язується із сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС). Лише 1,3 % від загальної концентрації речовини у сироватці наявні у вигляді вільного стероїду, а 69 % - специфічно зв'язані з ГЗСС. Індуковане етинілестрадіолом підвищення рівня ГЗСС зумовлює збільшення фракції гестодену, зв'язаної з ГЗСГ, і зниження фракції, зв'язаної з альбуміном.

 

Метаболізм

Метаболізм гестодену повністю відбувається відомими шляхами метаболізму стероїдів. Кліренс із сироватки дорівнює 0,8 мл/хв/кг.

 

Виведення з організму

Рівень гестодену в сироватці знижується за дві фази. Розподіл у кінцевій фазі характеризується періодом напіввиведення, що дорівнює 12 годин.  Гестоден не екскретується у незміненому вигляді. Його метаболіти виводяться з організму із сечею та жовчю у співвідношенні приблизно 6:4. Період напівиведення метаболітів становить приблизно 24 години.

 

Стан рівноваги

На фармакокінетику гестодену впливає рівень ГЗСС, який зростає вдвічі при одночасному прийманні з етинілестрадіолом. При щоденному прийманні рівень гестодену в сироватці зростає приблизно у 4 рази, досягаючи стану рівноваги у другій половині курсу приймання таблетки.

 

• Етинілестрадіол

Адсорбція

При пероральному прийманні етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці  досягається протягом 1,7 години і становить приблизно 65 пкг/мл.

 

Розподіл

Етинілестрадіол міцно, проте не специфічно зв'язується із сироватковим альбуміном (приблизно 98 %) і  збільшує сироваткову концентрацію ГЗСС.

 

Метаболізм

Етинілестрадіол метаболізується, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання, проте додатково утворюється велика кількість гідроксильованих і метильованих метаболітів, серед яких існують як вільні метаболіти, так і  кон'югати з глюкуронідами і сульфатами. Кліренс становить 2,3-7 мл/хв/кг.

 

Виведення з організму

Рівень етинілестрадіолу в сироватці знижується за дві фази з періодами напіввиведення приблизно 1 година і 10–20 годин, відповідно. Речовина не виводиться з організму у незміненому вигляді, метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею і жовчю у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно 24 години.

 

Стан рівноваги

Відповідно до варіабельного часу напіввиведення із сироватки і щоденного приймання рівноважна концентрація етинілестрадіолу у сироватці досягається приблизно через тиждень.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетка, вкрита оболонкою білого кольору.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови зберігання. При температурі не вище 30 °С у недоступному  для дітей місці.

 

Упаковка. Блістер що містить 21 таблетку, вкриту оболонкою  в картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Дельфарм Лілль С.А.C., Франція для Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина