Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Zolmitriptan

АТ код: N02CC03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг № 2х1, № 10х1

Діючі речовини: 1 таблетка містить золмітриптану у перерахуванні на 100 % речовину 2,5 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;
склад оболонки: Sepifilm 752 Blanc (гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь (макрогол 40), титану діоксид (Е 171)), заліза оксид жовтий (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Серотонінергічні препарати

Показання: Купірування нападу мігрені з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні розлади) і без аури.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4796/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ЗОЛМІГРЕН®

( ZOLMIGRЕN )

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zolmitriptan (золмітриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламіно) етил]-1Н-індол-5-ил]метил]-2-оксазолідинон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідого коричнево-жовтого кольору;

склад:  1 таблетка містить  золмітриптану 0,0025 г ( 2,5 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію  крохмальгліколят, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc або Spectrablend White, заліза оксид жовтий.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Золмітриптан. Код ATC N02C C03.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимігренозний засіб. Є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, a1-, a2-, b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів. Препарат викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. Призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Поряд з купіруванням мігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію. На доповнення до периферичної дії справляє вплив на центри стовбура головного мозку, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта. Високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб). Усуває мігрень, асоційовану з менструацією. Високі дози справляють седативну дію і викликають сонливість.

Дія препарату розвивається через 15-20 хвилин і досягає максимуму через годину після прийому. Максимальний ефект спостерігається при прийомі під час розвитку нападу.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі добре всмоктується у травному тракті. Абсорбція препарату не залежить від приймання їжі. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40%. Зв’язування з білками плазми – 25%. Час досягнення макси-

 

 

 

мальної концентрації становить 1 годину, терапевтична концентрація в плазмі підтримується протягом наступних 4-6 годин. При повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається. Підлягає інтенсивній біотрансформації у печінці з утворенням N-десметилпохідного, що має у 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж первинна сполука, і ряду неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30% - кишечником у незміненому вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індоліоцтова кислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметиланалоги. N-десметилований метаболіт – активний, а два інші метаболіти - неактивні. Середній період напіввиведення (Т1/2) золмітриптану становить 2,5-3 години. У жінок максимальна концентрація і біодоступність препарату вище, а загальний кліренс нижче, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів у 7-8 разів менше порівняно з такими у здорових добровольців, період напіввиведення збільшується на  годину (до 3-3,5 години), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується  лише на 16 і 35 %.

 

Показання для застосування. Зняття нападу мігрені з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні розлади) і без аури.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат не призначений для застосування з метою профілактики мігренозного нападу. Золмігрен рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені.

Дорослим призначають по 1 таблетці (2,5 мг золмітриптану). За відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 таблетки. За необхідності повторна доза може прийматися не раніше, ніж через 2 години після першої дози. При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза). Вища добова доза  – 15 мг.

Для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки коригування дози не потребується. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.

 

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, сухість у роті.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, кінцівках і грудях, парестезії, дизестезії.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, м’язова слабкість.

З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення артеріального тиску.

Інші: відчуття тепла, астенія.

Побічні реакції звичайно носять легкий або помірно транзиторний характер, не частішають після прийому повторних доз і минають самостійно (без лікування).

 

Протипоказання. Тяжка артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, ангіоспастична стенокардія, тяжкі порушення функції печінки, дитячий і літній (старше 65 років) вік, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

 

Передозування. Симптоми: у добровольців, які приймали одноразово золмітриптан у дозі 50 мг, спостерігався седативний ефект.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична терапія, у т.ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторінг і підтримання функцій серцево-судинної системи. Специфічного антидоту немає.

 

Особливості застосування. Препарат не призначений для профілактики нападів мігрені.

 

 

 

Перед початком лікування необхідно детальне неврологічне обстеження для виключення органічної патології центральної нервової системи, а також оцінка стану серцево-судинної системи.

Препарат не слід  застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги, оскільки можливий розвиток сонливості.

У період вагітності і годування груддю Золмігрен застосовують тільки у тому випадку, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенціальний ризик для плода. Немає даних стосовно проникнення золмітриптану в грудне молоко. Тому необхідно з обережністю призначати Золмігрен жінкам, які годують груддю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосування з  іншими препаратами з групи агоністів 5-НТ1В/1D γ-рецепторів.

Припустимо поєднання препарату з протимігренозними засобами іншого механізму дії (з ерготаміном, дигідроерготаміном, пізотифеном) і аналгетиками (з парацетамолом і ін.).

При сумісному прийомі з моклобемідом біодоступність золмітриптану збільшується, у зв’язку з чим для пацієнтів, які приймають моклобемід, рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 7,5 мг.

При сумісному прийомі з циметидином період напіввиведення і біодоступність золмітриптану збільшується, у зв’язку з чим для пацієнтів, які приймають циметидин, рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 5 мг.

Не можна виключити можливості взаємодії золмітриптану з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 цитохрому Р450.  Виходячи з цього, при сумісному застосуванні золмітриптану з препаратами, метаболізм яких відбувається за участі  зазначеного ферменту, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.

Термін придатності – 2 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка.  По 2 таблетки у контурній чарунковый упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

 

Виробник. ВАТ "Фармак".