ІНБУТОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ethambutol

АТ код: J04AK02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл по 10 мл або по 20 мл у флаконах або у шприцах

Діючі речовини: 1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідрохлориду

Допоміжні речовини: Вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати

Показання: Лікування всіх форм і локалізації активного туберкульозу, особливо при вперше виявлених гострих процесах.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4798/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ІНБУТОЛ®

(INBUTOL)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідрохлориду;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування всіх форм і локалізації активного туберкульозу, особливо при вперше виявлених гострих процесах.

 

Протипоказання.

Індивідуальна непереносимість препарату, ураження зорового нерва в анамнезі, запальні захворювання очей, подагра, катаракта, діабетична ретинопатія, термінальна стадія ниркової недостатності.

 

Спосіб застосування та дози.

Оптимальна доза для дорослих при застосуванні етамбутолу при лікуванні туберкульозу становить 15-20 мг/кг маси тіла на добу при щоденному застосуванні, або 20-35 мг/кг маси тіла на добу при застосуванні препарату через день. При поширеному процесі з масивним бактеріовиділенням і при лікуванні туберкульозного менінгоенцефаліту доза препарату може бути збільшена до 30-35 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза дорослим становить 1-1,6 г залежно від маси тіла. Дітям препарат призначають від 5 років у дозі
15-20 мг/кг маси тіла на добу, при інтермітуючому застосуванні – до 25 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза дітям становить 1-1,2 г залежно від маси тіла.

Оптимальна доза для дорослих при застосуванні внутрішньовенної форми етамбутолу (Інбутол®) при лікуванні туберкульозу становить 10 мл 10 % розчину на добу за умови застосування кожен день або 20 мл 10 % розчину на добу за умови застосування інтермітуючим методом (через день).

Загальна курсова доза залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Курс лікування залежить від ефективності терапії і сприйняття препарату і становить у середньому  2-4 місяці.

Пацієнтам із порушенням функції нирок при рівні креатиніну вище 1,3 % необхідний контроль аналізу сечі з метою контролю швидкості його виведення. При показниках, що  перевищують 50 мл/хв, дозу Інбутолу® 20 мг/кг можна не коригувати. При швидкості виведення менше 50 мл/хв дозу слід зменшити до 12 мг/кг. При швидкості виведення менше 20 мл/хв слід визначити рівень Інбутолу® у сироватці крові, щоб він становив приблизно
5 мкг/мл. 

Як альтернативний метод хворим із нирковою недостатністю або хворим, які перебувають на діалізі, Інбутол® призначають по 40 мг/кг маси тіла 2 рази на тиждень. Пацієнтам, яким призначено діаліз, препарат слід вводити за 6 годин до  його початку.

Вводити препарат слід внутрішньовенно краплинно, попередньо розчинивши необхідний об’єм у 100 або 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Рекомендована тривалість введення розчину – 60-90 хвилин залежно від об’єму.

 

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, депресія, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, периферичні неврити - парестезії в кінцівках, відчуття оніміння, парези.

З боку органа зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, зорова невропатія, однобічне або двобічне зниження гостроти зору, порушення кольорового сприйняття (головним чином зеленого, червоного кольорів), розвиток центральної чи периферійної скотоми, обмеження полів зору. Виникнення таких порушень залежить від тривалості курсу лікування та попередніх чи існуючих захворювань органів зору.

З боку системи дихання: посилення кашлю, утруднення відходження мокротиння і підвищення його в’язкості.

З боку системи травлення: відсутність апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, діарея, болі у ділянці живота, анорексія.

Алергічні реакції: анафілаксія, шкірні висипи (в тому числі, дерматит), свербіж, синдром Стівенса-Джонсона.

Лабораторні показники: підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, печінкових трансаміназ, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія.

Інші: болі в суглобах, підвищення температури тіла, загострення подагри, явища сечокислого діатезу, інтерстиціальний нефрит, міокардит, перикардит.

 

Передозування.

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання, діарея, периферичні неврози, погіршення зору, розвиток неврологічних порушень, ушкодження зорового нерва (можливе виникнення сліпоти), втрата апетиту, гарячка, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації, поліневрит, пригнічення дихання, асистолія.

Лікування: препарат слід відмінити, внутрішньовенно краплинно вводять розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводять форсований діурез. Призначають вітаміни групи В.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Етамбутол проникає крізь плаценту у тканини плода, де його вміст може досягати  74,5 % від його концентрації у материнській сироватці крові. Етамбутол екскретується у грудне молоко, де досягає приблизно тої ж самої концентрації, що і в плазмі крові. Зв’язку між застосуванням етамбутолу у період вагітності і аномаліями розвитку плода не виявлено. Призначення препарату у період вагітності можливо, якщо, на думку лікаря, ризик для плода не перевищує користі від застосування препарату для матері. На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат не призначають дітям віком до 5 років через недостовірність результатів перевірки стану зору. З обмеженням призначають препарат дітям віком до 10 років.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають  хворим із порушенням функції нирок.

Хворим, які перебувають на дискретному гемодіалізі, необхідна корекція дози у бік її збільшення  або перехід на інтермітуючий спосіб введення. Лікування етамбутолом може підвищувати  концентрацію уратів у крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. При появі побічних ефектів необхідна корекція дози у бік її зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 рази на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

З обережністю призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти у крові.

Перед початком і під час лікування необхідно систематично контролювати гостроту зору, рефракцію, поле зору, внутрішньоочний тиск, а також досліджувати очне дно. При порушенні функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно. У випадку появи порушень зору для попередження атрофії зорового нерва необхідно негайно припинити застосування етамбутолу. При порушенні зору використовують гідроксикобаламін чи ціанокобаламін. Зір відновлюється протягом декількох тижнів чи навіть місяців. В окремих випадках спостерігаються необоротні зміни, які призводять до сліпоти. Застосування етамбутолу вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовують лише в умовах стаціонару.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат призначають  у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектра дії, фторхінолонами, сульфаніламідами тощо).

Виявляється фармакологічний антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол реагує у крові з фентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Посилює нейротоксичність аміноглікозидів, аспарагінази, ципрофлоксацину, метотрексату.

Етамбутол знижує терапевтичну ефективність дигітоксину. Етамбутол посилює нейротоксичність карбамазепіну, іміпенему, солей літію, хініну. Етиловий спирт посилює негативний вплив етамбутолу на орган зору, тому під час лікування препаратом слід відмовитися від вживання алкоголю.

 

Фармакологічні  властивості.

Фармакодинаміка.

Інбутол чинить специфічну антибактеріальну туберкулостатичну дію відносно Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis, а також деяких атипових (опортуністичних, нетуберкульозних) видів мікобактерій, Mycobacterium аvis. Відносно інших бактерій, а також вірусів і грибів активність не виявляє. Діє бактеріостатично. Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до інших протитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину тощо.). 

Первинна резистентність Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis до етамбутолу спостерігається рідко, вторинна резистентність розвивається повільно (за винятком випадків монотерапії препаратом), тому препарат необхідно застосовувати у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Механізм бактеріостатичної дії етамбутолу пов’язаний із блокуванням ферментів ДНК і РНК, завдяки чому гальмується синтез  білків, ріст і розмноження  мікобактерій туберкульозу. Чутливість до етамбутолу різних мікобактерій коливається від 0,25 до 100 мкг/мл. Суттєвою перевагою етамбутолу є його бактеріостатична активність відносно атипових і пташиних штамів мікобактерій. Інбутол проникає у клітини мікобактерій, що активно ростуть, пригнічуючи  синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушує клітинний метаболізм, припиняється розмноження і клітина гине. Виявляє активність тільки відносно клітин, що активно діляться.

 

 

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення 10 мл 10 % розчину (1000 мг) дія препарату настає одразу. Максимальна концентрація препарату у крові досягається одразу після введення і утримується протягом 2-4 годин. Зв’язок з білками плазми крові становить 20-30 %. Добре проникає у тканини, органи і біологічні рідини, за винятком асцитичної і плевральної. Виявляється у спинномозковій рідині при туберкульозному  менінгіті. Найвищі концентрації створюються у нирках, легенях, слині, сечі. Проникає у грудне молоко. Не проходить крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр. Частково метаболізується у печінці (15 %) з утворенням  неактивних метаболітів. Основним шляхом метаболізму є  початкове окислення спирту до альдегідного проміжного метаболіту, після чого настає його перетворення у дикарбонову кислоту. Період напіввиведення з організму становить близько 6 годин, а при порушенні функції нирок – 8 годин. Виводиться з сечею 80-90 % (50 % – у незміненому вигляді, 15 % – у вигляді неактивних метаболітів) і з фекаліями –
10-20 % (у незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина рН 3,5-7.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Несумістність.

Не слід змішувати розчин з іншими лікарськими засобами в одній ємкості.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С. 

 

Упаковка.

По 10 мл, 20 мл у флаконах  або у шприцах.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Юрія-Фарм».

 

Місцезнаходження.

Україна, 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10.