Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Тархомінський фармацевтичний завод "Польфа" АТ, Польща

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N05CB02

Форма випуску: Таблетки № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить діазепаму 10 мг і кальцію циклобарбіталу 100 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, тальк, лактози моногідрат.

Фармакотерапевтична група: Снодійні засоби

Показання: Порушення сну:
– безсоння на фоні емоційних розладів;
– утруднене засинання;
– поверхневий або короткочасний сон.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4681/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

РЕЛАДОРМ

(RELADORM)|

 

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка|таблетка| містить|утримує| діазепаму 10 мг|міліграм-еквіваленти| і кальцію|соль| циклобарбіталу 100 мг;|

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, тальк, лактози моногідрат.

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Психолептичні засоби. Снодійні та седативні препарати. Комбіновані препарати барбітуратів.

Код АТС N05C B02.

 

Клінічні характеристики.

Показання|показники|.

Порушення сну:

– безсоння на фоні|на фоні| емоційних|емоціональних| розладів;

– утруднене засинання;

– поверхневий|поверховий| або короткочасний сон.

 

Протипоказання.

– Гіперчутливість до похідних 1,4-бензодіазепіну|, похідних барбітурової кислоти або до будь-якого компонента препарату;

– тяжка|тяжка| дихальна недостатність незалежно від причини;

– синдром нічного апное;| |

– тяжка|тяжка| печінкова і ниркова недостатність;

– глаукома;

– міастенія;

– гостра порфірія;|

– порушення свідомості і рівноваги;

– монотерапія депресії або хронічних психічних захворювань з|із| тривожністю;

– отруєння або одночасне застосування|вживання| з|із| препаратами, що пригнічують центральну нервову систему;

– алкогольна інтоксикація. Алкогольна та наркотична залежність;

– фобії та обсесивні стани, хронічний психоз;

– закритокутова глаукома (при відкритокутовій – при одночасному призначенні відповідного лікування).

 

Спосіб застосування|вживання| та дози.

Дозування препарату визначається індивідуально, коригується залежно від індивідуальних потреб пацієнта і залежить від його реакції на лікування, що проводиться.

Дорослі

Зазвичай призначають ½ - 1 таблетку за 1 годину до сну.

Пацієнти з порушенням функції печінки і(або) нирок

Пацієнтам з|із| порушеною функцією печінки і(або) нирок необхідно зменшити дозу препарату.

 

Пацієнти літнього віку (старше 65 років)

Пацієнтам літнього віку не рекомендується застосовувати препарат Реладорм.

Тривалість лікування

Препарат Реладорм можна застосовувати тільки|лише| протягом кількох днів. Триваліше лікування (кілька тижнів) може призвести до медикаментозної залежності. Не можна раптово припиняти прийом препарату. Завжди необхідне поступове, контрольоване лікарем|лікаркою| зменшення дози. Різке припинення прийому препарату Реладорм може призвести до синдрому відміни (розлади сну і настрою, порушення концентрації уваги і підвищена дратівливість). Особливо небезпечне різке припинення лікування препаратом, що проводилося протягом тривалого часу. Прояви|вияви| синдрому відміни тоді більш виражені|виказувати|.

 

Побічні реакції.

Кількість і вираженість|виказувати| побічних дій залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і дози препарату.

З боку центральної нервової системи: часто – сонливість, уповільнення реакції, головний біль і запаморочення, сплутана свідомість і дезорієнтація, атаксія; рідко – дизартрія з невиразною мовою, неправильна вимова, тремор, порушення пам'яті, емоційна лабільність, погіршення настрою, гнів, емоційна бідність, порушення акомодації, антероградна амнезія, аномальна поведінка, нічні кошмари, психози.

З боку органа зору: порушення зору (нечіткий зір, диплопія).

З боку травного тракту: порушення функції травного тракту, відчуття сухості у роті, запор, нудота, гіперсалівація.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нетримання сечі, затримка сечовипускання.

З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: м'язовий тремор.

З боку серцево-судинної системи: незначне зниження артеріального тиску, вегетативні симптоми, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність.

Загальні розлади і побічні реакції у місці введення препарату: загальна слабкість, іноді непритомність.

З боку шкіри і підшкірної тканини: шкірні алергічні реакції.

З боку печінки і жовчних шляхів: порушення функції печінки, надзвичайно рідко спостерігається підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: порушення лібідо, порушення менструального циклу.

З боку крові і лімфатичної системи: порушення морфологічного складу крові (лейкопенія, агранулоцитоз).

Психічні порушення: парадоксальні реакції – психомоторне збудження, безсоння, збудливість, агресивність, м'язовий тремор, судоми.

Як парадоксальна реакція спостерігається посилення відчуття тривоги і ворожість, галюцинації, підвищення м’язового тонусу (переважно у дітей та в осіб літнього віку).

Парадоксальні реакції найчастіше спостерігаються після|потім| вживання|вжитку| алкоголю, у пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з|із| психічними захворюваннями.

Інші: м’язова слабкість, біль у суглобах, підвищення ризику падінь та переломів переважно в осіб літнього віку.

Систематичне застосування|вживання| препарату протягом багатьох тижнів може призвести до розвитку медикаментозної залежності і синдрому відміни у разі|в разі| різкого припинення лікування препаратом Реладорм.

У легких випадках симптоми відміни проявляються у формі підвищеного відчуття тривоги, головного болю, порушення уваги. Може виникати дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м’язові спазми, коліки, іноді – делірій і напади судом.

Особливо чутливі до побічних дій препарату пацієнти літнього віку, у|біля| яких часто спостерігаються відчуття|почуття| втоми і порушення координації рухів.

Гіпопротромбінемія, літній та дитячий вік може спричинювати схильність до підвищення частоти прояву седативної побічної дії.

У разі|в разі| появи порушень зору, нетримання|недержання| сечі, порушень функції кровотворної системи, підвищення активності печінкових ферментів або жовтяниці|жовтухи| необхідно припинити застосування|вживання| препарату Реладорм.

 

Передозування.

У разі|в разі| прийому препарату Реладорм у дозі більшій, ніж рекомендована, можуть з'явитися|появлятися| наступні|слідуючі| симптоми: сонливість, сплутаність|спутати| свідомості, невиразна мова|промова|. У разі|в разі| значного передозування можуть розвинутися симптоми отруєння, що представляють|уявляють| безпосередню загрозу|погрозу| для життя: атаксія, зниження артеріального тиску|тиснення|, дихальна недостатність, кома. Особливо небезпечними для життя можуть стати отруєння, спричинені|спричиняти| одночасним прийомом препарату Реладорм і алкоголю або інших засобів|коштів|, що чинять|роблять| седативну| дію на центральну нервову систему.

При отруєнні препаратом Реладорм необхідно вжити заходи, спрямовані|спрямовані| на можливе швидке виведення препарату з організму (провокація блювання, промивання шлунка, застосування|вживання| активованого вугілля – крім пацієнтів з|із| порушенням свідомості, послабленням|ослабінням| рефлексів ковтання і кашлю). Необхідно проводити моніторинг основних життєвих функцій (пульс, дихання, артеріальний тиск|тиснення| крові) і при необхідності провести відповідне симптоматичне лікування.

Специфічним антидотом є|з'являється| флумазеніл|.

 

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.

Застосування|вживання| препарату Реладорм протипоказано вагітним і жінкам, які годують груддю.

 

Діти.

Застосування|вживання| препарату Реладорм дітям протипоказано.

 

Особливості застосування|вживання|.

Рішенню про лікування безсоння має передувати ретельний аналіз наявних розладів; необхідно виключити інші можливі причини безсоння (соматогенні, психогенні, шкідливі звички).

Толерантність

Регулярне застосування|вживання| протягом кількох тижнів препарату Реладорм може призвести до зменшення ефективності його дії.

Медикаментозна залежність

Застосування|вживання| бензодіазепінів| або препаратів подібної дії, а також барбітуратів може призвести до розвитку психічної і фізичної лікарської залежності. Ризик розвитку залежності збільшується разом з дозою і тривалістю лікування і зростає у пацієнтів з|із| алкогольною або медикаментозною залежністю в анамнезі. Комбінація бензодіазепінів| і циклобарбіталу| підвищує залежність та потенційну| токсичність|токсичний| препарату Реладорм.

У разі|в разі| розвитку медикаментозної залежності різке припинення прийому препарату Реладорм може призвести до появи синдрому відміни.

Характерними|вдача| проявами|виявами| синдрому відміни є|з'являються| головний біль, м'язовий біль, збудження і емоційне|емоціональна| напруження|напруження|, руховий неспокій|занепокоєння|, сплутаність|спутати| свідомості, дезорієнтація, дратівливість і безсоння. У тяжких|тяжких| випадках можуть з'явитися|появлятися|: втрата відчуття|почуття| навколишньої реальності, порушення особистості|особистості|, тактильна і звукова гіперчутливість, фотофобія, відчуття «повзання мурашок» і оніміння кінцівок|скінченностей|, галюцинації або напади|приступи| судом. Застосування|вживання| препарату слід відміняти|скасовувати| поступово.

Є|наявний| відомості про те, що у разі|в разі| застосування бензодіазепінів| короткої дії і подібних до них препаратів прояви|вияви| синдрому відміни можуть спостерігатися навіть у перерві|перерити| між прийомом окремих доз, особливо якщо препарат застосовати у великих дозах.

Антеградна амнезія

Препарат Реладорм може спричинити|спричиняти| антеградну| амнезію. Такий стан|достаток| найчастіше спостерігається через кілька годин після|потім| прийому препарату, особливо у великій дозі. Рекомендується застосування|вживання| препарату Реладорм 1 за годину до сну і забезпечення умов для тривалого, безперервного 7-8-годинного|годинникового| сну.

 

 

Парадоксальні реакції

Препарат Реладорм може спричинити|спричиняти| парадоксальні реакції, такі як руховий неспокій|занепокоєння|, збудження, дратівливість, агресивність, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, сомнамбулізм|сомнамбулізм|, порушення особистості|особистості|, виражене|виказувати| безсоння та інші поведінкові побічні реакції. Ці реакції значно частіше спостерігаються у |літніх| пацієнтів літнього віку або у пацієнтів з|із| алкогольною залежністю.

У разі|в разі| виникнення таких симптомів необхідно негайно припинити лікування препаратом Реладорм.

Спеціальні групи пацієнтів

Препарат Реладорм слід застосовувати з|із| великою обережністю пацієнтам з печінковою і нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, а також пацієнтам з|із| хронічною дихальною недостатністю, таким пацієнтам необхідно отримувати|одержувати| нижчі дози препарату.

Не рекомендується застосовувати препарат Реладорм пацієнтам з|із| психозами.

Застосування при депресії: препарат Реладорм слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам із симптомами ендогенної депресії. У цих пацієнтів можуть з'являтися суїцидальні настрої. У зв'язку з можливістю умисного передозування цим пацієнтам слід призначати препарат Реладорм, наскільки це можливо, у найменших дозах.

Препарат Реладорм не має бути єдиним препаратом, що застосовується для лікування депресії або страху, пов’язаного з депресією, оскільки|тому що| це може підсилити|посилювати| суїцидальні тенденції.

Препарат Реладорм слід застосовувати з|із| великою обережністю|біля| пацієнтам з| алкогольною і медикаментозною залежністю (зокрема наркотичною в анамнезі), та не застосовувати з наявною залежністю. Ці пацієнти під час прийому препарату Реладорм мають бути під суворим|суворим| контролем, оскільки знаходяться|перебувають| у групі ризику розвитку звикання|звикатися| і психічної залежності.

Препарат Реладорм слід|прямує| з|із| обережністю застосовувати хворим на порфірію|. Застосування|вживання| препарату може призвести до посилення симптомів цього захворювання.

У зв’язку з вмістом|вмістом| лактози препарат Реладорм не слід застосовувати пацієнтам із|із| рідкою спадковою|спадкоємною| непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

При тривалій терапії препаратом Реладорм показані періодичні дослідження морфології периферичної крові і проведення функціональних проб печінки.

Під час лікування препаратом Реладорм і ще 3 дні після|потім| його завершення не можна вживати|використовувати| ніяких|жодних| спиртних напоїв.

 

Здатність|здібність| впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні|вживанні| препарату Реладорм дуже сильно можуть порушуватися пізнавальні і психомоторні функції. Зокрема, спостерігаються рефлекторні порушення, порушення орієнтації, просторової оцінки і координації рухів.

Під час застосування|вживання| препарату Реладорм і ще 3 дні після|потім| його завершення не можна керувати автотранспортом і обслуговувати рухомі механічні пристрої|устрої|.

 

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

·                    Пригнічувальний вплив препарату Реладорм на центральну нервову систему підсилюють|посилюють| наступні|слідуючі| препарати: опіоїдні| аналгетики, психотропні препарати, антидепресанти, інгібітори МАО, анестетики|, снодійні|снотворні|, седативні|, антигістамінні препарати, гіпотензивні препарати центральної дії.

·                    Одночасне застосування|вживання| наркотичних аналгетиків може спричинити|спричиняти| виражену|виказувати| ейфорію, що може призвести до швидшого розвитку медикаментозної залежності.

·                    Протипоказано одночасне вживання з похідними фенотіазину через підсилення дії на ЦНС.

·                    Вживання|вжиток| алкоголю під час лікування препаратом Реладорм підсилює|посилює| пригнічувальну дію на центральну нервову систему і може призвести до розвитку парадоксальних реакцій, таких як психомоторне збудження, агресивна поведінка, патологічне сп'яніння або симптоми глибокого пригнічення функції мозку.

·                    Препарат Реладорм знижує ефективність дії антикоагулянтів групи кумарину|, гіпоглікемічних препаратів, доксицикліну| і гризеофульвіну|.

·                    Дисульфірам, циметидин|, антибактеріальні препарати (наприклад, еритроміцин), антимікотичні| (наприклад, кетоконазол|) і противірусні (наприклад, ритонавір|) препарати гальмують процеси біотрансформації діючих речовин препарату Реладорм, що може підсилити|посилювати| фармакологічну дію цього препарату.

·                    Препарат Реладорм може знижувати ефективність пероральних контрацептивних засобів|коштів|. Рекомендується застосування|вживання| негормональних методів контрацепції пацієнткам, які приймають цей препарат.

·                    Комбінація бензодіазепінів| і циклобарбіталу| підсилює|посилює| токсичну дію препарату на центральну нервову систему.

·                    Діазепам може підвищувати виведення леводопи| і тому може знижувати її ефективність.

·                    Рифампіцин прискорює метаболізм діазепаму.

·                    Гіпотензивна дія може посилюватися|підсилюватися| при одночасному застосуванні|вживанні| інгібіторів ангіотензин-перетворювального| ферменту (АПФ), α-адреноблокаторів|, антагоністів рецептора ангіотензину II і блокаторів| кальцієвих каналів.

·                    Діазепам може змінювати|зраджувати| концентрацію фенітоїну у плазмі крові.

·                    Барбітурати підвищують метаболізм дигоксину|, кортикостероїдів, циклоспорину| і теофіліну.

·                    Антацидні засоби можуть затримувати, але не знижувати всмоктування діазепаму.

·                    Ізоніазид може уповільнювати виведення діазепаму, що призводить до збільшення його концетрації в плазмі крові.

·                    Препарат посилює дію засобів, що знижують тонус скелетних м’язів.

·                    Тютюнопаління може призвести до ослаблення дії препарату.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат Реладорм є снодійним лікарським засобом, що скорочує час засинання, поглиблює і подовжує сон. Це препарат, до складу якого входять циклобарбітал і діазепам у співвідношенні 10:1. Фармакологічні властивості препарату Реладорм зумовлені потенційованим синергізмом, що виникає між циклобарбіталом і діазепамом. У результаті поєднання фармакологічних ефектів обох компонентів, а також їх фармакокінетичної взаємодії скорочується час засинання, подовжується і одночасно поглиблюється сон порівняно з ефектами, що спостерігаються після прийому тільки одного з цих лікарських засобів. Дія препарату Реладорм у пацієнтів з порушеннями сну в 2 рази перевищує дію циклобарбіталу і діазепаму, прийнятих окремо в кількості, що міститься у препараті.

Циклобарбітал є снодійним лікарським засобом, похідним барбітурової кислоти, з середньою тривалістю дії. Чинить гальмівну дію в основному на центральну нервову систему, особливо на підкіркову ділянку (таламус, гіпоталамус, ретикулярну формацію мозкового стовбура, лімбічну систему, деякі вегетативні центри) і на кору головного мозку. Барбітурати, застосовані в низьких дозах, надають седативну і протиблювальну дію, у високих дозах – снодійну і протиепілептичну дію; володіють здатністю спричиняти амнезію. Механізм дії похідних барбітурової кислоти великою мірою пов'язаний з рецепторним комплексом, який включає хлорний канал, рецептор ГАМК-А і бензодіазепіновий рецептор. Ця дія, на відміну від похідних 1,4-бензодіазепінів, є неспецифічною (відсутні рецептори). Барбітурати впливають безпосередньо на хлорний канал, діють незалежно від гама-аміномасляної кислоти (ГАМК) навіть у тих випадках, коли іонний канал максимально активований ГАМК. Тому збільшення дози препарату підвищує його активність, іноді до серйозних токсичних наслідків.

Діазепам є похідним 1,4-бензодіазепіну. Діє на багато структур центральної нервової системи – перш за все на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі бензодіазепіни, підсилює пригнічувальну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, гіпокампу, мозочка, мозкового стовбура та інших структур центральної нервової системи. Результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, дофамінергічних і серотонінергічних. Встановлено існування специфічних для бензодіазепінів місць зв’язування, що є білковими структурами клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-А і хлорного каналу. Дія діазепаму полягає у модуляції «чутливості» ГАМК-ергічного рецептора, яке призводить до збільшення спорідненості цього рецептора до гама-аміномасляної кислоти, що є ендогенним гальмівним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-А є збільшення надходження іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал. Це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, внаслідок чого відбувається пригнічення активності нейрона (тобто зменшення вивільнення нейромедіатора). Клінічно діазепам надає анксиолітичу, протисудомну, седативну і помірно виражену снодійну дію; зменшує тонус скелетних м'язів.

Фармакокінетика. Циклобарбітал відноситься до групи барбітуратів середньої тривалості дії. При застосуванні швидко всмоктується з травного тракту.

При прийомі всередину 300 мг|міліграм-еквівалента| циклобарбіталу|, максимальна концентрація в крові досягається через 20-180 хвилин. Циклобарбітал сильно зв'язується з|із| білками крові; легко проникає у тканини і біологічні рідини організму. Проходить також через плацентарний бар'єр і проникає у молоко матері|.

Біотрансформація циклобарбіталу| за участю мікросомальних| ферментів відбувається в основному в печінці. Там активне сполучення|сполучення|  метаболізується| до кетоциклобарбіталу|. У результаті|унаслідок| гідроксилювання циклобарбіталу| утворюються більш гідрофільні неактивні метаболіти|. Циклобарбітал є|з'являється| сильним індуктором мікросомальних| ферментів, що відповідають за метаболізм багатьох препаратів, включаючи власний (аутоіндуктор|). Наслідком цього є|з'являється| зменшення і скорочення тривалості дії одночасно застосованих препаратів, що підлягають біотрансформації за участю цитохрому Р450.

Біологічний період напіввиведення становить близько 6 годин. Циклобарбітал майже повністю|цілком| виводиться нирками у вигляді метаболітів|.

Діазепам добре всмоктується з травного тракту; біодоступність становить близько 98 %. При прийомі внутрішньо 20 мг діазепаму максимальна концентрація в крові досягається через 0,9-1,3 години і становить 500 нг/мл. Діазепам на 94-99 % зв'язується з білками крові; проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить також через плацентарний бар'єр і проникає в молоко матері. Проявляє виражену спорідненість до жирової тканини.

Діазепам метаболізується| у печінці. У результаті|унаслідок| цього процесу утворюються два активних метаболіти –| N-дезметилдіазепам| і N-метилоксазепам|, що потім перетворюються в оксазепам|, а той, у свою чергу|своєю чергою|, зв'язується з|із| глюкуроновою кислотою.

Біологічний період напіввиведення становить близько 0,8-2,2 дня і може збільшуватися у|біля| новонароджених, пацієнтів літнього віку, пацієнтів з|із| порушеною функцією печінки і нирок. Діазепам виводиться,  головним  чином,  нирками  у  вигляді метаболітів| або в незміненому вигляді|виді| (близько 25 %).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки білого або біло-сірого кольору, круглі, плоскі з обох боків, з розподільчою рискою з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС в захищеному від світла та вологи в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 

По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник.

Тархомінський фармацевтичний завод «Польфа» АТ.|товариство|

 

Місцезнаходження.