ВЕНЛАКСОР®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Гріндекс", Латвія

Міжнародна непатентована назва: Venlafaxine

АТ код: N06AX16

Форма випуску: Таблетки по 75 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 75 мг венлафаксину

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: - Різні форми депресії, у тому числі депресії з симптомами тривоги;
- соціальні фобії та генералізовані тривожні розлади;
- профілактика рецидивів нападів або нових епізодів депресії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4406/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ВЕНЛАКСОР®

(VENLAXOR)

 

Склад:

діюча речовина: venlafaxine;

1 таблетка містить 37,5 мг або 75 мг венлафаксину (у вигляді гідрохлориду);

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид (Е 172).

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Код АТС N06A X16.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-    Різні форми депресії, у тому числі депресії з симптомами тривоги;

-    соціальні фобії та генералізовані тривожні розлади;

-    профілактика рецидивів нападів або нових епізодів депресії.

 

Протипоказання.

-       Підвищена чутливість до венлафаксину або до будь-якого компонента препарату;

-       комбінації венлафаксину з інгібіторами моноамінооксидази  (МАО),  а також  період протягом 14 днів після введення необоротних інгібіторів МАО. Після відміни венлафаксину необхідно почекати не менше 7 днів перед початком прийому інгібіторів МАО;

-       захворювання серцево-судинної системи (серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, вентрикулярні аритмії, зміни ЕКГ – вже існуюче збільшення QT-інтервалу на ЕКГ), неконтрольована артеріальна гіпертензія, порушення електролітного балансу;

-       тяжкі порушення функції печінки та нирок;

-       вагітність або планування вагітності, період годування груддю;

-       дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози слід підбирати індивідуально. Препарат приймають внутрішньо, під час їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість лікування визначає лікар.

Депресії. Рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 75 мг у 2 прийоми. Через кілька тижнів добову дозу можна збільшувати до 150 мг у 2 прийоми. При необхідності добова доза може бути збільшена до 225 мг. Зазвичай  добову дозу  збільшують кожну четверту добу на 75 мг. Максимальна добова доза становить 300 мг. У стаціонарних умовах при тяжких захворюваннях початкова добова доза препарату для дорослих становить 150 мг, при необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози, яку розподіляють на 2 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу препарату поступово знижують до мінімально ефективної з урахуванням індивідуальної реакції та переносимості кожного пацієнта.

Соціальні фобії та генералізовані тривожні розлади. Рекомендована добова доза становить 75 мг на один прийом. Слід регулярно спостерігати за  пацієнтами та  припинити лікування, якщо після 8 тижнів від початку лікування немає клінічного ефекту.

Профілактика рецидивів нападів або нових епізодів депресії. Встановлена ефективність венлафаксину при тривалому лікуванні депресії (до 12 місяців). Дози, які застосовуються для профілактики рецидивів нападів або нових епізодів депресії, аналогічні дозам, які застосовуються для  лікування пацієнтів з первинним епізодом депресії.  Лікарю  необхідно  регулярно  (не рідше 1 разу на 3 місяці) обстежувати пацієнта для контролю ефективності тривалої терапії венлафаксином.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок. Рекомендована добова доза препарату для дорослих при помірній печінковій та нирковій недостатності знижується на 50 % від звичайної добової дози.

Пацієнти літнього віку. Зазвичай не потрібний індивідуальний підбір дози, проте при лікуванні слід дотримуватися обережності через можливе порушення функції нирок, при цьому слід застосовувати найменшу ефективну дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Припинення лікування (відміна препарату). Лікування не слід припиняти раптово, оскільки різке припинення, особливо після високих доз препарату, може викликати синдром відміни, у зв’язку з чим рекомендується поступово знижувати дозу препарату під ретельним наглядом лікаря. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від її величини, тривалості лікування, а також від індивідуальної чутливості пацієнта. Тому при застосуванні препарату більше тижня його відміну треба проводити поступово, зменшуючи дозу протягом тижня. Якщо терапія препаратом проводилася 6 тижнів та довше, відміну препарату проводять не менше 2 тижнів. Зазвичай синдром відміни виражений незначно та зникає протягом кількох днів.

Якщо пропущено своєчасний прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу препарату, а продовжувати звичайний режим прийому, який призначив лікар.

 

Побічні реакції.

У випадку виникнення будь-яких незвичайних реакцій необхідно порадитися з лікарем відносно подальшого застосування препарату!

Залежно від індивідуальної чутливості та дозування, особливо на початку терапії, можливі нижчезазначені побічні ефекти.

У подальшому перераховані побічні ефекти класифіковані відповідно до груп системи органів; при зазначенні частоти спостерігання  використовується наступна класифікація: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), не часто (>1/1 000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки.

Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність, зменшення або збільшення маси тіла.
Система травлення: зниження апетиту, запор,  нудота, понос, блювання, сухість у роті; рідко – біль у животі, порушення показників лабораторних проб функції печінки.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, розширення кровоносних судин (припливи крові); іноді – ортостатична гіпотензія, тахікардія, заніміння кінцівок.

Нервова система: незвичні сновидіння, запаморочення, безсоння, головний біль, нервова збудливість, дратівливість, страхи, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; іноді – апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; рідко – епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, судоми (препарат треба відмінити), нічні кошмари.

Опорно-рухова система: артралгія, м’язовий біль.

Сечовидільна та статева системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизурічні розлади (в основному утруднення на початку сечовипускання); іноді – зниження лібідо, затримка сечі, порушення менструального циклу.

Органи чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; іноді – порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах.

Шкірні покриви: пітливість, іноді – реакції підвищеної світлочутливості; рідко – облисіння, висипання.

Система кровотворення: іноді – крововиливи у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко – збільшення часу кровотечі, підвищення рівня холестерину сироватки крові, гіпонатріємія.

Реакції гіперчутливості: іноді – шкірний висип, дуже рідко – анафілактичні реакції, мульти-формна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

В окремих випадках спостерігаються патологічні зміни крові (агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія та панцитопенія), втрата свідомості, акатизія, деперсоналізація, порушення координації, збільшення інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкові тахікардія (включаючи миготіння шлуночків), бруксизм; шлунково-кишкові крововиливи; панкреатит, делірій, екстра-пірамідні реакції (включаючи дистонію, дискинезію та акатизію), тардивна дискінезія, суїцидальні ідеї, глаукома передньої камери, зітхання, легенева еозинофілія, рабдоміоліз, підвищення рівня пролактину, синдром порушеної секреції антидіуретичного гормону (SIADH), менорагія, підвищення температури тіла, галакторея, кропив’янка, свербіж, імпотенція.

Синдром відміни, що спостерігається при припиненні застосування препарату: стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, занепокоєння, тривога, дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабко виражені і минають без лікування.

 

Передозування. 

Частіше всього може виникнути сонливість, але в тяжких випадках можливі судоми, синусова тахікардія середньої тяжкості. При одночасному прийомі з алкоголем або іншими психотропними препаратами можуть спостерігатися зміни ЕКГ (подовження QT-інтервалу, блокада пучка Гіса, збільшення комплексу QRS), синусова або вентрикулярна тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення рівноваги, порушення свідомості (іноді кома).

У випадку передозування лікування препаратом треба припинити та застосувати симптоматичну терапію. Потрібно забезпечити достатній доступ повітря, вентиляцію легенів. Потрібно проводити контроль серцевого ритму та інших життєво важливих функцій. Якщо передозування встановлено, необхідно зробити промивання шлунка чи застосувати абсорбенти (наприклад, активоване вугілля). Специфічні антидоти невідомі. Не рекомендується викликати блювання в зв'язку з небезпекою аспірації. Венлафаксин та його метаболіт не виводяться при діалізі.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують, оскільки безпека застосування венлафаксину у період вагітності не доведена. Венлафаксин та його метаболіт О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) проникають у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому прийом препарату під час годування груддю заборонений. При необхідності прийому препарату треба вирішити питання про припинення годування груддю.

Жінкам репродуктивного віку призначають препарат тільки за умови використання відповідних методів контрацепції для попередження настання вагітності.

 

Діти.

Прийом препарату дітям протипоказаний.

 

Особливості застосування.

У хворих із депресивними станами перед початком будь-якої терапії необхідно враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути за можливості низькою, а пацієнт має знаходитися під пильним контролем.

У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, тому числі венлафаксином, можуть виникнути гіпоманіакальні або маніакальні стани. Препарат необхідно призначати обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.

У деяких пацієнтів, які застосовували венлафаксин, відзначалися спалахи агресії, порушення психомоторних функцій із симптомами, схожими на симптоми акатизії (суб’єктивний дискомфорт, дистрес, необхідність постійно змінювати положення тіла).

Слід обережно призначати пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі. Лікування слід припинити при виникненні епілептичних нападів.

Венлафаксин слід з обережністю призначати пацієнтам, які застосовують нейролептики, через ризик виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому.

Пацієнта слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні шкірних висипів, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції серця через ризик виникнення вентрикулярної аритмії.

У деяких хворих під час застосування венлафаксину спостерігається дозозалежне збільшення артеріального тиску, тому рекомендовано проводити регулярний контроль артеріального тиску, особливо у період корекції або підвищення дози. Можливе підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. У цьому випадку необхідний пильний медичний нагляд за станом хворого.

Під час клінічних досліджень дуже рідко спостерігалися суттєві зміни PR, QRS та QTC інтервалів.

Іноді під час застосування препарату спостерігається ортостатична гіпотензія.

Пацієнтів, особливо літнього віку, необхідно попередити про можливість виникнення запаморочення та відчуття невпевненості.

Жінкам репродуктивного віку призначають препарат тільки за умови використання ними відповідних методів контрацепції для запобігання вагітності.

Препарат може збільшувати ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки у хворих, схильних до таких станів. Пацієнтів необхідно попередити про можливість таких явищ та рекомендувати бути обережними при застосуванні препарату.

Під час застосування препарату, особливо в умовах дегідратації або зниження об’єму крові (в тому числі у пацієнтів літнього віку та у хворих, які застосовують діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормона.

Під час застосування препарату може спостерігатися мідріаз, у зв’язку з чим рекомендується проводити контроль внутрішньоочного тиску у хворих, які мають схильність до його підвищення, та у хворих із закритокутовою глаукомою.

При лікуванні хворих із порушенням функції нирок або печінки необхідна обережність та пильне медичне спостереження за станом пацієнтів (можливо, буде необхідне зниження дози).

Під час тривалого застосування венлафаксину слід постійно контролювати рівень холестерину у сироватці крові.

Хворим, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда з подальшою декомпенсованою серцевою недостатністю, препарат слід призначати обережно під постійним медичним спостереженням.

Препарат не викликає толерантності або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, які діють на центральну нервову систему, лікар має встановити пильне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, особливо у тих, у кого в анамнезі є такі симптоми.

Пацієнтам із непереносимістю лактози при застосуванні препарату необхідно враховувати вміст лактози (30 мг у кожній таблетці, що містить 37,5 мг венлафаксину; 60 мг у кожній таблетці, яка містить 75 мг венлафаксину). Пацієнтам з рідкою вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або малабсорбцією глюкози-галактози неможна призначати даний препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Як і будь-який препарат, який впливає на нервову систему, венлафаксин  може чинити вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми. Перед тим, як розпочати керування транспортним засобом або працювати з технікою, потрібно впевнитись, що здатність до концентрації уваги та координація рухів не порушені.

Особливу увагу необхідно приділити на початку лікування, при збільшенні дози, при сумісному прийомі з іншими лікарськими засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказано застосування венлафаксину разом з інгібіторами МАО: при одночасному застосуванні можуть виникнути тремор, міоклонія, пітливість, нудота, блювання, прилив крові, системне запаморочення, підвищення температури тіла, епілептичний напад, летальний наслідок. Застосування венлафаксину можливо починати не раніше, ніж через 14 діб після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовували зворотній інгібітор МАО (моклобейд), цей інтервал може бути коротший (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не раніше, ніж через 7 днів після закінчення терапії венлафаксином.

Особлива обережність необхідна при застосуванні венлафаксину з препаратами, які впливають на центральну нервову систему (ЦНС).

Необхідно враховувати взаємний вплив венлафаксину та наступних препаратів:

-       іміпрамін – фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту не змінюється, тому зниження дози венлафаксину при сумісному застосуванні цих препаратів не потрібне;

-       галоперидол – при одночасному застосуванні з венлафаксином змінюється фармакокінетика галоперидолу (зниження ниркового кліренсу, збільшення Сmax та AUC без зміни періоду його напіввиведення);

-       діазепам – фармакокінетика препаратів, а також фармакокінетика їх основних метаболітів суттєво не змінюється. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму;

-       клозапін – спостерігається підвищення рівня клозапіну у крові та розвиток його побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів);

-       рисперидон – при одночасному застосуванні цих препаратів (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінюється;

-       алкоголь – зниження розумової та рухової активності під впливом алкоголю не посилюється після введення венлафаксину, але під час застосування препарату вживання алкогольних напоїв не рекомендується;

-       ЕСТ (електросудинна терапія) – при ЕСТ на тлі прийому вибіркових інгібіторів зворотного захоплення серотоніну спостерігалося збільшення тривалості епілептичної активності. Необхідно дотримуватися обережності та забезпечити пильний медичний нагляд за станом хворого при застосуванні препарату;

-       лікарські препарати, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450 – фермент CYP2D6 системи цитохрому Р450 перетворює венлафаксин у активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлаваксину можна не знижувати при одноразовому застосуванні з препаратами, які гальмують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксин та ОДВ) при цьому не зміниться. Венлафаксин – відносно слабкий інгібітор CYP2D6 та не пригнічує активність ізоферментів CYP1А2, CYP2С9 та CYP3А4;

-       циметидин – пригнічує метаболізм венлафаксину при його першому проходженні через печінку, але суттєво не впливає на його перетворення в ОДВ або на швидкість виведення ОДВ, концентрація якого у циркулюючій крові значно вища. Тому немає потреби змінювати дозу венлафаксину та циметидину при їх сумісному застосуванні. Ця взаємодія може бути більш вираженою у хворих літнього віку або при порушенні функції печінки, тому у таких випадках сумісне застосування циметидину та венлафаксину потребує більш пильного медичного контролю;

-       антигіпертензивні та протидіабетичні засоби – не виявлені клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі з β-блокаторами, інгібіторами ангіотензиперетворювального ферменту (АПФ) і діуретиками) та протидіабетичними препаратами;

-       лікарські препарати, які зв’язуються з білками крові – зв’язування з білками плазми становить 27 % для венлафаксину та 30 % для ОДВ. Тому не слід очікувати лікарських взаємодій, зумовлених зв’язуванням з білками;

-       варфарин – при одночасному застосуванні цих препаратів змінюється фармакокінетика індинавіру (зменшення AUC на 28 % та зниження Сmax на 36 %).

Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Венлафаксин відноситься до препаратів групи антидепресантів, похідних фенілетиламіну, володіє також протитривожною дію. Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний з посиленням нейромедіаторної активності у ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт ОДВ є інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, слабко зменшують зворотне захоплення дофаміну нейронами, однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттерів і знижують β-адренергичні реакції.

Фармакокінетика.

Венлафаксин легко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Препарат зазнає екстенсивного пресистемного метаболізму: головним чином він перетворюється у печінці в активний метаболіт ОДВ. Максимальна концентрація венлафаксину та його метаболіту у крові після перорального введення спостерігається через 2 та 4 години відповідно. В обох речовин низький ступінь зв’язування з білками крові. Півперіод елімінації венлафаксину у середньому складає 5 годин, для ОДВ цей показник складає 11 годин. Венлафаксин виділяється в основному з сечею: головним чином у вигляді  неактивних метаболітів, а  також у вільній або кон’югованій формі. Приблизно 20 % препарату виводиться з фекаліями.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

світло-рожеві плоскоциліндричні таблетки з темно-рожевими вкрапленнями, з фаскою та рискою з одного боку.

 

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці з картону.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Гріндекс», Латвія.

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505

Електронна пошта: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.">Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.