КОАКСИЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція

Міжнародна непатентована назва: Tianeptine

АТ код: N06AX14

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 12,5 мг № 30 (30х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить тіанептину - 12.5 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, манітол, тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза, гліцерину олеат, натрію кармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, полісорбат 80, сахароза, титану діоксид, натрію гідрокарбонат, віск бджолиний білий

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: Лікування великих депресивних епізодів (в т.ч. типових).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4325/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОАКСИЛ®

(COAXIL®)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 12,5 мг натрію тіанептину;

допоміжні речовини:  крохмаль кукурудзяний, манiт (Е 421), тальк, магнiю стеарат, етилцелюлоза, гліцерол  моноолеат, натрію кармелоза,  кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, полісорбат 80, сахароза, титану діоксид (Е 171), натрію гідрокарбонат, віск білий.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична  група.  Психоаналептики. Антидепресанти.

Код ATC N06A X14.

 

Клінічні характеристики.

Показання.   

Лікування великих депресивних епізодів (в т.ч. типових).

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

- Дитячий вік до 15 років.

- Одночасне застосування з інгібіторами МАО.

При переході  з  інгібіторів МАО на  тіанептин  необхідно зробити двотижневу перерву. У разі переходу з тіанептину на інгібітори МАО необхідно зробити 24-годинну перерву.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим застосовують внутрішньо.

Застосування у дітей див. розділ «Діти».

Не перевищувати терапевтичних доз.

Рекомендована  терапевтична  доза - 3 таблетки на добу в три прийоми: вранці, вдень і  ввечері, перед  їдою.

Для хворих  літнього віку (старше 70 років) та для хворих з тяжкою нирковою недостатністю    доза становить 2 таблетки на добу в два прийоми перед їдою.

Хворі на хронічний алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози.

 

Побічні реакції.

Під час лікування препаратом можуть спостерігалися побічні реакції, які

перераховано нижче, з наступною частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (≥ 1/100 000

до < 1/10000); частота не відома (не може бути визначена згідно наявної інформації).

 

 

 

-   З боку обміну речовин:

    Часто: анорексія.

 

         -   З боку психіки:

            Часто: жахливі сновидіння.

    Рідко: зловживання та залежність від препарату, зокрема у людей віком до 50 років з алкогольною чи наркотичною залежністю в анамнезі.

    Частота не відома: були описані випадки суїцидальних думок або поведінки під час лікування тіанептином або одразу після відміни препарату. 

 

-   З боку нервової системи:

    Часто: безсоння, сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, непритомність.

 

-   Серцеві розлади:

    Часто: тахікардія, екстрасистолія, біль у грудях.

 

-   Судинні розлади:

    Часто: відчуття жару.

 

-   З боку дихальної системи:

    Часто: диспное.

 

-   З боку шлункового-кишкового тракту:

    Часто: біль в епігастрії та абдомінальній ділянці, сухість у роті, нудота, блювання, запор, метеоризм.

 

-   З боку шкіри:

    Нечасто: еритематозні та макулопапульозні висипання, свербіж, кропив`янка.

    Частота не відома: акне.

 

-   Розлади кістково-м`язової системи:

    Часто: біль у м`язах, біль у поперековій ділянці.

 

-   Загальні розлади:

    Часто: астенія, відчуття «клубка» у горлі.

 

Передозування.

У будь-яких випадках передозування необхідно зупинити лікування і ретельно наглядати за пацієнтом.

У разі передозування необхідно промити шлунок і контролювати  стан серцево-судинної системи,  показники метаболізму  та  функцію нирок. За необхідності - провести симптоматичну терапію, ШВЛ (штучну вентиляцію легенів) і корекцію розладів функції нирок і  метаболізму.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Експериментальні дослідження не виявили тератогенної дії на плід.

Клінічних даних досі недостатньо, тому краще не використовувати тіанептин упродовж вагітності, яким би не був її термін.

Годування груддю не рекомендоване під час лікування тіанептином.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 15 років.

Тіанептин не рекомендовано застосовувати при лікуванні депресії у пацієнтів віком від 15 до 18 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування в цій віковій групі.

 

Особливості застосування.

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов`язана зі збільшенням ризику суїцидальних думок, можливістю завдання шкоди собі та самогубством (спробами самогубства). Цей ризик зберігається до досягнення клінічно значущої ремісії. У перші тижні лікування, а іноді й довше, покращення може не відбуватися, тому пацієнт повинен знаходитись під ретельним наглядом до настання покращення. Із загальної клінічної практики відомо, що ризик суїциду може збільшуватися на ранніх стадіях видужання. Якщо у пацієнта були суїцидальні спроби у минулому, або перед початком лікування існують виражені ідеї самогубства, то є більший ризик виникнення суїцидальних думок чи спроб. Такий пацієнт потребує дбайливого нагляду протягом періоду лікування.

Мета-аналіз клінічних плацебо-контрольованих досліджень з антидепресантами  на дорослих пацієнтах з психічними розладами показав підвищення ризику суїцидальної поведінки на тлі застосування антидепресантів, порівняно з групою плацебо, у пацієнтів віком до 25 років.

Медикаментозне лікування пацієнтів, особливо групи високого ризику, повинно супроводжуватись ретельним наглядом на початку терапії та під час підбору доз. При появі будь-яких  клінічних симптомів погіршення, незвичних змін у поведінці, суїцидальних думок чи суїцидальної поведінки пацієнт та його близькі мають бути настороженими і одразу звернутися за медичною консультацією.

 

Загальна анестезія

Якщо пацієнту планують проводити  загальну анестезію, необхідно попередити анестезіолога про застосування  Коаксилу ® та відмінити його прийом за 24-48 годин до операції.  

За необхідності невідкладного операційного втручання операцію можна проводити без попередньої відміни препарату, під суворим медичним наглядом в передопераційному періоді.

Відміна препарату здійснюється згідно із загальними принципами відміни психотропних препаратів: якщо лікування необхідно припинити, то дозу  Коаксилу ®  поступово знижують протягом 7-14 днів.

Метаболічні розлади                                                                                                                                  У зв`язку з тим, що Коаксил ® містить сахарозу, препарат протипоказаний пацієнтам з непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози або дефіцитом сахаразо-ізомальтази (рідкісні спадкові хвороби).

Алкоголь

Не рекомендується комбінувати тіанептин з алкоголем.

Наркотична або алкогольна залежність

Не слід перевищувати рекомендовану добову дозу. Пацієнти з наркотичною або алкогольною залежністю повинні знаходитись під ретельним наглядом для запобігання перевищення добової дози препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Деякі пацієнти можуть відчувати зниження уважності. Водії i оператори машин повиннi враховувати можливість виникнення сонливості при застосуванні  препарату Коаксил®.

  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування  з неселективними інгібіторами МАО може спричинити колапс, підвищення артеріального тиску, підвищення температури тіла, судоми та навіть смерть.

На експериментальній моделі був доказаний антагонізм між міансерином та тіанептином.

 

Фармакологiчнi властивостi.

      Фармакодинаміка.

Механізм дії  препарату Коаксил® зумовлений його властивостями, що було доведено в експериментальних дослідженнях.

Тіанептин підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює  їх відновлення після функціонального пригнічення, а також підвищує зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу.

Клінічні дослідження показали, що тіанептин має вплив:

- на зміни настрою, займаючи проміжну позицію між седативними антидепресантами i стимулюючими антидепресантами за бiполярною класифікацією;

 - на соматичні явища, особливо шлунково-кишкові розлади, пов’язані з тривогою i  змінами настрою;

- на розлади характеру i поведінки хворих на алкоголізм у період абстиненції.

Більше того, тіанептин не впливає на:

- сон i уважність;

- холiнергiчну систему (відсутність антихолiнергiчних симптомiв).

Фармакокінетика.

Тіанептин швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому трактi.

Швидко розподіляється в організмі, зв'язування з протеїнами плазми - приблизно  94 %.  Екстенсивно метаболiзується у печінці шляхом бета-окиснення та N-деметиляцiї.

Період напіввиведення  становить 2,5 години.

Тіанептин виводиться з організму із сечею: основна частина - у вигляді метаболітів, 8 % -  у незміненому вигляді.

     У  хворих старше 70 років, які постійно отримують лікарські засоби, та у хворих з нирковою недостатністю  період напiввиведення збільшується на  годину.

Клінічні дослідження продемонстрували, що  фармакокінетичні  параметри тіанептину  залишаються практично незміненими навіть за наявності цирозу печінки  у  хворих на  хронічний алкоголізм.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки, вкритi оболонкою, білого кольору, овальної форми.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов зберігання.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Упаковка. По 30 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 1 блістеру  в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.  Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція.

                     Les Laboratoires Servier Іndustrie, France.

Місцезнаходження.  905 route de Saran

                                     45520 Gidy, France.

 

Заявник.    Лабораторії Серв'є, Франція.

                     Les Laboratoires Servier.

Місцезнаходження.  22 rue Garnier