Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Каділа Хелткер Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Sildenafil

АТ код: G04BE03

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг № 1, № 4 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: силденафілу 100.0 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат, полісорбат, повідон, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку

Показання: Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту. Для ефективної дії препарату необхідне сексуальне збудження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4219/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНІГРА®

(PENEGRA®)

 

Склад:

діюча речовина: силденафіл;

1 таблетка містить силденафілу цитрат еквівалентно силденафілу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат, полісорбат, повідон, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються  при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТС G04B E03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії препарату необхідне сексуальне збудження.  

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини препарату або до будь-якого його компонента.

Силденафіл має здатність посилювати гіпотензивну дію нітратів при їх одноразовому або тривалому застосуванні, тому його спільне призначення з донорами оксиду азоту,  органічними нітратами або органічними нітритами у будь-якій формі, постійно або періодично протипоказане.

Препарати, що містять силденафіл, не можна застосовувати пацієнтам з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність.

Прийом препарату протипоказаний пацієнтам, які втратили зір на одному оці через неартеріальну передню ішемічну оптичну нейропатію, незалежно від того, чи сталося це через попередній прийом інгібітора ФДЕ5, чи ні.

Безпека силденафілу не вивчалася у  таких підгрупах пацієнтів, і тому цим пацієнтам його застосування протипоказане: пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки, з   артеріальною   гіпотензією   (артеріальний тиск < 90/50 мм рт. ст.), з нещодавно перенесеним інсультом або інфарктом міокарда та відомими спадковими дегенеративними захворюваннями сітківки, такими як пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання фосфодіестераз сітківки).          

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки призначені для перорального прийому. Для реалізації ефекту силденафілу необхідне сексуальне збудження.

Дорослим чоловікам віком від 18 років рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають приблизно за 1 годину до статевого акту. Відповідно до ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг*.

Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Препарат приймають 1 раз на добу. Активність дії препарату при застосуванні разом з їжею може виявлятися дещо пізніше.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) режим дозування не змінюється.  Оскільки  у  пацієнтів  з  тяжкою  нирковою  недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно розпочинати з мінімальної дози 25 мг*.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно розпочинати з дози 25 мг*.

Застосування пацієнтам, які використовують інші види лікування. Враховуючи ступінь взаємодії у пацієнтів, котрі отримують супутню терапію ритонавіром, рекомендується не перевищувати максимальну одноразову дозу 25 мг* силденафілу протягом 48 годин. Стартову дозу 25 мг* слід рекомендувати пацієнтам, які отримують супутнє лікування інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол).

З метою зменшення ризику розвитку постуральної гіпотензії слід досягати стабілізації стану пацієнтів на фоні терапії α-блокаторами до застосування препаратів силденафілу. Крім того, слід розпочинати призначення препарату з найменших доз.

Застосування пацієнтам літнього віку. Для пацієнтів літнього віку зміна дозування не потрібна.

 * - у разі необхідності застосування дози 25 мг використовувати силденафіл у відповідному  дозуванні.

 

Побічні реакції.

При прийомі препарату можуть спостерігатися легкі та помірні побічні реакції, які в основному носять транзиторний характер. Частота виникнення і тяжкість побічних реакцій збільшуються при збільшенні дози.

Дуже часті побічні реакції (частота > 1/10):

з боку нервової системи: головний біль;

з боку серцево-судинної системи: вазодилатиція (припливи).

Часті побічні реакції (частота 1/100 – 1/10):

з боку нервової системи: запаморочення;

з боку органів чуття (зір): розлади зору, аномальний зір (затуманення зору, підвищена чутливість до світла), хроматопсія (помірного ступеня, транзиторна, головним чином сприйняття кольорів);

з боку серцево-судинної системи: пальпітація (відчуття серцебиття), припливи крові до обличчя;

з боку дихальної системи: закладеність носа (риніт);

з боку травного тракту: диспепсія.

При застосуванні препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, можливе виникнення подібних  небажаних ефектів, але з більшою частотою.

Нетипові та малорозповсюджені побічні реакції, зафіксовані у постмаркетинговому періоді:

з боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, шум у вухах;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання;

з боку нервової системи: епілептичний напад, рецидив епілептичного нападу;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, вентрикулярна аритмія, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, синкопе, носові кровотечі, сонливість, посилене серцебиття, фібриляція передсердь, інсульт, непритомність, гіпестезія, судоми. Були отримані повідомлення про серйозні серцево-судинні ускладнення, які за часом збігалися з прийомом силденафілу. До них належать минущий ішемічний напад, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, цереброваскулярний крововилив та транзиторні ішемічні напади. Більшість, але не всі, з цих випадків спостерігалися протягом або відразу після сексуального навантаження, незначна частина – через короткий період після прийому силденафілу без сексуальної активності. Інші випадки траплялися через години або дні після використання силденафілу та сексуального навантаження. Таким чином, неможливо встановити пряму залежність таких випадків із застосуванням силденафілу, сексуальним навантаженням, із супутніми серцево-судинними захворюваннями, комбінацією цих факторів або іншими факторами (див. “Особливості застосування”);

з боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті;

з боку органа зору: біль в очах, почервоніння очей, розлади з боку кон’юнктиви, розлади сльозовиділення, інші розлади з боку органів зору;

з боку репродуктивної системи: пролонгована ерекція та/або пріапізм;

з боку шкіри та підшкірної тканини: Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

загальні розлади та реакції у місці введення: біль у грудях, підвищена стомлюваність.

 

Передозування.

У дослідженнях на здорових волонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібні до таких, що спостерігалися при нижчих дозах, але кількість випадків, ступінь їх прояву були більшими. При застосуванні дози препарату 200 мг не спостерігалося збільшення ефективності дії препарату, але відзначалося зростання небажаних ефектів, але з більшою частотою.

У разі передозуваня необхідно застосовувати стандартні підтримуючі дії. Нирковий діаліз не прискорює елімінацію препарату, оскільки силденафіл міцно зв’язується з протеїнами плазми і  не виводиться з сечею. 

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

 

Діти.

Препарат протипоказаний  дітям  до 18 років.

 

Особливості застосування.

Для ефективної дії препарату необхідна сексуальна стимуляція.

Для діагностики порушень ерекції, визначення можливих причин захворювання та призначення адекватного лікування необхідно ретельно вивчити історію хвороби пацієнта та провести медичні обстеження.

Існує ризик кардіальних порушень при сексуальній активності для пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні захворювання. Отже, перш ніж розпочати курс будь-якого лікування порушень ерекції, лікар має перевірити стан серцево-судинної системи пацієнта. Препарати, призначені для лікування еректильної дисфункції, не слід застосовувати пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана. Були отримані повідомлення про серйозні серцево-судинні ускладнення, які за часом збігалися з прийомом силденафілу. До них належать інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, вентрикулярна аритмія, цереброваскулярна геморагія та транзиторна ішемічна атака. Більшість, але не всі, з цих випадків спостерігалися протягом або відразу після сексуального навантаження, незначна частина – через короткий період після прийому силденафілу без сексуальної активності. Інші випадки траплялися через години або дні після використання силденафілу та сексуального навантаження. Таким чином, неможливо встановити пряму залежність таких випадків із застосуванням силденафілу, сексуальним навантаженням, із супутніми серцево-судинними захворюваннями, комбінацією цих факторів або іншими факторами.

Не виявлено клінічно суттєвих змін ЕКГ у здорових добровольців при разовому прийомі силденафілу в дозах до 100 мг. Середнє максимальне зниження систолічного тиску у горизонтальному положенні після перорального прийому препарату у дозі 100 мг становило 8,34 мм рт.ст., а діастолічного – 5,3 мм рт.ст. Нижче, ніж зазвичай, але короткочасно, артеріальний тиск знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати.

Силденафіл виявляє системну вазодилятуючу дію, що призводить до тимчасового зниження артеріального тиску. У більшості пацієнтів цей ефект має невелике значення або взагалі не призводить до будь-яких наслідків. Проте до призначення силденафілу лікар має ретельно зважувати ризик небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів з певними супутніми захворюваннями, особливо на фоні сексуальної активності. Підвищена чутливість до вазодилататорів спостерігається у хворих із лівошлуночковою обструкцією (аортальний стеноз, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія), а також із множинними проявами системної атрофії, що зустрічається у поодиноких випадках і проявляється тяжким порушенням автономного контролю артеріального тиску.       

Підвищена чутливість до вазодилататорів відзначається у хворих з обструкцією шляху відтоку з лівого шлуночка: стеноз  > 70 % щонайменше однієї коронарної артерії знижував показники середнього систолічного тиску спокою та діастолічного тиску на 7 % та 6 % відповідно порівняно з початковим рівнем. Середній легеневий систолічний тиск знижувався на 9 %. Силденафіл не впливав на серцевий викид та кровотік у стенозованих коронарних артеріях.

У хворих з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які регулярно приймали антиангінальні препарати (за винятком нітратів) та застосовували силденафіл 100 мг 1 раз на день внутрішньо, було відзначено збільшення тривалості тредміл-тесту та середнього часу виконання вправи до загострення симптомів стенокардії порівняно з плацебо.

У пацієнтів із супутньою артеріальною гіпертензією, які одночасно приймають два та більше антигіпертензивних препарати, силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на день покращував ерекцію та збільшував кількість успішних сексуальних спроб. Кількість побічних ефектів була однаковою порівняно з пацієнтами, які приймали три та більше антигіпертензивних препаратів.

Виникнення неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION), що може бути причиною зменшення або втрати зору, з більшою вірогідністю виникає у пацієнтів, які мають такі фактори ризику як зменшене співвідношення глибина/площа “застійний диск”, вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, захворювання коронарних судин, гіперліпідемія і куріння. Не було встановлено жодних причинних зв’язків між застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, і виникненням NAION. Пацієнти, які вже мали прояви NAION, мають бути попереджені про можливість рецидиву при прийомі силденафілу. У разі раптового погіршення зору необхідно негайно звернутися до лікаря.

У пацієнтів з віковою дегенерацією сітківки силденафіл у дозі 100 мг 1 раз на день не чинив негативного клінічного ефекту на зорові функції, такі як гострота зору, сітка Амслера,   розпізнання   кольору,   «штучний потік світла»,   периметрія   по   Гамфрею   на фотострес.  

Силденафіл рекомендується застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують α-адреноблокатори, оскільки в деяких випадках це може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії. Для того, щоб мінімізувати ризик розвитку постуральної гіпотензії, слід досягти стабілізації показників артеріального тиску за допомогою α-блокаторів до застосування силденафілу. Силденафіл у цих випадках слід розпочинати застосовувати з низьких доз. Крім того, лікарям слід розповідати пацієнтам, що робити у разі виникнення симптомів постуральної гіпотензії.

У деяких пацієнтів з вродженим пігментним ретинітом відзначені генетичні дефекти фосфодіестерази сітківки. Немає інформації щодо безпеки призначення силденафілу пацієнтам з пігментним ретинітом, тому цій групі пацієнтів силденафіл слід призначати з обережністю.

Силденафіл посилює антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду (донатора NO). Слід призначати препарат з обережністю пацієнтам зі схильністю до кровотечі або з гострою виразкою шлунка, оскільки немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу цій групі пацієнтів. 

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляції, кавернозні фібрози, або хвороба Пейроні), або пацієнтам, які мають захворювання, що можуть призвести до розвитку пріапізму (такі як серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Безпека та ефективність комбінацій силденафілу з іншими видами терапії еректильної дисфункції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Після перорального прийому разової дози 100 мг силденафілу не спостерігалося ніякого впливу на рухливість та морфологічні властивості сперматозоїдів у здорових добровольців. У окремих випадках у незначної кількості пацієнтів можливе раптове зниження та втрата слуху при застосуванні ФДЕ5 інгібіторів, включаючи силденафіл. Більша частина цих пацієнтів мали фактори ризику для раптового зниження чи втрати слуху. Жодних причинних зв’язків із застосуванням силденафілу встановлено не було. У випадку раптового зниження та втрати слуху пацієнтам слід рекомендувати припинити застосування силденафілу та негайно проконсультуватися з лікарем.

  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з  іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилася.

Пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення таких реакцій на прийом препарату як запаморочення та порушення зору. Пацієнти повинні знати свою реакцію на прийом препарату, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.  

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Вплив інших препаратів на силденафіл. Метаболізм силденафілу обумовлений, головним чином, цитохромом Р450 (CYP), а саме – його ізоформами 3А4 (основний шлях) та 2С9 (другорядний шлях). Інгібітори цих ізоферментів можуть зменшувати виведення силденафілу, а індуктори – підвищити його виведення. Кліренс силденафілу зменшується при одночасному застосуванні його з інгібіторами CYP3А4, такими як кетоназол, еритроміцин, циметидин.

Силденафіл не впливав на фармакокінетику ВІЛ-протеази саквінавіру, але одночасне застосування цих препаратів призводило до збільшення Сmax та AUC силденафілу. Сильні інгібітори CYP3А4, такі як кетоконазол та ітраконазол можуть виявляти більш виражені ефекти.

Одночасний прийом інгібітора ВІЛ-протеази ритонавіру, який є високоспецифічним інгібітором   CYP3А4,  призводив  до  збільшення  Сmax  та  AUC силденафілу  на  140 % і

210 % відповідно. Через 24 години концентрації силденафілу у плазмі крові перевищували звичайні в 40 разів. Це пов’язано з ритонавірзумовленими ефектами  на ізоферменти Р450.

Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Якщо силденафіл застосовували згідно з рекомендаціями для суб’єктів, які отримують інгібітор CYP3А4, препарат мав добру толерантність.  

Разовий прийом антациду (гідроксид магнію/гідроксид алюмінію) не впливав на біодоступність силденафілу.

Інгібітори  CYP2С9 (толбутамід, варфарин), інгібітори CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і відповідні діуретики інгібітори ангіотензин-конвертуючого ферменту і блокатори кальцієвих каналів  не впливали на фармакокінетику силденафілу.

Вплив азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на швидкість виведення та на період напівжиття силденафілу і його основних метаболітів не доведений.  

Вплив силденафілу на інші препарати. Силденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450, а саме – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50 > 150 µМ). При застосуванні його в рекомендованих дозах максимальна концентрація силденафілу у плазмі крові досягає приблизно 1 µМ, отже, малоймовірно, що силденафіл здатен змінити виведення субстратів цих ізоферментів.

Силденафіл посилює гіпотензивний ефект при короткочасному і тривалому застосуванні нітратів, тому одноразове або курсове застосування донорів оксиду азоту, органічних нітратів або органічних нітритів у бідь-яких формах з силденафілом протипоказане.

При застосуванні силденафілу у хворих на доброякісну гіперплазію простати одночасно з терапією α-блокатором доксазозином відзначалося додаткове зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні силденафілу і доксазозину у пацієнтів, стійких до  доксазозин-терапії, можливі нечасті випадки симптоматичної постуральної гіпотензії. Її ознаки  включали  запаморочення  і  порушення  координації  при  дії  світла,  але не втрату  свідомості.  Супутнє   лікування   силденафілом   пацієнтів,   що   застосовують

α-адреноблокаторну терапію, може призвести до виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії у деяких пацієнтів.

Суттєвої взаємодії силденафілу з толбутамідом або варфарином, кожен з яких метаболізується CYP2С9, не виявлено.

Силденафіл у дозі 100 мг не змінював рівноважну фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеаз саквінару та ритонавіру, які є інгібіторами CYP3А4.

Силденафіл у дозі 50 мг не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою у дозі 150 мг.

Силденафіл у дозі 50 мг не підсилював гіпотензивного ефекту алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові 0,08 %.

Взаємодії силденафілу та амлодипіну у хворих на артеріальну гіпертензію не відзначено.

Відсутня різниця у профілі побічних реакцій у пацієнтів, які приймають силденафіл окремо та з антигіпертензивними препаратами.                   

  

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Силденафіл (активна речовина препарату) є селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у звільненні оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. NO активує фермент гуанілатциклазу, що спричиняє підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла і посилення припливу до них крові. Завдяки тому, що силденафіл блокує ФДЕ5, рівень цГМФ  у кавернозних тілах підвищується, що забезпечує розслаблення гладкої мускулатури кавернозних тіл і приплив до них крові. Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на мускулатуру кавернозних тіл, але підсилює ефект закису азоту (NO) шляхом інгібування ФДЕ5, також силденафіл не діє при відсутності сексуального стимулювання.

У здорових добровольців при одноразовому застосуванні силденафілу у дозі 100 мг не відзначалися клінічно значущі зміни на ЕКГ. Застосування силденафілу спричиняло незначне або помірне зниження артеріального тиску (АТ), що не впливало на терапевтичний ефект. Більш значне пониження АТ спостерігалося у пацієнтів, які одночасно застосовували нітрати.

Порушення зору. При застосуванні силденафілу у деяких пацієнтів можливе легке мінливе порушення розрізнення кольору (синього/зеленого) через 1 годину після прийому препарату. Через 2 години ці зміни минали. Ймовірним механізмом порушення сприйняття кольорів, можливо, є пригнічення ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці. Силденафіл не впливає на гостроту зору, контрастність сприйняття, електроретинограми, внутрішньо очний тиск або пупілометрію.

Ефективність. Ефективність силденафілу, яку оцінювали стосовно здатності препарату забезпечувати настання і збереження ерекції, достатньої для проведення статевого акту, була продемонстрована та зберігалася при тривалому застосуванні препарату (один рік). При прийомі силденафілу у дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг покращення ерекції спостерігалося у 62 %, 74 % та 82 % відповідно. Крім поліпшення еректильної функції, аналіз МІЕФ (міжнародний індекс еректильної функції) показав, що лікування силденафілом підвищує також оргазм і задоволення від статевого акту.

При лікуванні силденафілом покращення відзначалося у 59 % хворих на цукровий діабет; у хворих, які перенесли радикальну простатектомію – 43 %, хворих з травмою спинного мозку – 83 %.       

Фармакокінетика. У межах рекомендованого діапазону доз фармакокінетика силденафілу є пропорційною до дози. Препарат видаляється з організму переважно шляхом біотрансформації у печінці (в основному за участі цитохрому Р450 3А4) з утворенням активного метаболіту із властивостями, подібними до силденафілу.

Силденафілу цитрат швидко абсорбується після перорального застосування з біодоступністю, яка дорівнює майже 40 %. Його фармакокінетика є дозопропорційною у межах рекомендованого діапазону доз. Максимум концентрацій у плазмі досягається протягом 30-120 хвилин (у середньому 60 хвилин) після перорального застосування натще. Коли силденафілу цитрат приймається з жирною їжею, ступінь абсорбції знижується, тому для досягнення максимальної концентрації у плазмі крові необхідно в середньому на 60 хвилин більше часу. Середній об'єм  розподілу у стані рівноваги для силденафілу дорівнює 105 л. Він метаболізується головним чином ізоферментами печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, перетворюється  у печінці на активний  метаболіт N-десметилсилденафіл з властивостями,  подібними до силденафілу. Концентрація цього метаболіту у плазмі крові приблизно 40 % від такої, що спостерігалася для силденафілу, таким чином цей метаболіт становить майже 20 % фармакологічної дії силденафілу. Силденафіл, як і його головний циклічний метаболіт, приблизно на 96 % зв’язуються з протеїнами   плазми.  Силденафіл  і  зазначений   метаболіт   мають  період   напіврозпаду

4 години. Загальний  кліренс  силденафілу  дорівнює  41  л/год,  період напіввиведення – 3-5 годин. Силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (приблизно 80 % дози, яка приймається перорально) і меншою мірою – із сечею (приблизно 13 % дози, яка приймається перорально).

У пацієнтів літнього віку (старше 65 років) відзначалося зниження показників кліренсу силденафілу, а концентрації силденафілу та його активного метаболіту були приблизно на  40 % вищим, ніж у здорових пацієнтів молодшого віку. У пацієнтів з тяжкою (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв)  недостатністю функції нирок кліренс силденафілу знижувався, що призводило  до  збільшення  показника  площі  під  кривою  «концентрація-час»  (AUC) на

100 % та підвищення максимальної концентрації в крові на 88 % у порівнянні з такими у пацієнтів без порушень функції нирок. У пацієнтів з легким і помірно вираженим цирозом печінки кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення показника AUC (на 84 %) та підвищення максимальної концентрації в плазмі крові (на 47 %) у порівнянні з такими у пацієнтів без  печінкової недостатності. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (Чайлд-П’ю С) не досліджувалася.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-рожевого кольору ромбоподібної форми двоопуклі таблетки, вкриті  оболонкою, з логотипом  «Z» з одного боку  і тисненням  «50» (на таблетках по 50 мг) або «100» (на таблетках по 100 мг)  з іншого боку. Таблетки не мають фізичних дефектів.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. При температурі не вище 25°С  в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 1 або 4 таблетки по 50 мг або 100 мг у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Заявник.

Абботт Арцнаймітель ГмбХ, Ганновер, Німеччина/Abbott Arzneimittel GmbH, Hannover, Germany.

 

Виробник.

Каділа Хелткер Лтд./Cadila Healthcare Ltd.

 

Місцезнаходження виробників.

Саркхей-Бавла N.H. № 8 А, Морайа, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія/

Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Ahmedabad 382210, India,

або

Сварадж Маджра, Джаді Калан, Баді, Діст. Солан, Хімачал Прадеш - 173 205, Індія/

Swaraj Majra, Juddi Kalan, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh - 173 205, India.

 

Дата останнього перегляду.

 

 

Повідомити про небажане явище при застосуванні препарату або про скаргу на якість препарату Ви можете в ТОВ «Абботт Україна» (цілодобово):