НЕФОПАМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Єгипетська міжнародна фармацевтична промислова компанія "ЕІПІКО", Єгипет

Міжнародна непатентована назва: Nefopam

АТ код: N02BG06

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл по 1 мл в ампулах № 3

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: нефопаму гідрохлориду 20,0 мг

Допоміжні речовини: Натрій фосфат одноосновний, натрій фосфат двоосновний, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Больовий синдром різної етіології та інтенсивності, включаючи: післяопераційний біль, зубний біль, біль у м’язах, гострий травматичний біль, біль в онкологічних хворих. Премедикація перед болісними медичними процедурами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4039/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

нефопам

(NEFOPAM)

 

 

Склад:

діюча речовина: nefopam;

1 мл розчину містить нефопаму гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: натрію фосфат дигідрат, натрію гідрофосфат безводний, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02 B G06.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром різної етіології та інтенсивності, включаючи: післяопераційний біль, зубний біль, біль у м’язах, гострий травматичний біль, біль в онкологічних хворих. Премедикація перед болісними медичними процедурами.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до нефопаму або до інших компонентів препарату;

– судоми або їх наявність в анамнезі, епілепсія;

– ризик затримки сечі, пов’язаної з уретропростатичними порушеннями;

– ризик гострого глаукоматозного нападу;

– одночасне застосування інгібіторів МАО або прийом протягом останніх 2 тижнів;

– печінкова або ниркова недостатність;

– інфаркт міокарда;

– вагітність та період годування груддю;

– дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Терапія має відповідати інтенсивності больового синдрому та реакції пацієнта.

Внутрішньом’язове введення. Нефопам слід вводити внутрішньом’язово глибоко. На одне введення рекомендується доза – 20 мг. За необхідності введення повторюють кожні 6 годин Максимальна добова доза – 120 мг.

 

 

Внутрішньовенне введення. Нефопам слід вводити внутрішньовенно повільно у положенні лежачи зі швидкістю не більше 5 мг/хв. Нефопам також можна вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії у звичайному розчині для інфузій (0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози) протягом не менш ніж 15 хв. Одноразова доза на одну ін’єкцію – 20 мг. За необхідності введення повторюють кожні 4 години. Максимальна добова доза – 120 мг.

Оптимальне співвідношення при розведенні – 1 ампула препарату в 50 - 100 мл розчину для інфузії.

Тривалість курсу лікування – не більше 8 - 10 днів.

 

Побічні реакції.

В окремих випадках можливе виникнення таких побічних реакцій:

з боку центральної нервової системи: підвищена пітливість, сонливість, запаморочення, головний біль, парестезія, тремор, слабкість;

з боку психіки: дратівливість, нервозність, збудженість, галюцинації, судоми, порушення свідомості, безсоння;

з боку імунної системи: анафілактичний шок, набряк Квінке, підвищена чутливість, медикаментозна залежність;

з боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі, діарея;

з боку шкіри: кропив’янка, шкірні висипання;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія/гіпотензія, відчуття серцебиття, синкопе, відчуття припливів;

з боку сечовидільної системи: затримка сечі;

з боку органа зору: затуманення зору.

 

Передозування.

Симптоми: тахікардія, судоми, галюцинації, збудження, тахікардія з гіпердинамічним кровообігом.

Лікування: симптоматичне лікування, кардіологічний та респіраторний моніторинг в умовах стаціонару. Для лікування судом та галюцинацій застосовують діазепам; при серцево-судинних розладах – b-блокаторів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

 

Діти.

Не застосовують дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

Нефопам не застосовують для лікування інфаркту міокарда через відсутність клінічного досвіду.

Нефопам не відноситься до морфіноподібних препаратів та антагоністів опіатів. Таким чином, припинення лікування морфіноподібними препаратами залежних від них пацієнтів, які вже отримують терапію Нефопамом, підвищує ризик розвитку синдрому відміни. Співвідношення ризик/користь при лікуванні Нефопамом необхідно постійно оцінюватися.

Нефопам не слід застосовувати для лікування хронічних больових синдромів, таких як головний біль.

Слід бути обережним при призначенні пацієнтам із печінковою, нирковою недостатністю, літнього віку.

Слід бути обережним при призначенні пацієнтам із тахікардією.

Можливий ризик фармакологічної залежності у хворих на депресію або у пацієнтів, які мають будь-яку фармакологічну залежність в анамнезі.

Побічні реакції нефопаму можуть посилювати прояви побічних реакцій лікарських засобів з антихолінергічною та симпатоміметичною активністю.

Нефопам може спричинити побічні симпатоміметичні реакції, включаючи тахікардію і погіршення при  стенокардії. З обережністю застосовувати пацієнтам з ішемічною хворобою серця в анамнезі.

 

З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями серця та тиреотоксикозом.

При введенні препарату пацієнт має перебувати у положенні лежачи. Перед введенням препарату необхідно зробити аспірацію, щоб упевнитися, що голка не потрапила у кровоносну судину. Після ін'єкції хворому необхідно залишатися у положенні лежачи 15 - 20 хв. Підніматися хворому слід дуже повільно. Швидке введення нефопаму може спричинити непритомність.

Рідко може виникати зміна кольору сечі до рожевого кольору, що є небезпечним проявом.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час  лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказаний прийом із симпатоміметиками та антихолінергічними препаратами, які посилюють побічні ефекти Нефопаму, особливо у випадку одночасного введення: атропіноподібних спазмолітиків, антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів, іміпрамінових антидепресантів та фенотіазинових нейролептиків, блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, дизапіраміду.

З обережністю і під наглядом лікаря нефопам застосовують разом із трициклічними антидепресантами.

У деяких пацієнтів при одночасному застосуванні препарату з ацетилсаліциловою кислотою можливе підвищення рівня нефопаму в крові.

У тварин при застосуванні високих доз парацетамолу та ібупрофену підвищується гепатотоксичність, у клінічних дозах  це не відзначається. Однак слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих лікарських засобів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нефопам – ненаркотичний аналгетик, структурно несхожий на інші аналгетики. Експериментальні дослідження вказують на центральну дію, що полягає в інгібуванні зворотнього захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну на рівні синапсів. У тварин нефопам виявив антиноцицептивну активність шляхом можливого зниження вивільнення глутамату на пресинаптичному рівні та активацію рецепторів N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні. Нефопам у клінічних дослідженнях виявив позитивний ефект щодо післяопераційного тремтіння. Нефопам не має протизапальної або антипіретичної дії, не пригнічує дихання та не впливає на перистальтику кишечнику. Нефопам має незначний антихолінергічний ефект.

Фармакокінетика. Після введення однієї дози 20 мг внутрішньом’язово пік у сироватці крові спостерігається через 30 - 60 хв, а максимальна концентрація становить 25 нг/мл. Період напіввиведення становить в середньому 5 годин. Після внутрішньовенного введення дози 20 мг період напіввиведення становить 4 години. Зв’язування з білками плазми становить 71 - 76 %.

Біотрансформація значима, ідентифіковано три метаболіти: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам та нефопам N-оксид некон’юговані, не виявляють аналгетичної активності у дослідженнях на тваринах. 87 % введеної дози виводиться нирками, менше 5 % введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Метаболіти, виявлені в сечі, становлять 6 %, 3 % та 36 % відповідно від дози введенної внутрішньовенно.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі 15 - 25 оС. Уникати заморожування.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл в ампулі, по 3 ампули в касеті, по 1 касеті в картонній коробці.

Категорія відпуску.