НІТРОКСОЛІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПрАТ "Технолог", м. Умань, Черкаська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Nitroxoline

АТ код: J01XX07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 10 (10х1), № 50 (10х5), № 800 (10х80) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить нітроксоліну 0,05 г;

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, цукор білий, повідон 25, титану діоксид (Е 171), желатин, магнію карбонат важкий, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), жовтий захід FCF (Е 110).

Фармакотерапевтична група: Похідні 8-оксихіноліну

Показання: Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну. Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4040/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІТРОКСОЛІН

(NITROXOLINE)

Склад:

діюча речовина: нітроксолін;

1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, цукор білий, повідон 25, титану діоксид (Е 171), желатин, магнію карбонат важкий, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), жовтий захід FCF (Е 110).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби. Нітроксолін.

Код АТС J01X X07.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до хінолінів; тяжка печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с);  період вагітності або годування груддю. Дитячий вік до 3 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: рекомендована добова доза – 400-800 мг, розподілена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити  до 800 мг  (по 4 таблетки 4 рази на добу),  але доза не має перевищувати 200 мг 4 рази на добу.

Діти віком старше 3 років: рекомендована добова доза становить 200-400 мг (по                    1-2 таблетки 4 рази на добу до їди).

Пацієнти можуть приймати препарат безперервно протягом 1 місяця. При хронічних інфекціях препарат призначають повторними курсами тривалістю 2 тижні з двотижневими перервами (курс лікування може тривати до кількох місяців).

Порушення функції нирок

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну понад 0,33 мл/с) звичайну дозу зменшують вдвічі.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с) не рекомендується призначати препарат.

Порушення функції печінки

При порушенні функції печінки звичайну дозу зменшують вдвічі.

 

 

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: у поодиноких випадках можливі диспептичні явища (нудота, блювання,  втрата апетиту),  яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їди.

З боку гепатобіліарної системи: зниження активності трансаміназ, порушення функції печінки.

З боку імунної системи: можливі шкірні висипання, свербіж, що швидко минають після припинення застосування препарату; дуже рідко – алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, атаксія, парестезії, полінейропатія.

У зв'язку з тим, що нітроксолін виводиться нирками, сеча забарвлюється в інтенсивний жовтий колір.

Інші: загальна слабкість, тахікардія.

Препарат містить барвник жовтий захід FCF Е 110, який може провокувати алергічні реакції, у тому числі астму. Особливо це стосується пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

 

Передозування.

Інформація щодо передозування нітроксоліном відсутня. Лікування симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлені, тому нітроксолін не призначають у ці періоди.

 

Діти.

Дітям віком до 3 років не рекомендується застосування препарату у формі таблеток, вкритих оболонкою.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну. З обережністю і тільки у разі крайньої необхідності препарат призначають пацієнтам із тяжкою печінковою та нирковою (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с) недостатністю та пацієнтам із катарактою. При повторному та тривалому лікуванні високими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описані випадки розвитку периферичного невриту та невриту зорового нерва. Нітроксолін є нітропохідним хіноліну і для нього такі побічні явища не спостерігалися, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні нітроксоліном - такі пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не має перевищувати 4 тижні без додаткового медичного обстеження.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Невідома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нітроксолін не слід застосовувати разом із препаратами, що містять гідроксихіноліни або їх похідні.

При одночасному застосуванні з антацидними засобами, які містять магній, всмоктування Нітроксоліну сповільнюється.

Нітроксолін знижує ефективність налідиксової кислоти.

При сумісному застосуванні з препаратами групи тетрацикліну спостерігається сумація ефектів кожного препарату.

При застосуванні з ністатином та леворином відзначається потенціювання дії.

Не слід поєднувати нітроксолін із нітрофуранами для уникнення сумації негативного нейротропного ефекту.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нітроксолін – синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Він блокує функцію ферменту, зв’язуючи іони металів у ферментах мікроорганізмів, запобігаючи таким чином зв’язуванню цих ферментів зі специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту.  У субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін як у початковому стані, так і в глюкуронідній формі пригнічує фіксацію уропатогенної бактерії Escherichia coli в епітелії сечостатевого тракту.

Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грампозитивних, грамнегативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

До мікроорганізмів, чутливих до нітроксоліну, належать Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

До мікроорганізмів, частково чутливих до нітроксоліну, належать Proteus spp., Staphylococcus spp.

До мікроорганізмів, нечутливих до нітроксоліну, належать Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаеробні бактерії.

Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae  та Hemophillus influenzae.

Фармакокінетика. Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %)  всмоктується з травного тракту після перорального застосування. Середня пікова концентрація у плазмі крові після разової пероральної дози 200 мг досягається через 1,5-2 години і становить 4-4,7 мг/л. Період напіввиведення із сироватки становить приблизно 2 години. Після застосування внутрішньо  нітроксоліну досягаються високі концентрації у сечі як кон’югованого, так і некон’югованого нітроксоліну. Нітроксолін метаболізується у печінці, де він кон’югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Нітроксолін виводиться у вигляді глюкуроніду, в основному, з сечею (55-60 %) і меншою мірою – з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею у некон’югованій активній формі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від жовто-оранжевого до оранжевого кольору, з двоопуклою поверхнею. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене двома суцільними шарами. 

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С,  у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістерах; по 1 блістеру у пачці з картону.

По 10 таблеток у блістерах; по 5 блістерів у пачці з картону.

По 10 таблеток у блістері; по 80 блістерів у коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

 

Місцезнаходження.

20300, Україна, м. Умань Черкаської обл., вул. Мануїльського, 8.