Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Байєр Фарма АГ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Praziquantel

АТ код: P02BA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 600 мг № 6 у флаконах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: празиквантелу 600 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид

Фармакотерапевтична група: Протиглисні (антигельмінтні) засоби

Показання: Лікування інфекцій, спричинених шистосомами, печінковими та легеневими трематодами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3859/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІЛЬТРИЦИД®

(BILTRICIDЕ®)

 

Склад:

діюча речовина: praziquantel;

1 таблетка містить 600 мг празиквантелу;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протигельмінтні засоби. Засоби, що застосовуються при трематодозах.

Код АТС Р02B A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених шистосомами, печінковими та легеневими трематодами.

Протипоказання.

Не слід призначати празиквантел у разі відомої підвищеної чутливості до компонентів препарату.

Оскільки руйнування паразитів в оці може спричинити подразнення його тканин, не слід лікувати цим препаратом цистицеркоз очей.

Не слід застосовувати спільно з рифампіцином.

Спосіб застосування та дози.

Індивідуальні дози призначають залежно від діагнозу. На підставі клінічного досвіду для лікування пацієнтів, інфікованих зазначеними збудниками, рекомендуються такі режими дозування:

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг маси тіла 1 раз на добу як одноденний курс лікування.

Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг/кг маси тіла 1 раз на добу або 20 мг/кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.

Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг/кг 1 раз на добу або 30 мг/кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.

Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг маси тіла 3 рази на добу як одно-, триденний курси лікування.

Paragonimus westermani та інші види: 25 мг/кг маси тіла 3 рази на добу як дво-,триденний курси лікування.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано під час або після вживання їжі. При одноразовому застосуванні добової дози таблетку рекомендується приймати ввечері. Якщо призначено приймати кілька таблеток на добу, інтервал між їх прийманням не має перевищувати

4 години або бути менший  6 годин.

Спеціальні рекомендації щодо застосування: при розломі таблетки кожен з чотирьох сегментів містить 150 мг активного інгредієнта. Таким чином, доза легко регулюється залежно від маси тіла пацієнта.

Печінкова недостатність: див. розділ  «Особливості застосування».

Ниркова недостатність: див. розділ  «Особливості застосування».

 

Побічні реакції.

Побічна дія залежить від дози і тривалості курсу лікування празиквантелем, а також від виду паразитів, ступеня вираженості та тривалості інфекції, локалізації паразитів в організмі. У публікаціях та звітах описані нижченаведені побічні реакції.

Частота:

Дуже поширені ³  10 %;

Поширені ³  1 % - < 10 %;

Непоширені ³  0,1 % - < 1 %;

Рідкопоширені ³  0,01 % - < 0,1 %;

Поодинокі < 0,01 %.

 

Розлади імунної системи:

Поодинокі - алергічні реакції, полісерозит і еозинофілія.

 

Розлади нервової системи:

Дуже поширені - головний біль, запаморочення.

Поширені - вертиго, сонливість (включаючи дрімоту).

Поодинокі - судоми.

 

Розлади з боку серця:

Поодинокі -  неспецифічні аритмії.

 

Шлунковокишкові розлади:

Дуже поширені -  біль в ділянці черевної порожнини та шлунковокишкового тракту, нудота, блювання .

Поширені -  анорексія і діарея (дуже рідко кривавий пронос).

 

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

Дуже поширена -  кропив’янка.

Поодинокі  - свербіж.

 

Розлади з боку скелетно-м'язової системи:

Поширена -  міалгія.

 

Загальні розлади:

Поширені - погане самопочуття та лихоманка .

 

Часто невідомо, чи спричинені скарги пацієнтів або побічні реакції, відзначені терапевтами, самим празиквантелем (І, прямий зв'язок), або вони можуть розглядатися як ендогенні реакції на загибель паразитів, викликану празиквантелем (II, непрямий зв'язок), або симптоматичними проявами інвазії (III, зв'язок відсутній). Провести межу між І, II та III не завжди легко.

 

Передозування.

ЛД50 для щурів та мишей при одноразовому введенні приблизно дорівнює 2500 мг/кг. Відомості щодо токсичного впливу на людину відсутні. У випадку передозування необхідно призначати проносні засоби швидкої дії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Згідно з загальним положенням щодо застосування препаратів під час вагітності, з метою забезпечення безпеки не рекомендується приймати празиквантел у 1 триместрі вагітності, хоча слід відзначити, що дослідження, проведені на тваринах, не підтвердили наявність негативного впливу празиквантелу на матір або на плід.

Празиквантел проникає у грудне молоко  у концентрації, що відповідає 20-25 % вмісту у плазмі крові матері. При коротких курсах лікування годування груддю слід відмінити протягом дня (днів) лікування та подальших 24 годин.

Діти.

Безпека препарату для дітей віком до 4 років не встановлена.

Особливості застосування.

Спеціальні застереження та заходи перестороги

Оскільки 80 % празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками, екскреція препарату у пацієнтів з порушеною функцією нирок може бути уповільнена. Нефротоксична дія празиквантелу не встановлена. Необхідно бути обережними при декомпенсованій печінковій недостатності та у відношенні до пацієнтів з шистосомозом печінки і селезінки, оскільки знижений печінковий метаболізм, значно вищі і триваліші концентрації неметаболізованого празиквантелу можуть виникати у судинному та/або колатеральному кровообігу, призводячи до подовження періоду напіввиведення. При необхідності пацієнта потрібно госпіталізувати на період лікування.

Пацієнти, які страждають на захворювання серця, у період лікування мають перебувати під наглядом.

Коли шистосомоз або зараження трематодами виявлені у пацієнтів, які проживають у зоні або прибули із зони ендемічного шистосомозу людини, хворого бажано госпіталізувати на курс лікування.

Оскільки празиквантел може спричиняти загострення патологій центральної нервової системи внаслідок шистосомозу, парагонимозу або цистеркозу, як правило,  препарат не слід застосовувати пацієнтам з епілепсією і/або іншими симптомами неврологічних розладів в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки не виключений несприятливий вплив празиквантелу на нервову систему (сонливість), слід попередити пацієнтів про неможливість керувати автомобілем і працювати з механізмами в день лікування (або протягом подальших 24 годин).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препаратів, які підвищують активність метаболізуючих ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад засобів лікування епілепсії та дексаметазону, може зменшити рівень празиквантелу в плазмі крові.

Одночасне приймання препаратів, які знижують активність метаболізуючих ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад циметидину, може підвищити рівень празиквантелу у плазмі крові. Супутнє застосування хлорахіну може призвести до зниження концентрації празиквантелу у плазмі крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Більтрицид® - антигельмінтний засіб, діючою речовиною якого є похідне хіноліну празиквантел. Препарат виявляє активність у відношенні шистосом (наприклад, S. haematobium, S. mansoni,

S. intercalatum, S. japonicum, S. Mecongi), печінкових трематод (наприклад, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) та легеневих трематод (наприклад, Paragonimus westermani та інші види). У дослідах in vitro на трематодах і цистодах (стрічкові черв’яки) показано, що за рахунок специфічного впливу на проникність клітинних мембран паразитів для іонів кальцію празиквантел викликає швидке скорочення шистосом з подальшою вакуолізацією та дезінтеграцією їх оболонки. Вторинним ефектом є інгібування зворотного захоплення глюкози, зниження рівня глікогену та стимуляція вивільнення лактату. Дія празиквантелу специфічно поширюється лише на трематоди і цистоди; препарат не впливає на нематоди, у тому числі - на філярії.

Фармакокінетика.

Всмоктування: при внутрішньому застосуванні празиквантел швидко і повністю всмоктується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові протягом 1-2 годин. При застосуванні 5-50 мг/кг концентрації препарату у периферичній крові досягають 0,05-5 мг/л; у порівнянні з периферичною кров'ю концентрація у брижовій артерії у 3-4 рази вища.

Період напіввиведення незміненого празиквантелу становить 1-2,5 години. Період напіввиведення загальної радіоактивності (празиквантел плюс метаболіти) після введення  14С-празиквантелу дорівнює

4 години. Для виявлення терапевтичної дії концентрація препарату у плазмі крові необхідно підтримувати на рівні 0,6 цМ/л (=0,19 мг/л) протягом принаймні 4-6 (до 10) годин.

Розподіл: празиквантел у незміненому стані проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр; концентрація препарату у лікворі досягає 10-20 % концентрації у плазмі крові.

Метаболізм: празиквантел швидко метаболізується при первинному проходженні через печінку. Основними метаболітами є гідроксильовані продукти деградації празиквантелу.

Елімінація: празиквантел в основному виводиться нирками. Понад 80 % введеної дози виводиться нирками протягом 4 діб, 90 % цієї кількості - у перші 24 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  довгасті таблетки, вкриті лаковою оболонкою білого кольору або білого з оранжевим відтінком, із заокругленими краями і фаскою, з трьома розподільчими рисками, з написом «LG» з  одного боку та «BAYER» - з іншого.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла  і  недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 °С!

Не  застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Упаковка.

По 6 таблеток, вкритих оболонкою, у скляних флаконах.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. Bayer  Pharma AG, Germany/Байєр  Фарма АГ, Німеччина.