Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Др. Фальк Фарма ГмбХ (відповідальний за випуск серій кінцевого продукту та альтернативне вторинне пакування)/Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген (виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування), Німеччина/Швейцарія

Міжнародна непатентована назва: Ursodeoxycholic acid

АТ код: A05AA02, A05B

Форма випуску: Суспензія для перорального застосування, 250 мг/5 мл по 250 мл у пляшках № 1 з мірною ложкою

Діючі речовини: 5 мл суспензії (1 мірна ложка) містять: кислоти урсодезоксихолевої 250 мг

Допоміжні речовини: Кислота бензойна (Е 210), авіцель RC-591, що складається з целюлози мікрокристалічної та карбоксиметилцелюлози натрієвої солі, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, гліцерин, пропіленгліколь, ксиліт, натрію цикламат, ароматизатор лимонний (Givaudan PHL-134488), вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Холелітолітичні засоби

Показання: Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовного(их) каменя(нів).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3746/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

УРСОФАЛЬК

 (URSOFALK®)

 

 

Cклад:

діюча речовина: урсодезоксихолева кислота;

5 мл суспензії (1 мірна ложка) містять кислоти урсодезоксихолевої  250 мг;

допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210), авіцель RC-591, що складається з целюлози мікрокристалічної та карбоксиметилцелюлози натрієвої солі, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, гліцерин, пропіленгліколь, ксиліт, натрію цикламат, ароматизатор лимонний (Givaudan PHL-134488), вода очищена.

 

Лікарська форма. Суспензія для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарної патології. Код АТС А05А А02.

Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТС А05В.

 

Клінічні характеристики.

Показання. 

Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

 

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому  жовного(их) каменя(нів).

 

Протипоказання.

-  Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу;

-  гостре запалення жовчного міхура або жовчовивідних шляхів;

-  непрохідність жовчних проток (загальної жовчної протоки або протоки міхура).

 

Суспензію Урсофальку не можна призначати хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

 

Спосіб застосування та дози.

Відкриття пляшки з кришкою оснащеною захисним механізмом від дитини:

Для відкриття пляшки, міцно притисніть кришку донизу та прокрутить вліво.

 

Вікових обмежень застосування суспензії Урсофальку немає. При різних показаннях рекомендуються наступні добові дози:

 

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла на добу, що еквівалентно:

 

Маса тіла                   Мірні ложки*                       еквівалент у мл

Від 5 до 7 кг                         ¼                                1,25

Від 8 до 12 кг                                    ½                                2,50

Від 13 до 18 кг                      ¾ (= ¼ + ½)               3,75

Від 19 до 25 кг                      1                                 5,00

Від 26 до 35 кг                       1 ½                            7,50

Від 36 до 50 кг                       2                                10,00

Від 51 до 65 кг                       2 ½                            12,50

Від 66 до 80 кг                       3                                15,00

Від 81 до 100 кг                     4                                20,00

Понад 100 кг                          5                                25,00

 

* 1 мірна ложка (= 5 мл  суспензії) містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти.

 

Суспензію Урсофальку потрібно приймати увечері перед сном. Суспензію слід приймати регулярно.

 

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6–24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

 

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. За допомогою додаткових досліджень потрібно перевіряти чи з часом не відбулася кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування необхідно припинити.

 

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла та становить приблизно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти / кг маси тіла.

 

У перші 3 місяці лікування суспензію Урсофальку потрібно приймати, розподіливши їх упродовж дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері.

 

 

 

 

 

 

* 1 мірна ложка ( = 5 мл  суспензії) містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти.

 

Суспензію Урсофальку потрібно приймати відповідно до наведеного вище режиму дозування. Необхідно дотримуватись регулярності прийому.

 

Використання суспензії Урсофальку при первинному біліарному цирозі може бути

необмеженим у часі.

 

У пацієнтів із первинним біліарним цирозом у рідких випадках на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми, наприклад, може посилитись свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи спочатку зменшену добову дозу суспензії Урсофальку, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу) до досягнення показаного режиму дозування.

 

Побічні реакції.

Оцінка несприятливих явищ базується на таких даних щодо їх частоти:

 

Побічні ефекти з боку шлунково-травного тракту

Були частими повідомлення про рідке випорожнення або діарею під час терапії урсодезоксихолевою кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу мав місце виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини.

 

Порушення з боку печінки та жовчного міхура

При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою дуже рідко може спостерігатися кальцифікація жовчних каменів.

При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу у дуже рідких випадках спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

 

Реакції гіперчутливості

Дуже рідко можуть спостерігатися висипання (кропив’янка).

 

Передозування.

При передозуванні може спостерігатись діарея. Взагалі передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодеоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дози і більшість її кількості екскретується з калом.

Якщо діарея має місце, дозу потрібно зменшити,  якщо діарея продовжується, необхідно припинити терапію.

Ніяких специфічних контрзаходів вживати не потрібно; наслідки діареї слід лікувати симптоматично зі збереженням  балансу рідини і електролітів.

 

Застосування у період вагітності та годування груддю.

У людини досвід застосування препарату протягом I триместру вагітності недостатній, тому з міркувань безпеки лікування не можна проводити в цей період. Взагалі Урсофальк суспензію не треба призначати вагітним жінкам якщо це не є вкрай необхідним.  Рішення про це може прийняти тільки лікар.

 

Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умови застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена.

 

Оскільки даних щодо проникнення урсодезоксихолевої кислоти в грудне молоко недостатньо, її не можна приймати у період годування груддю. У разі необхідності застосування Урсофальку суспензії, годування груддю необхідно припинити.

 

Діти. Вікових обмежень для застосування цього лікарського засобу немає. Дозування згідно з розділом «Спосіб застосування та дози».

 

Особливості застосування.

Суспензію Урсофальку слід приймати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки AСT (SGOT), AЛT (SGPT) i g-GT через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці.

Щоб оцінити ефективність лікування і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців від початку лікування.

 

 

Бензойна кислота, що міститься в суспензії, може спричинити у сприйнятливих хворих реакцію підвищеної чутливості у вигляді подразнення шкіри, очей і слизових оболонок. У новонароджених існує підвищений ризик жовтяниці.

 

В одній мірній ложці (5 мл) суспензії Урсофальку міститься 0,50 ммоль (11,39 мг) натрію. Це треба враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням натрію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись механізмами не спостерігалось.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Суспензію Урсофальку не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами (речовинами, що зв’язують шлункову кислоту), які містять алюмінію гідроксид і (або) смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж необхідно, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до прийому суспензії Урсофальку.

Препарат може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які отримують циклоспорин, лікар має перевірити концентрацію циклоспорину в крові і відкоригувати дозу циклоспорину у разі необхідності.

В окремих випадках суспензія Урсофальку може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також із єдиного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність цитохрому Р450 3А4, який метаболізує препарат.

Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участі цього ферменту, слід бути обережними, оскільки може виникнути потреба в корекції дози.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика.

Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини.

Після перорального застосування вона знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижаючи секрецію холестерину до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки  та холестатичних захворюваннях обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Фармакокінетика.

При пероральному введенні урсодезоксихолева кислота швидко поглинається у порожній та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота акумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у ряду видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом. 

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 доби.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла, гомогенна суспензія з невеликими бульбашками повітря і запахом лимона.

 

Термін придатності. 4 роки. Термін придатності після відкриття пляшки становить 4 місяці. Лікарській засіб не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. Суспензія для перорального застосування (250 мг/5 мл) по 250 мл у скляній пляшці № 1 разом з мірною ложкою № 1 у картонній коробці.

 

Виробник.

Заявник/відповідальний за випуск серії кінцевого продукту, альтернативне вторинне пакування:

Др. Фальк Фарма ГмбХ/ Dr. Falk Pharma GmbH.

Виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування:

Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген

/ Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen.

 

Місцезнаходження.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Лайненвеберштрассе 5,

Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

 

Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген

Брюльшрассе 50