Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Др. Фальк Фарма ГмбХ (відповідальний за випуск серій кінцевого продукту та альтернативне вторинне пакування)/Лозан Фарма ГмбХ (виробники дозованої форми, первинне та вторинне пакування)/Клоке Фарма-Сервіс ГмбХ (виробники дозованої форми, первинне та вторинне пакування), Німеччина/Німеччина/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Ursodeoxycholic acid

АТ код: A05AA02, A05B

Форма випуску: Капсули по 250 мг № 10 (10х1), № 50 (25х2), № 100 (25х4) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат

Фармакотерапевтична група: Холелітолітичні засоби

Показання: Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(нів).

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3746/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

УРСОФАЛЬК

(URSOFALK®)

 

Склад:

діюча  речовина: урсодезоксихолева кислота;

1 капсула містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний,                                              магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат.                                 

 

Лікарська форма.  Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі  біліарної патології. Код АТС А05А А02.

Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТС А05В.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше   15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому  жовчного(их) каменя(нів).

 

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

 

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого  цирозу печінки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.

Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).

 

Капсули Урсофальку не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

 

Спосіб застосування та дози.

Вікових обмежень щодо застосування Урсофальку немає. Для пацієнтів, які мають вагу менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул Урсофальку, доступна інша лікарська форма Урсофальку - суспензія.

 

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла, що еквівалентно:

 

до 60 кг                      2 капсулам

61-80 кг                     3 капсулам

81-100 кг                   4 капсулам

понад 100 кг             5 капсулам

 

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу увечері перед сном.

Капсули потрібно приймати регулярно.

 

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчного каміння не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

 

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі

1 капсула Урсофальку 250 мг один раз на день з деякою кількістю рідини увечері перед сном.

 

Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом жовчі капсули Урсофальку 250 мг приймають протягом 10-14 днів. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.

 

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

 

Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла).

 

У перші 3 місяці лікування капсули Урсофальку 250 мг потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері.

 

 

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно додержуватись регулярності прийому.

 

Використання капсул Урсофальку 250 мг при первинному біліарному цирозі може бути

необмеженим у часі.

 

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у рідких випадках на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми, наприклад, може посилитись свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсофальку 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.

 

Побічні реакції.

Оцінка побічних реакцій базується на наступних даних про їх частоту:

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

У клінічних дослідженнях були частими повідомлення про пастоподібний стул або діарею протягом лікування урсодезоксихолевою кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу траплявся сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура

У дуже рідких випадках при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу у дуже рідких випадках спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості

Дуже рідко можуть спостерігатися висипання (кропив’янка).

 

Передозування.

У випадках передозування може мати місце діарея. Взагалі інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість її кількості екскретується з фекаліями.

У разі появи діареї доза має бути зменшена, а у випадках постійної діареї терапію потрібно припинити.

У специфічних заходах потреби немає і наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично з відновленням балансу рідини і електролітів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти, зокрема у І триместрі вагітності, немає. Капсули Урсофальку не можна вживати протягом вагітності, якщо це не є вкрай необхідно. Рішення про це може прийняти тільки лікар.

Жінкам дітородного віку можна призначати лікування тільки за умов надійної контрацепції. Перед початком лікування можливість вагітності має бути виключена.

 

Чи проникає урсодезоксихолева кислота у грудне молоко, невідомо. Отже, капсули Урсофальку не можна застосовувати в період годування груддю. У разі необхідності застосування капсул Урсофальку, годування груддю необхідно припинити.

 

Діти.

Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсофальку дітям, але капсули не застосовують дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше ніж 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Урсофальк у вигляді суспензії.

 

Особливості застосування.

Капсули Урсофальку 250 мг потрібно приймати під наглядом лікаря.

 

Протягом перших 3 місяців терапії лікар має проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та γ-GT кожні 4 тижні, у подальшому – кожні 3 місяці.

 

При застосуванні для розчинення холестеринових жовчних каменів:

для оцінки терапевтичного ефекту та для своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно візуалізувати (за допомогою оральної холецистографії) загальний вигляд та вигляд закупорки жовчного міхура у положеннях стоячи та лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців після початку лікування.

 

Якщо жовчний міхур не може бути візуалізований на рентгенівських знімках або у випадках кальцифікації каменів, порушення скоротності жовчного міхура або частих жовчних кольок капсули Урсофальку 250 мг приймати не можна.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись механізмами не спостерігалось.

 

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій.

Капсули Урсофальку 250 мг не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту у кишечнику і таким чином перешкоджають її поглинанню та ефективності. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому капсул Урсофальку 250 мг.

Капсули Урсофальку 250 мг можуть посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, лікар має перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках капсули Урсофальку 250 мг можуть зменшувати поглинання ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також із повідомлення про один випадок взаємодії з речовиною дапсон (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджень in vitro, можна дійти висновку про те, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохром Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Отже, у випадках сумісного застосування лікарських продуктів, які метаболізуються за участю цього ферменту, потрібно бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі необхідності,  необхідно корегувати дозу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини.

Після перорального застосування вона знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижаючи секрецію холестерину до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки  та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Фармакокінетика.

При пероральному введенні урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тощій та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспорту. Швидкість абсорбції зазвичай становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота акумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у ряду видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш, ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом. 

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули «0» розміру, що містять білий спресований порошок або гранули.

 

Термін придатності. 5 років.

Препарат не можна застосовувати  після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру в коробці з картону.

По 25 капсул у блістері; по 2 або 4 блістери в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Заявник/виробник, відповідальний за випуск серії кінцевого продукту, альтернативне вторинне пакування:

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

 

Виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування:

Лозан Фарма ГмбХ/Losan Pharma GmbH.

 

Клоке Фарма-Сервіс ГмбХ/Klocke Pharma-Service GmbH.

 

Місцезнаходження.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Лайненвеберштрассе 5,

Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

 

Лозан Фарма ГмбХ

Отто-Хан-Штрассе 13, 15

79395 Ноенбург, Німеччина.

 

Клоке Фарма-Сервіс ГмбХ

Штрассбургер штрассе 77