Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Біофарм Лтд, Польща

Міжнародна непатентована назва: Meloxicam

АТ код: M01AC06

Форма випуску: Таблетки по 15 мг № 10, № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: мелоксикаму 15 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Симптоматичне лікування больового синдрому, при остеоартритах, артрозах, дегенеративних захворюваннях суглобів, ревматодному артриті, анкілозуючому спондиліті.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3719/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АСПІКАМ

 (ASPIKAM®)

 

Cклад:

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06.

 

Клінічні характеристики. 

Показання.

Симптоматичне лікування больового синдрому, при остеоартритах, артрозах, дегенеративних захворюваннях суглобів, ревматоïдному артриті, анкілозуючому спондиліті.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, а також до інших препаратів з подібною дією, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту.

Астма, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.

Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі чи перфорації внаслідок прийому НПЗЗ.

Активна форма або нещодавня поява виразки у травному тракті/перфорації.

Тяжка печінкова недостатність. Ниркова недостатність, яка не піддається діалізу. Маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами. Тяжка неконтрольована серцева недостатність.

Протипоказаний для усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.

Застосування препарату є протипоказаним при спадкових порушеннях, при яких можуть бути шкідливими неактивні компоненти препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік до 16 років.

Запальні захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт).

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим і дітям віком старше 16 років внутрішньо (перорально). Приймають 1 раз на добу, під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При остеоартриті – 7,5 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

При ревматоïдному артритi та анкілозуючому спондиліті застосовують у дозі 15 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Для пацієнтів із високим ризиком розвитку побічних ефектів і тих, яким проводять діаліз, початкова доза становить 7,5 мг  1 раз на добу.

Оскільки зі збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу протягом найкоротшого періоду лікування.

Максимальна  добова  доза  мелоксикаму  для  дорослих  становить 15 мг (2 таблетки по 7,5 мг або

1 таблетка по 15 мг). При комбінованому призначенні різних форм препарату (таблетки, розчин) загальна добова доза не має перевищувати 15 мг.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм, диспепсія, мелена, блювання кров’ю, шлунково-кишкова кровотеча, виразковий стоматит, стоматит, коліт, загострення коліту і хвороби Крона, гастрит, езофагіт,  відрижка; пептична виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, перфорація; шлунково-кишкові кровотечі можуть бути летальними, особливо у пацієнтів літнього віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатити.

З боку серця: периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, відчуття серцебиття, тахікардія, еритема обличчя з відчуттям жару. Застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах протягом тривалого часу) підвищує ризик артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда/інсульту чи серцевого нападу).

З боку системи крові: анемія, зміни формули крові, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідкісні випадки агранулоцитозу. При  одночасному прийомі ліків із потенційним негативним впливом на кістковий мозок (особливо метотрексату) можливий розвиток панцитопенії.

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку шкіри: шкірні висипання, подразнення шкіри, свербіж, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема.

З боку психіки: зміни настрою, нічні марення, порушення свідомості, дезорієнтація.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органа зору: розлади зору, включаючи нечіткість зору, кон’юнктивіт.

З боку органа слуху:  шум у вухах.

З боку дихальної системи: напад астми, який виникає внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ.

З боку сечовидільної системи та нирок: затримка натрію чи рідини, гіперкаліємія, порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну та сечовини), гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із факторами ризику, інтерстиціальний нефрит, гострий тубулярний некроз, нефротичний синдром, папілярний некроз. Застосування НПЗЗ може супроводжуватися розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

Загальні порушення: набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок, млявість.

 

Передозування.

Передозування мелоксикаму виявляється загалом у вигляді посилення побічних ефектів. Симптоми. Млявість, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастрії, які є зворотними. Може виникати шлунково-кишкова кровотеча. При тяжкому отруєнні  можлива артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, печінкова дисфункція, пригнічення  дихання, кома, судоми, серцево-судинний колапс, серцевий напад. При передозуванні НПЗЗ повідомлялося про анафілактоїдіні реакції.

Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля; симптоматична терапія. Промивання шлунка більш ніж через 1 годину після випадку передозування менш ефективне. Застосування активованого вугілля рекомендовано і  через 1-2 години після випадку передозування. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму з травного тракту. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, підлуження сечі, гемодіаліз чи гемоперфузія неефективні внаслідок зв’язування мелоксикаму з білками крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано застосовувати у період вагітності та годування груддю.

 

Діти. Не застосовують дітям віком до 16 років.

 

Особливості  застосування.

Ризик появи побічних реакцій можна зменшити, застосовуючи мінімально ефективні дози протягом короткого курсу лікування. У випадку відсутності достатнього терапевтичного ефекту не перевищувати максимальні добові дози мелоксикаму, а також уникати одночасного застосування з іншими НПЗЗ, оскільки підвищується їх токсичність. Мелоксикам не застосовують для лікування гострого болю. У випадку відсутності покращання протягом кількох днів необхідно повторно оцінити стан та  переглянути лікування пацієнта.

Перед початком лікування необхідно з’ясувати інформацію щодо наявності в анамнезі езофагіту, гастриту та/або пептичної виразки, а також переносимість мелоксикаму чи лікарських засобів даного типу. Необхідно суворо контролювати прийом препарату пацієнтам із бронхіальною астмою в анамнезі.

Вплив на травний  тракт.

Після застосування НПЗЗ на будь-якому етапі лікування  повідомлялося про шлунково-кишкову кровотечу, виразку чи перфорацію, які можуть бути летальними, з чи без передвісників симптомів ускладнень, з чи без наявності в анамнезі шлунково-кишкових розладів. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки чи перфорації підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, при наявності в анамнезі виразки, особливо виразки з такими  ускладненнями, як кровотеча чи перфорація, у пацієнтів літнього віку. Для даних пацієнтів слід розпочинати лікування з мінімальної ефективної дози. Для пацієнтів, яким слід приймати ацетилсаліцилову кислоту у низьких дозах чи інші препарати, які підвищують ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, необхідно приймати мелоксикам у комбінації з інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам із наявністю шлунково-кишкових розладів в анамнезі, передусім пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про будь-які небажані симптоми з боку травного тракту (особливо кровотечу), передусім на початку лікування.

З обережністю застосовувати  пацієнтам, які приймають препарати, що підвищують ризик появи виразки чи кровотечі, таких як гепарин, пацієнтам літнього віку, при прийомі антикоагулянтів типу варфарин, чи інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту (1 г разової дози або 3 г  добової дози).

При наявності шлунково-кишкової кровотечі чи виразки при прийомі мелоксикаму лікування  мелоксикамом необхідно припинити.

Серцево-судинні та цереброваскулярні розлади.

При прийомі НПЗЗ слід проводити контроль за пацієнтами з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або помірної застійної серцевої недостатності, оскільки у цих пацієнтів повідомлялося про випадки затримки рідини та набряки. Слід контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування мелоксикамом.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування НПЗЗ, включаючи мелоксикам (особливо при прийомі високих доз протягом тривалого часу лікування), можуть підвищувати ризик появи тромботичних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).

Слід ретельно оцінити стан пацієнта перед початком прийому мелоксикаму у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, периферичними захворюваннями артерій та/або з цереброваскулярними захворюваннями, а також у пацієнтів при прийомі препарату протягом тривалого часу з підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шкірні реакції.

При застосуванні НПЗЗ у дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлися у межах 1-го місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак підвищеної чутливості необхідно припинити застосування препарату.

Функція печінки та нирок.

Як і при прийомі інших НПЗЗ, підвищується рівень білірубіну та інших показників функції печінки, а також креатиніну та сечовини, які є транзиторними та помірними. При виникненні даних змін застосування мелоксикаму слід припинити і провести обстеження пацієнта.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗЗ, зменшуючи судинорозширювальну дію простагландинів нирок, можуть викликати функціональну ниркову недостатність, знижуючи гломерулярну фільтрацію. Ця побічна реакція дозозалежна. На початку лікування чи при підвищенні дози слід контролювати діурез у пацієнтів із факторами ризику: пацієнтів літнього віку, при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанів, діуретиків (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), гіповолемія, застійна серцева недостатність, ниркова недостатність, нефротичний синдром, люпус-нефропатія, тяжка печінкова недостатність. Як і інші НПЗЗ, препарат Аспікам може спорадично спричиняти інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. До таких ускладнень схильні пацієнти з хронічною нирковою недостатністю, після великих хірургічних операцій (що спричинили гіповолемію), а також хворі на цироз печінки.

Доза мелоксикаму у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, має бути не вище  7,5 мг. Пацієнтам із незначними або помірно вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 25 мл/хв) дозу лікарського засобу можна не знижувати.

Натрій, калій, затримка води.

НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та рідини і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у чутливих пацієнтів може виникати або посилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємія можлива у пацієнтів із діабетом чи при одночасному лікуванні препаратів, що призводять до підвищення калію у крові. Тому в даних випадках слід контролювати рівень калію у крові.

Інше.

Ослаблені пацієнти потребують ретельнішого нагляду, оскільки гірше переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, необхідно бути обережними щодо хворих літнього віку, у яких має місце імовірніше зниження функції нирок, печінки та серця. У пацієнтів літнього віку підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними.

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, і саме тому не рекомендується  застосовувати препарат жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безплідності, слід відмовитися від прийому мелоксикаму.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортом. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість, запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Аспікам може зменшувати ефективність гіпотензивних засобів.

Діуретики. Лікування НПЗЗ зневоднених хворих пов’язане з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування необхідно контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні мелоксикаму та діуретиків, хворим слід вживати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики). Відомо, що НПЗЗ зменшують антигіпертензивний ефект, що пов’язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.

НПЗЗ та антагоністи ангіотензин II рецептора, а також інгібітори АПФ виявляють синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції це може призвести до гострої ниркової недостатності.

У жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, одночасне застосування препарату Аспікам може знизити її контрацептивну дію.

Не слід одночасно застосовувати мелоксикам та інші НПЗЗ (особливо ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може збільшити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі. З обережністю слід застосовувати одночасно з кортикостероїдами, оскільки підвищується ризик кровотеч чи виразок шлунково-кишкового тракту.

НПЗЗ знижують ефективність протизапальних засобів.

Мелоксикам посилює ефект тромболітиків, антикоагулянтів, тиклопідину та гепарину, підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч, підвищує дію варфарину. При такій комбінації лікарських засобів слід проводити контроль МНО. Не рекомендовано одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів пацієнтам літнього віку. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик кровотечі.

Літій. Не рекомендоване комбіноване застосування із солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом НПЗЗ, що може спричинити кумуляцію літію та прояв його токсичної дії. Рекомендовано контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підбиранні дози та при припиненні лікування препаратом.

Метотрексат. Не слід призначати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії метотрексату на систему гемопоезу,  потребує серйозного контролю.

Циклоспорин, такролімус. Не рекомендовано застосовувати мелоксикам разом із циклоспорином, такролімусом, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останнього, необхідно проводити контроль функції нирок при одночасному застосуванні цих препаратів.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарських засобів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на СYP 2C9 і/або CYP 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії препарату з антацидами, дигоксином і фуросемідом.

Холестерамін прискорює виведення мелоксикаму, зв’язує мелоксикам у травному тракті.

Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з пероральними антидіабетичними засобами.

Взаємодії мелоксикаму з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному застосуванні на фармакокінетичному рівні не виявлено.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мелоксикам належить до НПЗЗ групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; чинить протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов'язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект  НПЗЗ пов'язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89 %. Рівноважна концентрація досягається на 3-5-й день лікування. Тривалий прийом лікарського засобу (понад 6 місяців) не спричиняє підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл.

Приблизно 99 % лікарського засобу зв’язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу становить, у середньому, 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація   відбувається   у   печінці   шляхом   окиснення   метильних  груп  з  утворенням

4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5 %  добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість – із сечею. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 годин.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб літнього віку.

 

Фармацевтичні характеристики. 

Основні фізико-хімічні властивості: округлі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови  зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 

По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія  відпуску.  За рецептом.

 

Виробник.

БІОФАРМ Лтд.

 

Місцезнаходження.