Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить амлодипіну - 10,0 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду, як монотерапія або комбінована терапія у поєднанні з тіазидними діуретинами, блокаторами альфа- і бета-адренорецепторів, інгібіторами АПФ). Ішемічна хвороба серця, а саме – стабільна стенокардія і вазоспастична стенокардія (варіантна стенокардія або стенокардія Принцметала).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3673/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  АМЛОДИПІН-АСТРАФАРМ

  (AMLODIPINE-ASTRAРНARM)

 

Склад:

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилат, у перерахуванні на 100 % речовину у кількості, що еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;                   

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Амлодипін. Код АТС С08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду, як монотерапія або комбінована терапія у поєднанні з тіазидними діуретинами, блокаторами a- і b-адренорецепторів, інгібіторами АПФ).

Ішемічна хвороба серця, а саме – стабільна стенокардія і вазоспастична стенокардія (варіантна стенокардія або стенокардія Принцметала).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до допоміжних речовин, що входять до складу таблетки. Вторинна артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), кардіогенний шок, стеноз аорти у клінічно значущому ступені, нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала).  Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Амлодипін можна призначати  як засіб монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними засобами для хворих на стенокардію, толерантну до нітратів та/або адекватних доз.

При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амлодипіну-Астрафарм становить 5 мг 1 раз на добу; цю дозу можна збільшити до максимальної дози 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.

При сумісному призначенні тіазидних діуретиків, β-адреноблокаторів і інгібіторів АПФ дозу амлодипіну не змінюють.

Під час лікування необхідно здійснювати щоденний контроль рівня артеріального тиску.

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки, прискорене серцебиття; іноді – артеріальна гіпотензія, васкуліт; дуже рідко – порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, синкопе, біль за грудниною.

З боку нервової системи та органів чуття: часто – відчуття жару і припливів крові, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість; іноді – нездужання, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, зміна настрою, порушення зору, дзвін та шум у вухах, зміна смакових відчуттів.

З боку сечостатевої системи: іноді – збільшення частоти та розлади сечовиділення, ніктурія, імпотенція, гінекомастія.

З боку органів травного тракту: часто – біль у животі, нудота; іноді – блювання, запор, диспепсія, діарея, сухість у роті, кишкова дисфункція; рідко – гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

З боку опорно-рухового апарату: іноді – артралгія, судоми м'язів, гіпертонус м’язів, міалгія, біль у спині.

З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія.

З боку дихальної системи: іноді – задишка, риніт; дуже рідко – кашель.

Алергічні реакції: іноді – свербіж, висипання; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив’янка.

З боку шкіри: алопеція, зміна забарвлення шкіри.

Інші: іноді – збільшення/зменшення маси тіла, дуже рідко – порушення пігментації шкіри.

 

Передозування.

Симптоми: надмірна периферична вазодилятація з вираженим і тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія, симптоми погіршання перфузії життєво важливих органів. 

Лікування: у деяких випадках може бути корисним промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, надання хворому горизонтального положення тіла з піднятими ногами, моніторинг функції серцево-судинної та дихальної систем, контроль загальної циркуляції крові та діурезу; симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення рідини, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності.

На період лікування амлодипіном годування груддю слід припинити.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Препарат можна застосовувати лише тоді, коли клінічна картина дозволяє припустити наявність вазоспазму або вазоконстрикції, хоча їх наявність не підтверджена. Застосовують як засіб монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними препаратами.

При застосуванні амлодипіну для лікування хворих із серцевою недостатністю ІІІ-IV ступеня (за класифікацією NYHA) було відзначено зростання частоти випадків розвитку набряку легень. Пацієнтам із тяжкими формами серцевої недостатності препарат призначають з обережністю, особливо у комбінації з b-блокаторами.

Період напіввиведення амлодипіну збільшується у хворих із порушенням функції печінки, проте рекомендації щодо режиму дозування препарату таким пацієнтам не розроблені, тому рекомендується цій категорії пацієнтів застосовувати Амлодипін-Астрофарм з обережністю. Хворим із нирковою недостатністю Амлодипін-Астрафарм застосовують у звичайних дозах. Обережно застосовують препарат хворим із вираженим аортальним та мітральним стенозами, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не коригується зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться при діалізі.

Хворим літнього віку рекомендується звичайний режим дозування.

При застосуванні амлодипіну хворим на цукровий діабет слід враховувати можливість розвитку гіперглікемії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Зазвичай амлодипін не впливає на здатність керувати автомобілем або роботу з іншими механізмами, але через можливість коливань артеріального тиску або розвиток побічних реакцій з боку центральної нервової системи (а саме – запаморочення, тремор тощо) слід дотримуватися обережності при діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Амлодипін   можна   застосовувати   одночасно   з   тіазидними   діуретиками,    α-адреноблокаторами,

β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне застосування Амлодипіну-Астрафарм і дигоксину не змінює рівень дигоксину у сироватці крові та його нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетики амлодипіну.

Амлодипін in vitro не впливає на зв’язування з білками крові дигоксину, варфарину та індометацину. Одночасне застосування Амлодипіну-Астрафарм не змінює вплив варфарину на протромбіновий час.

Амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Засоби для інгаляційного наркозу, аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію здатні підсилювати дію амлодипіну. Слід уникати комбінації з аміодароном хворим із атріовентрикулярною блокадою та синдромом слабкості синусового вузла. При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії можливе посилення антигіпертензивної дії амлодипіну.

Блокатори β-адренорецепторів потенціюють антиангінальну та гіпотензивну дії амлодипіну, одночасно пригнічуючи рефлекторну тахікардію. Нітрати потенціюють антиангінальну дію амлодипіну, проте терапевтична цінність комбінації значно знижується через рефлекторну тахікардію та можливість розвитку артеріальної гіпотензії.

При одночасному прийомі з інгібіторами МАО спостерігається сильний гіпотензивний ефект, з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном, піримідином можливе зниження ефективності амлодипіну.

Трициклічні антидепресанти та алкоголь можуть збільшувати антигіпертензивну дію амлодипіну.

Одночасне  застосування  240 мл  грейпфрутового  соку  з  разовою пероральною дозою амлодипіну 10 мг у здорових добровольців не змінювало фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне застосування алюміній/магнієвих антацидів з разовою дозою амлодипіну не впливало на фармакокінетику останнього.

Одноразова доза силденафілу 100 мг у хворих на есенціальну артеріальну гіпертензію не впливала на фармакокінетичні показники амлодипіну. При комбінованому застосуванні амлодипіну і силденафілу кожен з препаратів незалежно один від одного виявляв гіпотензивний ефект.

Одночасне багаторазове застосування 10 мг амлодипіну і 80 мг аторвастатину не впливало на рівноважні фармакокінетичні показники аторвастатину.

Одноразові і багаторазові дози амлодипіну по 10 мг не змінювали фармакокінетику етанолу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амлодипін-Астрафарм – антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинних мембран). Блокує надходження іонів кальцію у клітини гладких м’язів міокарда і судин. Механізм гіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома шляхами:

1) амлодипін розширює периферичні артеріоли, і таким чином знижує постнавантаження. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється, зменшення постнавантаження на серце призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда у кисні;

2) амлодипін безпосередньо розширює коронарні артерії різного калібру як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню до ішемізованих ділянок у хворих із вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.

У хворих на артеріальну гіпертензію одноразова доза Амлодипіну-Астрафарм забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Завдяки поступовому початку дії препарат не спричиняє розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.

У хворих на стенокардію одноразова доза амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST під час виконання фізичного навантаження, зменшує частоту нападів стенокардії та зменшує необхідність прийому нітрогліцерину.

Результати досліджень in vitro свідчать, що приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові.

Амлодипін не чинить ненегативного впливу на обмін речовин та ліпідний спектр плазми крові, його можна застосовувати для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. У результаті проведених досліджень у хворих із серцевою недостатністю II-III функціонального класу за класифікацією NYHA виявлено, що амлодипін не спричиняє погіршення стану хворих за такими критеріями як толерантність до фізичного навантаження,  фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

У дослідженнях для оцінки стану пацієнтів із серцевою недостатністю (III-IV клас по NYHA), які отримували діоксин, діуретики та інгібітори АПФ, було встановлено, що прийом Амлодипіну-Астрафарм не призводить до підвищення ризику летальності або комбінованого показника летальності у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Фармакокінетика.  

Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується з травного тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 6-12 годин. Біодоступність становить 64-80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Стійка рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10 % незміненого препарату та 60 % метаболітів виводиться з сечею.

В осіб літнього віку та у хворих із хронічною серцевою недостатністю спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення площі під кривою «концентрація-час» і період напіввиведення.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми, краї поверхонь скошені, з одного боку – риска.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10  таблеток у блістері; 2 або 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження.