Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Агрофарм", м. Ірпінь, Київська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Sulfadimethoxine

АТ код: J01ED01

Форма випуску: Таблетки по 500 мг № 10 у блістерах, № 10 у контурних безчарункових упаковках

Діючі речовини: 1 таблетка містить 500 мг сульфадиметоксину у перерахуванні на 100 % суху речовину

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат

Фармакотерапевтична група: Сульфаніламідні препарати

Показання: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до сульфадиметоксину мікроорганізмами: пневмонія, бронхіт, ангіна, отит, гайморит, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, дизентерія, гонорея, бешихове запалення, піодермія, трахома, ранові інфекції, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3362/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

(SULFADIMETHOXINE)

Склад:

діюча речовина: сульфадиметоксин;

1 таблетка містить 500 мг сульфадиметоксину у перерахуванні на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

Код ATC J01E D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до сульфадиметоксину мікроорганізмами: пневмонія, бронхіт, ангіна, отит, гайморит, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, дизентерія, гонорея, бешихове запалення, піодермія, трахома, ранові інфекції, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).

 

Протипоказання.

·         Наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій на сульфаніламіди (агранулоцитоз, гемолітична анемія, медикаментозна пропасниця, тяжкий дерматит, гепатит) або інші прояви підвищеної чутливості до сульфадиметоксину або до будь-якого компонента препарату, до інших сульфаніламідів або їх похідних;

·         пригнічення кістково-мозкового кровотворення;

·         ниркова та/або печінкова недостатність;

·         гостра порфірія;

·         декомпенсована хронічна серцева недостатність;

·         азотемія;

·         дефіцит 1 глюкозо-6-фосфатдегідрогінази (можливий гемоліз).

·         період вагітності або годування груддю;

·         діти віком до 3 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Сульфадиметоксин приймають після їжі 1 раз на добу з інтервалом між прийомами препарату 24 години. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання та становить 7–14 днів (після нормалізації температури – 2-3 дні).

Дорослим Сульфадиметоксин призначають у перший день лікування у дозі 1 г

(2 таблетки), у наступні дні - по 500 мг (1 таблетка) на добу. При тяжкому перебігу
захворювання доза може бути збільшена до 2 г на добу в перший день лікування, у наступні дні − до 1 г.

Дітям віком від 3 до 12 років препарат у перший день призначають у дозі 25 мг/кг, у наступні дні - по 12,5 мг/кг на добу;

дітям віком від 12 років початкова та підтримуюча дози становлять 1 г (2 таблетки) і 500 мг (1 таблетка) відповідно.

 

Побічні реакції.

Можливі такі побічні реакції, як і при застосуванні інших сульфаніламідів.

Травна система:

біль у ділянці живота, диспептичні явища, у тому числі нудота, блювання, метеоризм, діарея, анорексія; стоматит, панкреатит, шлунково-кишкова кровотеча, псевдомембранозний коліт.

Нервова система:

головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний менінгіт, атаксію, незначну внутрішньочерепну гіпертензію, судоми, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, безсоння, депресія, периферичні або оптичні невропатії, психоз.

Імунна система:

алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання (включаючи кропив’янку), медикаментозна гарячка, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузликова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, сироваткоподібний синдром, анафілактичні реакції, періорбітальний набряк, ангіоневротичний набряк. Крім того, повідомлялося про випадки розвитку алергічного міокардиту, вузликового периартеріїту, системного червоного вовчака.

Гепатобіліарна система:

підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатомегалія, зрідка жовтяниця, гепатит, можливий гепатонекроз.

Кров та лімфатична система:

дуже рідко - агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пурпура, метгемоглобінемія.

Сечовидільна система:

кристалурія (можливо, з поперековим болем, гематурією, олігурією, анурією), зменшити ризик якої можливо при застосуванні препарату з достатньою кількістю рідини, лікується підлужненням сечі; можливі нефротоксичні реакції: інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.

Ендокринна система:

гіпотиреоз, гіпоглікемія.

Респіраторна система:

кашель, біль у горлі, задишка, легеневі інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт.

Інше: тахікардія, артериїти, васкуліти, сіалоаденіт, болі в суглобах, м’язовий біль.

При появі побічних реакцій слід негайно припинити прийом препарату.

 

Передозування.

Симптоми: анорексія, спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Можливі гіпертермія, гематурія, кристалурія. Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії.

Лікування: негайне припинення прийому препарату, промивання шлунка, показаний посилений режим пиття розчинів, які підлужнюють сечу; при зниженні діурезу та нормальній функції нирок − внутрішньовенне введення розчинів. У подальшому − лікування симптоматичне.

При підтвердженні метгемоглобінемії показано внутрішньовенне введення

1 % метиленового синього.

Перитонеальний діаліз не ефективний, гемодіаліз лише помірно ефективний у лікуванні передозування сульфаніламідів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Сульфадиметоксин не рекомендується застосовувати у період вагітності (ризик розвитку жовтяниці та білірубінової енцефалопатії у новонароджених, особливо у недоношених).

При необхідності прийому препарату на період лікування годування груддю слід припинити (сульфадиметоксин проникає у грудне молоко, тому існує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії у новонароджених, а також гемолітичної анемії у дітей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

 

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 3 років.

 

Особливості застосування.

Клінічні ознаки, такі як висип, біль у горлі, підвищення температури, біль у суглобах, блідість, пурпура або жовтяниця можуть бути ранніми ознаками серйозної реакції при застосуванні сульфаніламідів, включаючи сульфадиметоксин.

Кашель, задишка і легеневі інфільтрати є проявами реакції гіперчутливості дихальних шляхів та були зареєстровані на фоні лікування сульфаніламідами.

Прийом сульфаніламідів, включаючи сульфадиметоксин, необхідно припинити при появі перших висипів на шкірі або при будь-яких ознаках негативної реакції. У рідкісних випадках після появи висипу на шкірі можуть розвинутись серйозніші реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатонекроз і серйозні зміни з боку системи крові.

Летальні випадки, зумовлені застосуванням сульфаніламідів, спостерігались вкрай рідко, виникали внаслідок серйозних побічних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний гепатонекроз, агранулоцитоз, апластичну анемію та інших патологічних станів з боку системи крові.

Сульфаніламіди, включаючи сульфадиметоксин, не застосовувати для лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, оскільки вони не спричиняють його ерадикацію і, отже, не можуть запобігти таким ускладненням як ревматизм та гломерулонефрит.

Ризик виникнення псевдомембранозного коліту, який може варіювати від легких форм до таких, що загрожують життю, існує при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, у тому числі і сульфаніламідів (у результаті надмірного росту Clostridium difficile). Тому важливо розглядати можливість цього ускладнення у пацієнтів з діареєю для вирішення подальшої тактики лікування.

Сульфадиметоксин слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки, з хронічною серцевою недостатністю, з тяжкою формою алергічних захворювань або бронхіальною астмою, із захворюваннями системи крові.

З обережністю слід застосовувати сульфаніламіди, у тому числі сульфадиметоксин, у пацієнтів з цукровим діабетом, оскільки сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в крові.

При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль стану функції

нирок і картини периферичної крові, рівень глюкози в крові.

Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву інфекції і розвитку стійких форм мікроорганізмів.

Пацієнтам необхідно споживати достатньо рідини для запобігання кристалурії і розвитку

уролітіазу.

Слід уникати призначення препарату пацієнтам старше 65 років у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку тяжких побічних ефектів.

Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.

Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування, застосовувати рекомендовану дозу з інтервалом в 24 години, не пропускати прийому. У випадку пропуску дози не подвоювати наступну дозу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування сульфадиметоксином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи як запаморочення, судоми, атаксія, сонливість, депресія, психози.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нестероїдні протизапальні засоби, похідні сульфонілсечовини, антитромботичні засоби, антагоністи вітаміну К – при одночасному застосуванні підсилюється дія цих препаратів. Фолієва кислота, бактерицидні антибіотики (у тому числі пеніциліни, цефалоспоріни) – знижується ефективність сульфадиметоксину.

При застосуванні сульфадиметоксину разом з ПАСК та барбітуратами посилюється активність сульфадиметоксину; з метотрексатом, фенітоїном та дифеніном – токсичність сульфадиметоксину.

Похідні піразолону, індометацин і саліцилати – посилюють активність і токсичність препарату.

При одночасному застосуванні препарату з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном – взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії; з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похідними оксихіноліну (нітроксоліном) – антибактеріальна дія препаратів не змінюється; з кислотою налідиксовою (невіграмоном) – спостерігається антагонізм; з хлорамфеніколом, нітрофуранами – зниження сумарного ефекту.

Бактерицидні антибіотики, пероральні контрацептиви – при одночасному застосуванні знижується дія цих препаратів.

Препарат не призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сульфадиметоксин – сульфаніламідний препарат тривалої дії. Механізм дії зумовлений конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою (ПАБК) та конкурентним пригніченням бактеріального ферменту дигідроптероатсинтетази, що відповідає за вбудовування ПАБК у дигідрофолієву кислоту, безпосереднього попередника фолієвої кислоти. Це блокує синтез дигідрофолієвої кислоти і зменшує кількість метаболічно активної тетрагідрофолієвої кислоти, кофактора синтезу пуринів, тимідину та ДНК.

Чутливими бактеріями є ті, які синтезують фолієву кислоту.

Ефективний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фрідлендера, збудників дизентерії; менш активний щодо протея.

Активний щодо збудника трахоми.

Сульфадиметоксин не діє на штами бактерій, стійких до сульфаніламідів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується відносно повільно і визначається в крові протягом 120 годин. При одноразовому прийомі 1 г максимальна концентрація спостерігається через 8-12 годин, підтримуючі дози 0,5-1 г забезпечують необхідний терапевтичний рівень препарату в крові протягом курсу лікування.

З білками плазми крові зв’язується на 90-98 %.

При повторних введеннях накопичується в крові.

Добре проникає у плевральну рідину, вміст в якій становить 60-90 % від концентрації в крові, проте, на відміну від інших сульфаніламідів тривалої дії, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у незначній кількості.

Елімінується печінкою, у високих концентраціях спостерігається в жовчі.

Сульфадиметоксин належить до групи сульфаніламідів тривалої дії, період його напіввиведення – 41 година.

Препарат дуже повільно виводиться з організму за рахунок високого рівня реабсорбції у канальцях нефрону і значного ступеня зв’язування з білками плазми крові. В ацетильованій формі не реабсорбується у нирках і виводиться з організму (через 96 годин – до 83,3 %). У сечі міститься в основному (75-90 %) у вигляді глюкуроніду, який добре розчиняється у кислому середовищі і не випадає в осад.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фасками та рискою з однієї сторони.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній безчарунковій упаковці. По 10 таблеток у блістері.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Агрофарм»

 

Місцезнаходження.