Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Софарма", Болгарія

Міжнародна непатентована назва: Galantamine

АТ код: N06DA04

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить галантаміну - 1.0 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Інгібітори холінестерази

Показання: Для лікування центральних паралічів (при гострому порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі); периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинної м’язової атрофії та інших захворювань з локалізацією у передніх рогах спинного мозку; для лікування захворювань периферичної нервової системи – радикулітів, плекситів, невритів, поліневритів і поліневропатій; захворювань нервово-м’язового синапсу – myastenia gravis; захворювань м’язової тканини – м’язової дистрофії, міопатій, міозитів; нічний енурез; деяких форм імпотенції; когнітивних порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи – травмі, інтоксикації, множинному склерозі, аутизмі; для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міорелаксантів недеполяризуючого типу при наркозі; для лікування післяопераційних парезів кишечнику і сечового міхура; як антидот при отруєнні холінолітичними засобами, морфіном та іншими опіатами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3335/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

                        НІВАЛІНÒ

  (NIVALIN®)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та  хімічна назви: галантамін; 1,2,3,4,6,7,7a,11c-октагідро-9метокси-2-метилбензофуро[3a,3,2-ef][2]-бензазепін-6-ол гідробромід;

основні фізико-хімічні властивості:  прозора рідина;

склад:  1 мл розчину містить 1 мг або 2,5 мг, або 5 мг, або 10 мг галантаміну гідроброміду;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при деменції. Інгібітори холінестерази, Галантамін. Код АТС N06DA04.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Галантамін є вегетотропним лікарським засобом групи парасимпатикоміметиків непрямої дії. Він є селективним зворотним інгібітором ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження у нервово-м’язових синапсах  і відновлює нервово-м’язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючого типу дії. Галантамін проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладкої мускулатури і посилює секрецію травних і потових залоз, викликає звуження зіниці. Антагонізує пригнічуючу дію морфіну і його структурних аналогів на центр дихання.

Фармакокінетика. Галантамін швидко резорбується після його введення під шкіру. Терапевтичні плазмові концентрації спостерігаються через 30 хв. після введення.

Не спостерігаються статистично значущі відмінності у середніх величинах площин під фармакокінетичною кривою (AUC) при введенні однієї і тієї ж дози 10 мг одноразово перорально і парентерально. Максимальна плазмова концентрація при застосуванні Ніваліну  дозою 10 мг становить 1,20 мг/мл і досягається через 2 год. Період напіввиведення становить 5 год. Незначною мірою зв’язується з білками крові. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр і значною мірою концентрується у мозковій тканині.

Біотрансформація галантаміну у печінці повільна і незначною мірою деметильована – до 5-6%. Метаболіти галантаміну – епігалантамін і галантамінон, встановлюються у плазмі і сечі – менше 10% самого галантаміну.

Виводиться в основному у незміненому вигляді через гломерулярну фільтрацію, із сечею до 74% до 72 год. Нирковий кліренс галантаміну становить 100 мл/хв, що відповідає кліренсу інсуліну/креатиніну.

У хворих на хворобу Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.

 

Показання для застосування. Для лікування центральних паралічів (при гострому порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі); периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинної м’язової атрофії та  інших захворювань з локалізацією у передніх рогах спинного мозку; для лікування захворювань периферичної нервової системи – радикулітів, плекситів, невритів, поліневритів і поліневропатій;  захворювань нервово-м’язового синапсу – myastenia gravis; захворювань м’язової тканини – м’язової дистрофії, міопатій, міозитів; нічний енурез; деяких форм імпотенції; когнітивних  порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи – травмі, інтоксикації, множинному склерозі, аутизмі; для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міорелаксантів недеполяризуючого типу при наркозі; для лікування післяопераційних парезів кишечнику і сечового міхура; як антидот при отруєнні холінолітичними засобами, морфіном та іншими опіатами.

 

Спосіб застосування та дози. НівалінÒ розчин для ін’єкцій застосовується парентерально: під шкіру, внутрішньом’язово, внутрішнньовенно. Лікування починається з найнижчої ефективної дози, яку постійно підвищують. Вища одноразова доза для дорослих становить 10 мг під шкіру, а вища добова – 20 мг.

Дітям призначається підшкірно у нижченаведених добових дозах:

Від 1  до 2 років – 0,25 - 1,0 мг.

Від 3 до 5 років – 0,50 - 5,0 мг.

Від 6 до 8 років – 0,75 - 7,5 мг.

Від 9 до 11 років – 1,00 - 10,0 мг.

Від 12 до 15 років – 1,25 - 12,5 мг.

Старше 15 років – 12,5 - 20,0 мг.

Нівалін у дитячому віці дуже добре переноситься.

Тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання. У неврології при поліневропатіях різного походження, особливо у поєднанні з аміотрофічним синдромом, периферичними монопарезами або периферичними множинними парезами та іншими ураженнями периферичної нервової системи – тривалість курсу лікування найчастіше становить 40 - 60 днів. Курс можна повторювати 2 - 3 рази з інтервалом 1 - 2 місяці. Більш високі лікувальні дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу.

Як антикурарний засіб і антидот при передозуванні периферичних недеполяризуючих міорелаксантів НівалінÒ призначається внутрішньовенно по 10 - 20 мг/24 год.

При  рентгенологічних  дослідженнях  застосовується внутрішньом’язово у дозі 1,0 - 5,0 мг для лікування дорослих.

Іонофоретично НівалінÒ призначають при захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного енурезу у дітей.

 

Побічна дія. Побічна дія НівалінуÒ зумовлена наявністю М- і Н-холіноміметичного ефекту галантаміну. При застосуванні високих доз і індивідуальній гіперчутливості можуть виникнути такі побічні дії: нудота, блювання, пронос, болі у животі, підвищене виділення слини, пітливість, анорексія, відчуття стомленості, запаморочення, головний біль, сонливість і зменшення маси тіла. Зрідка може спостерігатися безсоння, риніт, брадикардія, порушення зору і інфекція сечових шляхів.

 

Протипоказання. Гіперчутливість до однієї із складових частин НівалінуÒ, бронхіальна астма, брадикардія, AV-блокада, стенокардія, тяжка серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжка печінкова та ниркова недостатність.

 

Передозування. Симптомами передозування є прояви холінергічної кризи: нудота, блювання, колікоподібні спазми в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, а у більш складних випадках – судоми і кома. При передозуванні НівалінуÒ необхідно контролювати функції дихальної і серцево-судинної систем. Як антидот застосовується атропін у дозі 0,5 – 1,0 мг внутрішньовенно, дозу можна повторити залежно від клінічної відповіді.

 

Особливості застосування. Препарат не слід застосовувати в період вагітності і годування груддю.

Через ризик виникнення таких побічних дій, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати Нівалін з обережністю.

При лікуванні хворих з легкою формою ниркової недостатності слід застосовувати НівалінÒ у нижчих дозах, відповідно до показників кліренсу креатиніну.  

Лікування холінестеразними інгібіторами, включно і галантаміном, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролювати масу тіла пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні НівалінуÒ.

НівалінÒ  слід з обережністю призначати пацієнтам з утрудненим сечовипусканням або після нещодавно перенесеної операції на передміхуровій  залозі, а також після операцій під загальним наркозом.

При виникненні побічних дій добову дозу слід зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити нижчими дозами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. НівалінÒ  антагонізує дію морфіну та його аналогів щодо їх пригнічуючої дії на дихальний центр. Між НіваліномÒ  і М-холінолітиками (атропіном, гематропіном), гангліоблокаторами (бензогексонієм, пентаміном, пахікарпіном), недеполяризуючими міорелаксантами (турбокурарином), хініном і новокаїнамідом існують антагоністичні фармакодинамічні взаємодії. Аміноглікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект НівалінуÒ. Дія деполяризуючих міорелаксантів (суксаметонію) може посилитись при одночасному застосуванні з Ніваліном. Циметидин може посилити біонаявність галантаміну. Лікарські засоби, які пригнічують ферменти, що метаболізують ліки CYP2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) і CYP3А4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин), можуть уповільнити метаболізм галантаміну і призвести до підвищення його плазмової концентрації.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. Розчин для ін’єкцій в ампулах із безбарвного скла І-го гідролітичного класу місткістю 1 мл.

Ампули 1 мг/мл по 10 штук у блістерній упаковці. 1 або 10 блістерних упаковок у картонній коробці.

Ампули 2,5 мг/мл по 10 штук у блістерній упаковці. 1 або 10 блістерних упаковок у картонній коробці.

Ампули 5 мг/мл по 10 штук у блістерній упаковці. 1 або 10 блістерних упаковок у картонній коробці.

Ампули 10 мг/мл по 10 штук у блістерній упаковці. 1 або 10 блістерних упаковок у картонній коробці.

 

Виробник. АТ “Софарма”.