МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН-ФС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Methylprednisolone

АТ код: H02AB04

Форма випуску: Таблетки по 8 мг № 30 (10х3) у блістері в пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить метилпреднізолону - 8.0 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний/ картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Ендокринні захворювання: первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз.
Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, у тому числі ювенільний ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, анкілозуючий спондиліт.
Колагенози: системний червоний вовчак, гострий ревматичний кардит, системний дерматоміозит (поліміозит), гігантоклітинний артериїт.
Захворювання шкіри: пухирчатка, тяжкі форми псоріазу, ексфоліативний дерматит.
Алергічні захворювання: контроль тяжких або алергічних станів, що призводять до інвалідності, при яких неефективна звичайна терапія: бронхіальна астма, дерматит (контактний, атопічний); сироваткова хвороба, сезонний або стійкий алергічний риніт, медикаментозна алергія.
Захворювання очей: ірит, іридоцикліт, дифузний задній увеїт та неврит зорового нерва.
Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона.
Захворювання органів дихання: легеневий саркоїдоз; вогнищевий або дисемінований туберкульоз легень (разом із відповідною протитуберкульозною хіміотерапією); аспіраційний пневмоніт.
Захворювання крові: набута (аутоімунна) гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, вроджена еритроїдна гіпопластична анемія.
Онкологічні захворювання: паліативне лікування лейкемії та лімфоми.
Захворювання інших органів та систем: розсіяний склероз у фазі загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозку (у складі комплексного лікування), туберкульозний менінгіт, трансплантація органів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3183/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Метилпреднізолон-ФС

(Methylprednisolone-PS)

 

Склад:

діюча речовина: метилпреднізолон;

1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний/ картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Глюкокортикостероїди. Метилпреднізолон. Код АТС Н02А В04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ендокринні захворювання: первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз.

Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, у тому числі ювенільний ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, анкілозуючий спондиліт.

Колагенози: системний червоний вовчак, гострий ревматичний кардит, системний дерматоміозит (поліміозит), гігантоклітинний артериїт.

Захворювання шкіри: пухирчатка, тяжкі форми псоріазу, ексфоліативний дерматит.

Алергічні захворювання: контроль тяжких або алергічних станів, що призводять до інвалідності, при яких неефективна звичайна терапія: бронхіальна астма, дерматит (контактний, атопічний); сироваткова хвороба, сезонний або стійкий алергічний риніт, медикаментозна алергія.

Захворювання очей: ірит, іридоцикліт, дифузний задній увеїт та неврит зорового нерва.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона.

Захворювання органів дихання: легеневий саркоїдоз; вогнищевий або дисемінований туберкульоз легень (разом із відповідною протитуберкульозною хіміотерапією); аспіраційний пневмоніт.

Захворювання крові: набута (аутоімунна) гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, вроджена еритроїдна гіпопластична анемія.

Онкологічні захворювання: паліативне лікування лейкемії та лімфоми.

Захворювання інших органів та систем: розсіяний склероз у фазі загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозку (у складі комплексного лікування), туберкульозний менінгіт, трансплантація органів.

 

Протипоказання.

Застосування Метилпреднізолону-ФС протипоказано при підвищеній чутливості до метилпреднізолону або до інших компонентів препарату; при гострих та хронічних бактеріальних або вірусних інфекціях при недостатній антибіотико- і хіміотерапії; системних грибкових інфекціях; у період від 6 тижнів до та 2 тижнів після профілактичних щеплень.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу у ранкові години. Дози підбираються індивідуально залежно від тяжкості захворювання, реакції пацієнта та передбачуваного терміну лікування.

Як правило, необхідно протягом кількох днів дотримуватися високої початкової дози, яка залежно від захворювання може становити від 4 до 48 мг на добу. У легких випадках достатнім є призначення малих доз. Високі початкові дози препарату можуть бути необхідними при розсіяному склерозі (200 мг на добу), набряку мозку (200-1000 мг на добу), трансплантації органів (до 7 мг/кг на добу). Якщо при адекватному лікуванні клінічний ефект відсутній, Метилпреднізолон-ФС необхідно поступово відмінити та призначити інші препарати. Після досягнення терапевтичного ефекту необхідно визначити адекватне дозування препарату для підтримуючого лікування. З цією метою початкову дозу через невеликі проміжки часу знижують до того мінімального рівня, при якому зберігається задовільний клінічний ефект. Зазвичай (залежно від вираженості симптомів) необхідно досягти мінімальної підтримуючої дози 4-12 мг Метилпреднізолону-ФС на добу. Для дітей рекомендуються нижчі дози.

При тривалому застосуванні може бути адекватним прийом препарату через день.

При лікуванні бронхіальної астми спочатку Метилпреднізолон-ФС призначають у дозі  32-40 мг на добу. Потім через кожні 4 дні дозу знижують на 8 мг. Через 3-4 тижні лікування прийом таблеток припиняють або переходять на інгаляційні глюкокортикостероїди. При важкій формі астми, при довготривалій терапії мінімальна доза Метилпреднізолону-ФС становить 4-8 мг на добу. Терапія має бути циркадною, альтернуюча терапія у більшості випадків неможлива. При наявності нічних та ранкових нападів добову дозу можна розділити на два прийоми: 2/3 дози вранці та 1/3 дози ввечері (між 18.00 та 20.00 годинами).

При гострому альвеоліті початкова доза для прийому у перший тиждень становить          32-40 мг на добу (в 1 або 2 прийоми). Потім дозу поступово знижують з переходом на однократний щоденний прийом.

При фіброзі легень початкова доза становить 24-32 мг на добу у комбінації з азатіоприном або пеніциламіном. Потім дозу поступово знижують до рівня, що визначається індивідуально: 4-8 мг на добу.

При саркоїдозі початкова доза становить 32-40 мг на добу в 2 прийоми до початку дії препарату, потім переходять на однократний прийом препарату і протягом 4-6 тижнів дозу поступово знижують.

При полінозі, алергічному риніті Метилпреднізолон-ФС використовують додатково до антигістамінних препаратів і місцевих протиалергічних засобів у випадку їх недостатньої ефективності і небезпеки ураження дихальних шляхів. У цих випадках  Метилпреднізолон-ФС, як правило, застосовують у початковій дозі 16 мг на добу протягом перших 4 днів, потім протягом наступних 4 днів дозу знижують до 8 мг на добу. Прийом препарату припиняють через 8 днів. Якщо досягнутий ефект є недостатнім, можна продовжити прийом препарату до 2-3 тижнів у щоденній дозі 4-8 мг.

При  захворюваннях  шкіри  початкова  доза  Метилпреднізолону-ФС  може  становити від

80 до 160 мг на добу залежно від ступеня тяжкості і форми захворювання. Дозу швидко знижують, тому що загальна тривалість лікування зазвичай не перевищує 2-4 тижнів. Тільки в окремих випадках прийом препарату можна продовжити до кількох місяців.

При лікуванні аутоімунних захворювань залежно від ступеня тяжкості і форми початкова доза становить 40-60 мг на добу. Потім дозу знижують до підтримуючої, прийом якої може бути необхідний протягом кількох років. У випадку гострих форм можлива пульс-терапія високими дозами.

При ревматичному ураженні суглобів початкова доза Метилпреднізолону-ФС становить 16-24 мг на добу. При вісцеральному ревматизмі – до 60 мг на добу. Потім дозу поступово знижують, досягаючи підтримуючої дози не більше 8 мг на добу.

При аутоімунній гемолітичній анемії початкова доза Метилпреднізолону-ФС становить  80-160 мг на добу. При досягненні ефекту (зазвичай протягом 2 тижнів від початку прийому) дозу поступово знижують до підтримуючої.

При виразковому коліті та хворобі Крона початкова доза Метилпреднізолону-ФС становить 40-80 мг на добу. Потім дозу поступово знижують. При виразковому коліті терапію необхідно закінчити якнайшвидше. Якщо при хворобі Крона необхідна більш тривала терапія, то необхідно досягнути альтернуючого режиму застосування.

У випадку замісної терапії при недостатності кори надниркових залоз   Метилпреднізолон-ФС застосовують у дозі 4-8 мг на добу. При необхідності поєднують з препаратами мінералокортикоїдів.

 

Побічні реакції.

Розвиток тяжких побічних реакцій залежить від величини дози і тривалості лікування. Побічні реакції зазвичай розвиваються при тривалому лікуванні препаратом, протягом короткого періоду ризик їх виникнення малоймовірний. 

З боку шкіри: уповільнення регенерації; атрофія шкіри; поява гематом та атрофічних смужок шкіри (стриї); телеангіектазія; вугровий висип; петехії та екхімози; гіпо- та гіперпігментація; постстероїдний панікуліт, що характеризується появою еритематозу, підшкірних вузликів, що розвиваються через 2 тижні після припинення прийому препарату. У хворих, які застосовують кортикостероїди, може розвиватись саркома Капоші.

З боку опорно-рухового апарату: стероїдна міопатія, остеопороз, розрив сухожилля, м’язова слабкість, атрофія, переломи хребців та довгих кісток, асептичний остеонекроз.

З боку травної системи: нудота, здуття живота, неприємний присмак у роті, диспепсія, пептичні виразки з перфорацією та кровотечею, шлункова кровотеча, езофагіт, кандидоз стравоходу, панкреатит, перфорація жовчного міхура, місцевий ілеїт та виразковий коліт з можливою перфорацією кишки.

Під час застосування препарату може спостерігатись підвищення активності АЛТ, АСТ та лужної фосфатази, котре зазвичай не є значущим та оборотне після відміни препарату.

З боку ендокринної системи та порушення метаболізму: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи; уповільнення росту у дітей та підлітків; порушення менструального циклу; порушення вироблення статевих гормонів (аменорея); кушингоїдний синдром; гірсутизм; збільшення маси тіла; зниження толерантності до вуглеводів; маніфестація латентного цукрового діабету; підвищення потреби в інсуліні та пероральних цукрознижуючих препаратів у хворих на цукровий діабет; гіперліпідемія; негативний баланс азоту та кальцію; підвищення апетиту; порушення мінерального та електролітного балансу; гіпокаліємія та гіпокаліємічний алкалоз. Метилпреднізолон може спричиняти затримку рідини та натрію в організмі.

З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, судомні напади.

Психіатричні розлади: дратівливість, еуфобія, ейфорія, депресія, схильність до суїциду, безсоння, лабільність настрою, психологічна залежність, манія, галюцинації, загострення шизофренії, деменція, психози, тривожність, порушення сну, когнітивна дисфункція (включаючи амнезію та сплутаність свідомості).

З боку органа зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, набряк диска зорового нерва у дітей, потоншання рогівки та склери, загострення очних вірусних та грибкових інфекцій, екзофтальм.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок з летальним кінцем, зміну реакцій на шкірні проби; рецидив туберкульозу; імуносупресія.

Інфекції та інвазії: підвищення сприйнятливості до бактеріальних, вірусних та грибкових інфекцій та їх тяжкості з маскуванням симптомів, активізація латентних інфекцій, опортуністичні інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення загальної кількості лейкоцитів при зниженні кількості еозинофілів, моноцитів та лімфоцитів. Маса лімфоїдної тканини зменшується. Може підвищуватись згортання крові, що призводить до тромбозів.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпо- або гіпертензія, брадикардія, комбінована вентрикулярна аритмія, атеросклероз, васкуліт, серцева недостатність у кардіологічних хворих, міокардіальний розрив, який призводить до інфаркту міокарда.

З боку сечовидільної системи: підвищення ризику виникнення уролітів та вмісту лейкоцитів та еритроцитів у сечі без наявності пошкодження нирок.

Загальні: нездужання; стійка гикавка при застосуванні препарату у високих дозах; недостатність кори надниркових залоз, яка призводить до артеріальної гіпотензії; гіпоглікемія; летальні випадки у стресових ситуаціях, таких як хірургічні втручання, травма або інфекція, якщо доза метилпреднізолону не збільшена.

При раптовій відміні препарату можливий синдром відміни. Тяжкість симптомів залежить від міри атрофії надниркових залоз та можуть проявлятися: головним болем, нудотою, болем у черевній порожнині, запамороченням, анорексією, слабкістю, зміною настрою, летаргією, пропасницею, міальгією, артралгією, ринітом, кон’юнктивітом, болісним свербежем шкіри, втратою ваги. У більш тяжких випадках – тяжкі психічні порушення та підвищення внутрішньочерепного тиску; стероїдний псевдоревматизм у пацієнтів з ревматизмом; летальний кінець. 

 

Передозування.

Метилпреднізолон не викликає гострої інтоксикації. Часте тривале застосування препарату може призвести до розвитку кушингоїдного синдрому або до інших ускладнень, характерних для тривалої терапії стероїдами. Специфічного антидоту немає.

Застосування препарату слід припиняти поступово. Терапія симптоматична, при необхідності – корекція електролітного балансу. Метилпреднізолон виділяється при гемодіалізі.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки  немає точного підтвердження безпеки застосування кортикостероїдів у період вагітності, ці препарати необхідно призначати суворо за показаннями. При прийнятті рішення про призначення Метилпреднізолону-ФС вагітним та жінкам, які годують груддю, або жінкам, які можуть завагітніти, необхідно проводити ретельну оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику для матері, плода та дитини.

Метилпреднізолон проникає через плаценту. Новонароджені від матерів, які приймали високі дози метилпреднізолону під час вагітності, повинні ретельно обстежуватись на наявність ознак недостатності надниркових залоз, а також за показаннями повинна розглядатися необхідність у призначенні замісної терапії.

Метилпреднізолон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Дозу та тривалість терапії лікар визначає індивідуально залежно від віку та тяжкості перебігу захворювання.

У дітей при тривалому застосуванні препарату можливе уповільнення росту. Враховуючи цей факт, лікування слід обмежувати прийомом мінімальних доз протягом найкоротшого часу. Користь від лікування повинна перевищувати можливий ризик виникнення побічних ефектів.

 

 

Особливості застосування.

Метилпреднізолон-ФС застосовують у двох режимах: у вигляді циркадної терапії та альтернуючої терапії. При циркадній терапії препарат приймають після їди, переважно після сніданку, не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини. В окремих випадках, наприклад, при наявності ранкових та нічних нападів у пацієнтів з обтураційними захворюваннями легень, добову дозу можна розділити на два прийоми 2/3 дози вранці і 1/3 дози ввечері (між 18.00 та 20.00 годинами).

При альтернуючій терапії препарат приймають кожен другий день у подвійній дозі після сніданку (між 6.00 та 8.00 годинами), не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Оскільки ускладнення при лікуванні глюкокортикоїдами залежить від дози препарату і тривалості терапії, у будь-якому випадку слід проводити оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику відносно як дози і тривалості лікування, так вибору режиму введення – щоденно чи переривчастим курсом.

Кортикостероїди застосовуються з обережністю та під суворим контролем лікаря хворими на артеріальну гіпертензію, застійну серцеву недостатність, цукровий діабет (або діабет у сімейному анамнезі), панкреатит, із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (пептична виразка, місцевий ілеїт, виразковий коліт (або інші запальні захворювання кишкового тракту) або дивертикуліт з підвищеним ризиком кровотечі та перфорації), хворими на остеопороз, міастенію, герпес очей (оскільки при цьому можлива перфорація рогівки), гіпотиреоїдизм, кортикостероїд-індуковану міопатію в анамнезі, печінкову недостатність, цироз печінки, епілепсію, абсцес або інші піогенні інфекції, глаукому, схильним до тромбофлебіту та з психічними розладами. Також необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, з недавніми анастомозами і нирковою недостатністю. Пацієнтам із порушенням згортання крові необхідно знаходитися під наглядом лікаря.

Глюкокортикоїди можуть утруднювати діагностику ускладнень шлунково-кишкового тракту, так як вони спричиняють зменшення больового синдрому, а також маскувати латентний період гіперпаратиреоїдизму.

Кортикостероїди підвищують сприйнятливість до інфекцій, можуть маскувати їх симптоми та підвищувати тяжкість їхнього перебігу. Існує ризик розвитку вторинних інфекцій, спричинених бактеріями, грибками та вірусами.

Препарат при активному туберкульозі призначають лише у випадках фульмінантного або дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди застосовують у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.

Якщо кортикостероїди показані хворим з латентним туберкульозом або в період віражу туберкулінових проб, то лікування слід проводити під суворим контролем лікаря, оскільки можлива реактивація процесу. Під час тривалої кортикостероїдної терапії таким хворим необхідно призначати відповідне профілактичне лікування.

Не слід застосовувати живі вакцини пацієнтам, які приймають кортикостероїди для системного застосування у великих дозах протягом періоду індукції імуносупресії, оскільки існує вірогідність неврологічних ускладнень та неможливість утворення антитіл. Терапевтична реакція на інші види вакцин також може бути ослаблена.

При тривалій терапії Метилпреднізолоном-ФС необхідно розглянути питання про призначення біфосфонатів хворим на остеопороз або з факторами ризику його розвитку. Факторами ризику остеопорозу є вік старше 65 років, часті переломи в анамнезі або у сімейному анамнезі, рання менопауза (до 45 років), пременопаузальна аменорея та невелика маса тіла. Ризик розвитку остеопорозу можна мінімізувати шляхом регулювання дози Метилпреднізолону-ФС, знижуючи її до найнижчого терапевтичного рівня.

Тривалий прийом глюкокортикоїдів пригнічує гіпофізарно-надниркову систему, що призводить до розвитку вторинної недостатності кортикоадреналової відповіді, що може сприяти загостренню захворювань та розвитку ускладнень у різноманітних умовах, наприклад, при гострих травмах, захворюваннях або хірургічному втручанні. Високі дози метилпреднізолону значно знижують ризик розвитку перерахованих ускладнень.

Для мінімізації побічних ефектів повну добову дозу метилпреднізолону потрібно приймати вранці відповідно до циркадного ритму ендогенного вироблення кортизолу.

Хворим гіпотиреозом або з тяжкими захворюваннями печінки через збільшений ефект метилпреднізолону слід знижувати дозу.

Пацієнтам літнього віку глюкокортикоїди слід призначати з обережністю через підвищений ризик розвитку побічних ефектів (пептична виразка, остеопороз та виразки шкіри).

При лікуванні глюкокортикоїдами протягом тривалого часу рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози у сечі та у крові, проводити аналіз калу на приховану кров, аналізи показників осідання еритроцитів, рентгенологічний контроль хребта. Слід ретельно контролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні метилпреднізолону з діуретиками. Під час тривалого лікування метилпреднізолоном з метою профілактики гіпокаліємії необхідне призначення препаратів калію і відповідної дієти.

Під час тривалого застосування глюкокортикоїдів терапію слід припиняти поступово, протягом кількох тижнів, щоб уникнути синдрому відміни та серйозних ускладнень, включаючи летальний кінець. Довготривалу терапію не можна припиняти раптово також і у випадку вагітності.

Не виявлено канцерогенної і мутагенної дії препарату, а також його несприятливого впливу на репродуктивні функції.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції застосовувати  Метилпреднізолон-ФС не рекомендується.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

Дані про вплив препарату на швидкість реакції відсутні, але існує ризик виникнення порушень настрою, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Індуктори ферментів: при одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, піримідоном, карбамазепіном, барбітуратами ефект Метилпреднізолону-ФС знижується. Інгібітори CYP3A4 такі як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, дилтіазем, апрепітант, ітраконазол і тролеандоміцин підвищують елімінацію та рівень метилпреднізолону у плазмі крові, що може посилити терапевтичні та побічні ефекти метилпреднізолону.

Естрогени: пероральні контрацептиви, що містять естрогени, посилюють дію Метилпреднізолону-ФС, уповільнюючи його метаболізм. Рекомендується регулювати дози метилпреднізолону жінкам, які застосовують пероральні контрацептиви, що сприяє не тільки збільшенню періоду напіввиведення, а й розвитку атипового імуносупресивного ефекту метилпреднизолону.

Саліцилати та інші нестероїдні протизапальні препарати: застосування Метилпреднізолону-ФС разом з саліцилатами, індометацином та іншими нестероїдними протизапальними препаратами може підвищувати вірогідність виразкового ураження слизової оболонки шлунка та збільшується ризик шлунково-кишкових кровотеч. Метилпреднізолон може сприяти зменшенню рівня саліцилатів у сироватці крові, збільшуючи їх нирковий кліренс. Необхідна обережність при зменшенні дози метилпреднізолону під час тривалого одночасного застосування.

Гіпоглікемічні препарати: при одночасному застосуванні разом з  Метилпреднізолоном-ФС знижується ефективність пероральних протидіабетичних препаратів та інсуліну.

Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами може відзначатися посилення або зменшення дії антикоагулянтів – похідних кумарину. Режим дозування антикоагулянтів має обов’язково супроводжуватися контролем протромбінового часу.

Фторхінолони: одночасне застосування може призвести до пошкодження сухожиль.

Амфотерицин, салуретики та легкі послаблюючі засоби: метилпреднізолон може збільшувати виведення калію з організму у пацієнтів, які отримують одночасно ці препарати.

Імунодепресанти: метилпреднізолон має адитивні імуносупресивні властивості, що може підвищувати терапевтичний ефект або ризик розвитку різноманітних побічних реакцій під час прийому разом з іншими імунодепресантами. Глюкокортикоїди покращують протиблювотну ефективність інших протиблювотних препаратів, які застосовуються паралельно під час терапії протираковими препаратами, які викликають блювання.

Метилпреднізолон може підвищувати або знижувати концентрацію такролімусу у плазмі крові при їх одночасному застосуванні.

Імунізація: глюкокортикоїди можуть редукувати імунізуючу ефективність вакцин та збільшувати ризик неврологічних ускладнень. Застосування терапевтичних (імуносупресивних) доз глюкокортикоїдів одночасно з живими вірусними вакцинами може підвищити ризик розвитку вірусних захворювань.

Під час терапії препаратом можуть бути застосовані вакцини екстреного типу.

Антихолінестеразні засоби: у хворих на міастенію одночасне застосування кортикостероїдів та антихолінестеразних засобів може спричиняти м’язову слабкість.

Інші: описані випадки виникнення гострої міопатії при застосуванні кортикостероїдів хворими, які одночасно отримують лікування блокаторами нервово-м’язової передачі (наприклад, панкуроніум).

Метилпреднізолон-ФС з хлороквіном, гідроксихлороквіном, метлоквіном підвищує ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні метилпреднізолону та циклоспорину були відзначені випадки виникнення судом. Оскільки одночасне введення цих препаратів обумовлює взаємне гальмування метаболізму, очевидно, судоми та інші побічні ефекти, пов’язані з застосуванням кожного з цих препаратів у якості монотерапії, при їх одночасному застосуванні можуть виникати частіше.

Під час тривалої терапії глюкокортикоїди можуть зменшувати ефект соматотропіну.

При сумісному застосуванні Метилпреднізолону-ФС з празіквантелом вміст празіквантелу в крові може знижуватись. Дія серцевих глікозидів посилюється при сумісному застосуванні з Метилпреднізолоном-ФС.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метилпреднізолон-ФС – синтетичний глюкокортикостероїд – аналог преднізолону. За активністю близький до преднізолону, але практично не має мінералокортикоїдної активності, що забезпечує кращу сприйнятливість. Виявляє протизапальну, десинсибілізуючу та антиалергічну дію, а також має протишокові, антитоксичні та імунодепресивні властивості. На відміну від цитостатиків, імунодепресивні властивості Метилпреднізолону-ФС не пов’язані з мітостатичною дією, а є результатом пригнічення різних етапів імуногенезу: міграції стовбурних клітин кісткового мозку, міграції В-клітин і взаємодії Т- і В-лімфоцитів. Подібно до інших кортикостероїдів, Метилпреднізолон-ФС гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів 1 і 2, γ-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує метаболізм арахідонової кислоти. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків – ліпокортинів, які мають протинабрякову активність. Тривалість протизапального ефекту становить 18-36 годин.

У відносно високих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканин, у тому числі ретикулоендотелію; зменшує кількість опасистих клітин, які є місцем утворення гіалуронової кислоти; пригнічує активність гіалуронідази та сприяє зменшенню проникності капілярів. Затримує синтез та прискорює розпад білків. Має ліполітичну і ліпогенетичну активність.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо Метилпреднізолон-ФС швидко всмоктується переважно у проксимальному відділі тонкого кишечника. Утворює слабкі дисоціюючі зв’язки з альбуміном та транскортином. У зв’язаному стані знаходяться від 40 до 90 % препарату. Об’єм розподілу Метилпреднізолону-ФС становить 61 л. Препарат метаболізується переважно у печінці. Основні метаболіти – 20-β-гідроксиметилпреднізолон і 20-β-гідрокси-6-α-метилпреднізолон. Метаболіти виділяються головним чином із сечею у вигляді глюкуронідів, сульфатів та некон’югованих сполук. Реакції кон’югації відбуваються в основному у печінці,  менше – у нирках. Кліренс Метилпреднізолону-ФС становить 383 л/день; період напіввиведення – 165 хвилин. Приблизно  5 % препарату виводиться з організму із сечею.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, плоскоцилідричні, з насічкою у вигляді хреста.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Фарма Старт», Україна.

Місцезнаходження.