ПАРОКСИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Paroxetine

АТ код: N06AB05

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить пароксетину гідрохлориду напівгідрату у перерахуванні на пароксетин 20 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію крохмальгліколят, тип А, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид Е 171).

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: Депресія. Лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну та тяжку депресію, в т. ч. депресію, що супроводжується тривогою. У разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії.
Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.
Панічний розлад. Лікування та профілактика рецидивів панічного розладу з супутньою агорафобією або без неї.
Соціальні фобії/соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів.
Генералізований тривожний розлад. Лікування та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.
Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3184/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Пароксин

(Paroxin)

 

Склад:

діюча речовина: пароксетину гідрохлориду напівгідрат;

1 таблетка містить пароксетину гідрохлориду напівгідрату у перерахуванні на пароксетин  20 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію крохмальгліколят, тип А, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Депресія. Лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну та тяжку депресію, в т. ч. депресію, що супроводжується тривогою. У разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії.

Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.

Панічний розлад. Лікування та профілактика рецидивів панічного розладу з супутньою агорафобією або без неї.

Соціальні фобії/соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів.

Генералізований тривожний розлад. Лікування та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.

Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пароксетину або до інших компонентів препарату.

Пароксин не можна застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО.

Не слід застосовувати інгібітори МАО раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування Пароксином.

Пароксин не можна застосовувати одночасно з тіоридазином та пімозидом.

Протипоказаний дітям  до 18 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Загальні рекомендації.

Пароксин застосовують перорально, рекомендується приймати 1 раз на день, вранці, під час їди. Таблетку слід ковтати не розжовуючи.

Як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно підбирати ретельно індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів.

Курс лікування має бути досить тривалим, достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Як і під час застосування інших засобів для лікування психічних розладів, необхідно уникати раптової відміни препарату.

Депресія. Рекомендована доза – 20 мг на добу. Якщо ця доза неефективна, для покращання стану дозу збільшити на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Дозу можна підбирати 2-3 тижні з моменту початку терапії. Для лікування гострих епізодів депресії тривалість лікування має становити кілька місяців і більше.

Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована доза – 40 мг на добу. Лікування слід розпочинати з дози 20 мг і поступово збільшувати дозування на 10 мг щотижнево. При необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг.

Панічий розлад. Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Терапію слід розпочинати з дози 10 мг на добу, збільшуючи її щотижня на 10 мг. Для досягнення відповідного терапевтичного ефекту дозу Пароксину можна збільшити до максимальної дози, що становить 60 мг на добу.

Соціально-тривожні розлади/соціальні фобії. Рекомендована доза – 20 мг на добу. Для деяких хворих дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу – залежно від клінічного ефекту лікування, аж до 50 мг на добу. Інтервал між збільшенням доз має бути не менше 1 тижня.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована доза – 20 мг на добу. Для деяких хворих із недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту, до 50 мг на добу.

Посттравматичний стресовий розлад. Рекомендована доза – 20 мг на добу. Для деяких хворих із недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту, до 50 мг на добу.

Хворі літнього віку. Лікування розпочинають із застосування звичайної початкової дози для дорослого, яку потім можна поступово збільшити до 40 мг на добу.

Відміна Пароксину.

Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних хвороб, треба уникати раптової відміни препарату. Можливе використання режиму поступового зменшення дози препарату, що включає зменшення добової дози на 10 мг на добу з інтервалом у тиждень. Після досягнення режиму дозування у 20 мг на добу хворі ще тиждень приймають препарат у такій дозі перед повною його відміною. У разі появи сильно виражених симптомів під час зменшення дози або після відміни лікування необхідно вирішувати питання про відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна продовжувати зменшувати дозу, але у повільнішому темпі.

 

Побічні реакції.

З боку системи кровотворення: підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок (екхімози), тромбоцитопенія.

З боку  імунної системи: алергічні реакції (включаючи кропив’янку та ангіоневротичний набряк).

З боку ендокринної системи: можливий синдром, зумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.

Метаболізм та розлади травлення: збільшення рівня холестерину, зниження апетиту. Рідко – гіпонатріємія. Гіпонатріємія спостерігається переважно у хворих літнього віку та іноді пов’язана з синдромом, зумовленим недостатньою секрецією антидіуретичного гормона.

З боку травного тракту, печінки: нудота, блювання, запори, діарея, сухість у роті. Дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча. Можливе підвищення рівня печінкових ферментів.

Дуже рідко виникають розлади з боку печінки (такі як гепатити, іноді з жовтяницею та/або печінковою недостатністю).

З боку нервової системи та психіки: сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (включаючи кошмарні сновидіння), сплутанність свідомості, галюцинації, маніакальні реакції.

Запаморочення, тремор, головний біль, екстрапірамідні розлади, епілептичні напади, акатизія, синдром неспокійних ніг. Дуже рідко – серотоніновий синдром (може включати  ажитацію, сплутанність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію і тремор).

Екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, спостерігаються у пацієнтів з руховими порушеннями або у  хворих, які лікуються нейролептиками.

З боку органа зору: зниження гостроти зору, мідріаз, гостра глаукома.

З боку серцево-судинної системи: синусова тахікардія, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: позіхання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: посилення потовиділення, свербіж, шкірні висипи, реакції фоточутливості.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечовиділення, нетримання сечі.

Репродуктивна система: сексуальна дисфункція, гіперпролактинемія/галакторея.

Загальні розлади: астенія, збільшення маси тіла, периферичні набряки.

Симптоми,  зумовлені відміною препарату.

Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних розладів, відміна Пароксину (особливо раптова) може призвести до виникнення таких симптомів як запаморочення, розлад чутливості (включаючи парестезію, дзвін у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота, головний біль, тремор, сплутанність свідомості, діарея та пітливість. У більшості пацієнтів ці симптоми легкого або середнього ступеня тяжкості та проходять без лікування. Симптоми виникають зазвичай протягом перших кількох днів після відміни препарату, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення таких симптомів у пацієнтів, які ненавмисно пропускали прийом препарату. Особливої групи ризику виникнення цих симптомів не існує, тому при потребі відміни Пароксину дозу необхідно зменшувати поступово протягом кількох тижнів або місяців, залежно від індивідуальних особливостей хворого.

 

Передозування.

Терапія пароксетином безпечна у широкому діапазоні доз. Симптоми передозування виникали при одночасному прийомі пароксетину у дозі 2000 мг або при застосуванні високих доз у поєднанні з іншими препаратами або алкоголем. Ознаки передозування – нудота, блювання, підвищення температури тіла, зміна артеріального тиску, мимовільне скорочення м’язів,  тривожність і тахікардія.

Всі ці ефекти у пацієнтів у більшості випадків проходять без тяжких наслідків навіть після прийому дози 2000 мг. Інколи спостерігалась кома або зміна параметрів ЕКГ, дуже рідко відзначались летальні випадки, але в основному у таких випадках пароксетин застосовували разом з іншими психотропними засобами або з алкоголем.

Специфічний антидот невідомий.

Лікування. Необхідно видалити препарат з шлунка, викликавши блювання або зробивши промивання шлунка. Показано проведення підтримуючої терапії при контролі життєво важливих показників та ретельному спостереженні за станом хворого в умовах стаціонару.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Тератогенний або ембріотоксичний ефект пароксетину у дослідженнях на тваринах не виявлений.

За даними нещодавніх епідеміологічних досліджень спостереження результатів вагітності у жінок, які лікувалися антидепресантами у І триместрі вагітності, повідомлялося про підвищення ризику вроджених порушень розвитку, головним чином серцево-судинних (наприклад, дефекту міжпередсердної або міжшлуночкової перегородки), пов’язаних з прийомом пароксетину. Відповідно до цих даних можна припустити, що ризик народження немовлят із серцево-судинним дефектом у жінок, які лікувалися пароксетином під час вагітності, становить приблизно 1 на 50 у порівнянні з очікуваним ризиком виникнення такого дефекту в загальній популяції, що складає приблизно 1 на 100.

Лікар має враховувати можливість застосування альтернативного лікування вагітної жінки або жінки, яка планує вагітність, та призначати пароксетин тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Необхідно провести обстеження новонароджених, якщо вагітна продовжувала приймати Пароксин у ІІІ триместрі вагітності, оскільки є повідомлення про розвиток ускладнень у новонароджених при лікуванні матері пароксетином або іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну в цей період, хоча причинно-наслідкових взаємозв’язків з прийомом препарату не встановлено. Повідомлялося про такі ефекти: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури, утруднення при годуванні, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, збудливість, загальмованість, постійний плач та сонливість. Інколи ці симптоми пов’язують з відміною препарату. У більшості випадків вони виникають одразу або незабаром (< 24 години) після пологів.

За даними епідеміологічних досліджень, застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (включаючи пароксетин) у вагітних, особливо на пізніх термінах вагітності, асоціювалися з підвищеним ризиком розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених. У жінок, які застосовували інгібітори зворотного захоплення серотоніну на пізніх термінах вагітності, такий ризик збільшувався в 4-5 разів у порівнянні з загальною групою пацієнтів.

Годування груддю.

Невелика кількість пароксетину екскретується в грудне молоко. Ніяких ознак впливу препарату на новонароджених виявлено не було, однак Пароксин не слід застосовувати в період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Діти.

Пароксин не показаний для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. За результатами контрольованих клінічних досліджень не було продемонстровано ефективності та не отримано підтверджуючих даних щодо застосування пароксетину для лікування дітей, хворих на депресію.

Особливості застосування.

Пароксин слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі епізоди манії та нападів. Перед початком лікування антидепресантами хворих слід ретельно обстежити з метою виявлення будь-якого ризику виникнення біполярного розладу. Таке обстеження має включати в себе детальне вивчення історії хвороби пацієнта, в тому числі наявність суїцидальних спроб, біполярних розладів та депресії у членів сім’ї. Необхідно враховувати, що пароксин не застосовують для лікування біполярного розладу.

Погіршення клінічного стану та ризик суїциду.

Пацієнти молодого віку, особливо хворі з тяжкими депресивними розладами, можуть мати підвищений ризик суїцидальної поведінки під час лікування Пароксином.

У пацієнтів з депресивними розладами можуть загострюватись симптоми депресії та/або формуватись суїцидальні думки та поведінка, незалежно від того, приймають вони антидепресанти чи ні. Цей ризик зберігається до того часу, поки не настане істотна ремісія. Ризик суїцидів може зростати на ранніх стадіях одужання.

Пацієнти з суїцидальною поведінкою та намірами в минулому, молоді пацієнти та хворі з постійним суїцидальним настроєм до початку курсу лікування, є групою підвищенного ризику відносно спроб самогубства та суїцидальних думок. Для виявлення погіршення клінічного стану (включаючи розвиток нових симптомів) та суїцидальної поведінки під час лікування, особливо на початку курсу лікування або під час зміни дози, всім пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом.

Слід розуміти, що поява деяких симптомів, таких як ажитація, акатизія (вірогідність виникнення якої найбільша протягом перших тижнів лікування) або манія, може бути пов’язана як з перебігом захворювання, так і з курсом лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

У хворих з клінічним погіршенням стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних думок/поведінки, особливо якщо ці симптоми є тяжкими, виникають раптово або раніше у хворого не спостерігались, необхідно змінити режим прийому препарату аж до його відміни.

Серотоніновий синдром/нейролептичний злоякісний синдром.

У поодиноких випадках лікування пароксетином може асоціюватися з розвитком серотонінового або нейролептичного злоякісного синдрому, особливо при сумісному застосуванні з іншими серотонінергічними та/або нейролептичними препаратами. У випадку появи таких симптомів як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність з можливим швидким коливанням основних показників функціонального стану організму, зміна психічного статусу, включаючи сплутанність свідомості, дратівливість, гранична ажитація з прогресуванням до делірію та коми, лікування Пароксином слід припинити та призначити підтримуючу симптоматичну терапію.

Інгібітори моноаміноксидази.

Лікування Пароксином необхідно розпочинати з обережністю, не раніше ніж через 2 тижні після припинення застосування інгібіторів МАО.

 Ниркова/печінкова недостатність.                  

Призначати препарат пацієнтам з вираженою нирковою (кліренс креатиніну – менше 30 мл/хв) або печінковою недостатністю необхідно з обережністю, оскільки у таких пацієнтів збільшуються плазмові концентрації пароксетину. У зв’язку з цим дози Пароксину слід зменшити до мінімально ефективних. Збільшення доз та підтримуюча доза коригується відповідно до клінічного ефекту.

Епілепсія.

Пароксин, як і інші антидепресанти, необхідно застосовувати з обережністю при лікуванні хворих на епілепсію.

У випадку виникнення у хворого нападів застосування Пароксину необхідно припинити.

Глаукома.

Пароксин, як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, може спричинити мідріаз, тому його потрібно застосовувати з обережністю для лікування хворих із закритокутовою глаукомою.

Гіпонатріємія.

Інколи відзначались випадки розвитку гіпонатріємії, здебільшого у хворих літнього віку. Після припинення застосування пароксетину ознаки гіпонатріємії у більшості випадків проходять.

Геморагії.

Пароксин необхідно застосовувати з обережністю при лікуванні хворих, яким одночасно призначені препарати з підвищеним ризиком появи кровотечі, а також хворих із частими кровотечами в анамнезі або зі схильністю до них.

Захворювання серця.

При лікуванні пацієнтів із супутніми захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.

Симптоми, які спостерігаються при відміні пароксетину.

(Див. розділ «Побічні реакції»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

Пароксин може спричинити сонливість, тому під час лікування препаратом слід дотримуватись особливої обережності при керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Серотонінергічні препарати.

У період одночасного застосування Пароксину з літієм, фентанілом, трамадолом або травою звіробою слід дотримуватись обережності з обов’язковим ретельним контролем клінічного стану пацієнта, щоб уникнути розвитку серотонінергічного синдрому. З цієї причини не слід призначати Пароксин одночасно з препаратами, що містять триптофан, а також  з іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Сумісне застосування пароксетину та інгібіторів МАО (включаючи лінезолід – антибіотик, який є зворотним неселективним інгібітором МАО) протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Пімозид.

У зв’язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та його властивістю подовжувати інтервал QT сумісне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано.

Антикоагулянти.

Пароксин слід з обережністю призначати одночасно з варфарином та іншими антикоагулянтами, оскільки їх взаємодія призводить до підвищеної кровоточивості при незмінному протромбіновому часі.

Препарати, що впливають на метаболізм ферментів печінки.

Метаболізм та фармакокінетичні параметри пароксетину можуть змінюватися при одночасному застосуванні препаратів, які індукують або пригнічують метаболізм ферментів печінки.

При одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, які інгібують ферменти, рекомендується призначати найменші ефективні дози. При сумісному застосуванні з препаратами, які індукують ферменти (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), необхідності у зміні початкової дози пароксетину немає. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно відповідно до клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Оскільки пароксетин активно зв’язується з білками плазми, одночасне застосування його з іншими препаратами, які активно зв’язуються з білками плазми, може призвести до збільшення вільної фракції одного з препаратів.

Фосампренавір/ритонавір.

Сумісне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином істотно зменшує плазмовий рівень пароксетину. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Проциклідин.

При щоденному застосуванні пароксетину значно підвищується рівень проциклідину в сироватці крові. У випадку появи антихолінергічних ефектів дозу проциклідину необхідно зменшити.

Антиконвульсанти.

Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. При сумісному застосуванні з цими препаратами не спостерігається якогось впливу на фармакокінетику/фармакодинаміку препарату у хворих на епілепсію.

CYP2D6

Пароксетин уповільнює активність цитохрому P450 CYP2D6. Пригнічення CYP2D6 може призводити до збільшення у плазмі крові концентрації одночасно введених препаратів, розпад яких каталізує цей фермент. До таких препаратів відносяться деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезипрамін), фенотіазинові нейролептики (наприклад, перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, протиаритмічні засоби (наприклад, пропафенон та флекаїнид) та метопролол.

Пароксетин може зменшити ефективність тамоксифену.

Одночасне застосування Пароксину та терфенадину, альпрозаламу та інших препаратів, які є субстратами для CYP3A4, не є небезпечним.

Пароксин можна призначати одночасно з галоперидолом, амілобарбітоном та оксазепамом.

Встановлено, що на всмоктування або фармакокінетику пароксетину не впливають або майже не впливають (тобто не потребують зміни дозування) такі фактори: їжа, антациди, дигоксин, пропранолол, алкоголь. Однак одночасне застосування Пароксину та дигоксину має проводитися з застереженням у зв’язку з зменшенням AUC дигоксину.

Пароксетин не посилює порушення розумових та моторних реакцій, спричинених дією алкоголю, однак споживати алкогольні напої під час лікування Пароксином не рекомендується.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пароксетин є сильнодіючим селективним інгібітором поглинання нейронами головного мозку 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну), що зумовлює його антидепресивну дію та ефективність.

За хімічною структурою пароксетин не відноситься до інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну або до трициклічних, тетрациклічних або якогось іншого відомого на сьогоднішній день антидепресанта.

Антидепресивна дія препарату проявляється приблизно через 10 днів системного прийому. На фоні лікування спостерігається зменшення стану тривоги, депресії та розладу сну.

Фармакокінетика.  Після перорального прийому пароксетин добре  абсорбується у шлунково-кишковому тракті; його біодоступність коливається в межах 50-100 %. Присутність їжі, молока або антацидних засобів на всмоктування не впливає. Максимальна концентрація у плазмі досягається в межах 2-8 годин після прийому всередину. Пароксетин активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Період напіввиведення у дорослих у середньому становить 24 години. Період напіввиведення подовжується у хворих із тяжкими порушеннями функції печінки або нирок. Виведення метаболітів двофазне: спочатку в результаті першого проходження через печінку, потім – у результаті системного виведення. Приблизно 64 % доз метаболізованого пароксетину виводиться з сечею; близько 2 % – у незміненому вигляді. Близько 36 % дози виводиться з каловими масами (вміст незміненого пароксетину – менше 1 %). Стабільні системні рівні пароксетину в крові досягаються на 7-14 добу після початку терапії, протягом тривалого періоду лікування фармакокінетика практично не змінюється.

Зв’язування з білками плазми становить 95 %.

Відзначена нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози препарату, яка проявляється при збільшенні дози та/або тривалості лікування.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, покриті плівковою оболонкою білого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фарма Старт», Україна.