Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Медлей Фармасьютікалс Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Pantoprazole

АТ код: A02BC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 40 мг № 10 у блістері, вкладеному у паперовий конверт № 10 у коробці; № 10х3, № 14х1 у блістерах у пачці

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг

Допоміжні речовини: Маніт (E 421), гіпромелоза (E 5), натрію карбонат безводний, кальцію стеарат, кросповідон, метакрилатний сополімер (тип А), дибутилфталат, тальк, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), заліза оксид (E 172)

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: -– Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
– Виразка шлунка.
– Виразка дванадцятипалої кишки.
– Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.
– Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим
мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3087/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ПАНТАЗ

(PANTAZ)

Склад:

діюча речовина: pantoprazole;

1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини: маніт (E 421), гіпромелоза (E 5), натрію карбонат безводний, кальцію стеарат, кросповідон, метакрилатний сополімер (тип А), дибутилфталат, тальк, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), заліза оксид (E 172).

 

Лікарська форма. Таблетки.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

 

Фармакотерапевтична група.

Препарати для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.

Код АТС А02В С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–      Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.

–      Виразка шлунка.

–      Виразка дванадцятипалої кишки.

–      Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

–      Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим

мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

 

Протиказання. Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Препарат Пантаз не використовувати для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості. 

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром.

Дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.

Рекомендована доза для дітей віком старше 12 років та дорослих становить 1 таблетка 40 мг

1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

 

 

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на Helicobaсter pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

 

а) 1 таблетка препарату 40 мг 2 рази в день;

    + 1000 мг амоксициліну 2 рази в день

    + 500 мг кларитроміцину 2 рази в день;

б) 1 таблетка препарату 40 мг 2 рази в день

    + 500 мг метронідазолу 2 рази в день

    + 500 мг кларитроміцину 2 рази в день;

в) 1 таблетка препарату 40 мг 2 рази в день

    + 1000 мг амоксициліну 2 рази в день

    + 500 мг метронідазолу 2 рази в день.

 

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на Helicobacter pylori, для монотерапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки препаратом Пантаз рекомендована доза становить 1 таблетку Пантазу 40 мг 1 раз на добу. В окремих  випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пантазу 40 мг на день), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантазу по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти у шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування має обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів залежить від клінічної необхідності, яку визначає лікар.

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки дозу можна зменшити до 1 таблетки Пантазу 40 мг 1 раз у два дні. Крім того, цим пацієнтам необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Пантаз слід припинити.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам із порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, коли пацієнтам літнього віку необхідно одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Пантазу 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.           

Загальні вказівки.

Пантаз таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, другу таблетку Пантазу слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.

Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів.

Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом подальших 4 тижнів.

 

Побічні реакції.

Оцінка частоти виникнення побічних реакцій: часто (>1/100 і  <1/10); іноді  (>1/1000 і <1/100); рідко (>1/10000  і  <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи

Дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Загальні розлади

Дуже рідко: периферичні набряки;

Рідко – депресія, галюцинації, дезорієнтація, ажитація.

З боку нервової системи

Дуже часто – головний біль;

Нечасто – запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто – біль у верхній частині живота, діарея, запор, метеоризм;

Нечасто – нудота/блювання;

Рідко – сухість у роті.

Порушення з боку печінки.

Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, y-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці з/без печінкової недостатності.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто – алергічні реакції у вигляді свербежу, висипів на шкірі;

Дуже рідко – кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Рідко – артралгія;

Дуже рідко – міалгія.

З боку сечовидільної системи

Дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже рідко – гінекомастія.

Інше

Дуже рідко – периферичні набряки, підвищення температури тіла, гіпернатріємія у людей літнього віку.

Зміни лабораторних показників

Дуже рідко – підвищення рівня ферментів печінки (трансаміназ, γ-ГТ), тригліцеридів.

 

Передозування.

Симптоми передозування невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату вагітними обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах, понад 5 мг/кг. Таким чином, Пантаз можна призначати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Даних про те, чи проникає пантопразол у грудне молоко, немає.

 

Діти.

Дітям віком до 12 років препарат не застосовують.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування слід виключити злоякісні новоутворення стравоходу та шлунка, оскільки застосування препарату може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.

При появі будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значне різке зниження маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, гематомезису, анемії або мелени) або коли є підозра/наявність виразкової хвороби шлунка, слід виключити малігнізацію.

Подальші дослідження мають бути обумовлені, якщо симптоми захворювання зберігаються  при адекватному лікуванні.

Застосування при хворобах печінки. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібно скорегувати дозу Пантазу відповідно до показників функції печінки. Під час застосування препарату, особливо при довготривалому прийомі, потрібно систематично контролювати рівень печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня печінкових ферментів застосування препарату потрібно припинити. За такими пацієнтами необхідно встановити регулярний медичний контроль.

Застосування при захворюваннях нирок. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю слід зменшити дозу препарату. У процесі лікування потрібно стежити за рівнем показників функції нирок.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, порушення зору у вигляді зорових галюцинацій), таким пацієнтам на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат Пантаз може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від кислотності шлунка (наприклад, кетоконазолу або ітраконазолу).

При одночасному застосуванні атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг разової дози) у здорових добровольців спричинив суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від кислотності шлункового соку. Таким чином не можна сумісно застосовувати інгібітори протонної помпи, в тому числі пантопразол з атазанавіром.

Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються у печінці за допомогою ферментів CYP3A та CYP 2C19. У клінічних дослідженнях за участю здорових осіб пантопразол не показав жодної клінічно значимої взаємодії з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами.

Застосування з антацидами. При одночасному прийомі з антацидними прпаратами не відзначалося клінічно значимої взаємодії.

Застосування з антибіотиками. При дослідженні взаємодії пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) не відзначалося клінічно значимої взаємодії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол – інгібітор протонної помпи, пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме – у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним, залежить від шляху введення і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлункового соку, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.

При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат – у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунку (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується у лужному середовищі тонкого кишечнику, звідки переходить у системний кровотік. Вживання їжі та антацидів не впливає на AUC препарату (площа під кривою «концентрація-час»), максимальну концентрацію у плазмі крові та біодоступність, однак одночасне застосування Пантазу з їжею може затримати абсорбцію до 2 або більше годин. Біодоступність становить 77 %. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові після прийому однієї дози досягається приблизно через 2,5 години та становить у середньому 2–3 мкг/мл і залишається постійною після багаторазового прийому. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг. Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 шляхом окислення, дезалкілування та кон’югації. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення препарату – 1 година. Період напіввиведення головного метаболіту – 1,5 години. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Кліренс становить приблизно 0,1 л/год/кг. У зв’язку з специфічною активацією пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти). Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому препарату. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

У пацієнтів із порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі)  період напіввиведення головного метаболіту дещо збільшується до 2-3 годин, але він швидко виводиться з організму та не накопичується.

У пацієнтів із цирозом печінки, гепатитом А, В або іншими класами збільшуються період напіввиведення до 7-9 годин та AUC препарату (площа під кривою «концентрація-час») у

5-7 разів. Максимальна концентрація пантопразолу у плазмі крові збільшується в 1,3 раза порівняно із збільшенням такої концентрації у здорових осіб.

У пацієнтів літнього віку незначною мірою збільшується AUC препарату (площа під кривою «концентрація-час»), що не є клінічно значимим.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, жовтого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, кожен у паперовому конверті, по 10 конвертів у картонній упаковці або по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в пачці; по 14 табюлеток у блістері, по 1 блістеру в пачці

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

«МЕДЛЕЙ ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.», Індія.

 

Місцезнаходження.