КУЗІМОЛОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкон Кузі, С.А, Іспанія

Міжнародна непатентована назва: Timolol

АТ код: S01ED01

Форма випуску: Краплі очні, 2,5 мг/мл по 5 мл у флаконах-крапельницях № 1

Діючі речовини: 1 мл 0,25 % розчину містить тимололу малеату 3,417 мг, що еквівалентно 2,5 мг тимололу,

Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат додекагідрат, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома і деякі випадки вторинної глаукоми.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.
Термін придатності після першого відкриття флакона – 4 тижні

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2767/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КУЗІМОЛОЛâ

(CUSIMOLOLâ)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл 0,25 % розчину містить тимололу малеату 3,417 мг, що еквівалентно 2,5 мг тимололу, або 1 мл 0,5 % розчину містить 6,834 мг тимололу малеату, що еквівалентно 5 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат  додекагідрат, вода очищена. 

 

Лікарська форма. Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС S01E D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Очна гіпертензія, хронічна  відкритокутова  глаукома і  деякі випадки вторинної глаукоми.

 

Протипоказання.

Кузімолол® протипоказаний пацієнтам з бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, тяжкими хронічними обструктивними захворюваннями легень, синусовою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою другого та третього ступеня, вираженою серцевою недостатністю та кардіогенним шоком.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого із компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Закапувати по 1 краплі 0,25 % розчину в уражене око(очі) двічі на добу. Якщо результат незадовільний, слід застосовувати 0,5 % розчин. Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється адекватно, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази. Якщо під час лікування зниження внутрішньоочного   тиску  задовільне,  для  підтримання  бажаного  стану слід  закапувати

1 краплю на добу.

При закапуванні слід відтягувати нижню повіку.  

Тримайте флакон закритим після кожного застосування.

Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотриманні правил гігієни.

Не торкатися кінчиком крапельниці будь-якої поверхні.

 

Побічні реакції.

Зазвичай Кузімолол® добре переноситься. Нижче наведені побічні реакції, які були зафіксовані протягом клінічних досліджень, що тривали майже 3 роки до виходу препарату на ринок у 1978 році, та після виходу препарату на ринок.

 

Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення

 Головний біль, астенія, біль у грудях.

 

Порушення з боку серцево-судинної системи

Брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, синкопе, серцева блокада, інсульт, ішемія судин головного мозку, застійна серцева недостатність, прискорене серцебиття, зупинка серця.

 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Діарея, нудота.

 

Порушення з боку нервової системи

Запаморочення, посилення об’єктивної та суб’єктивної симптоматики міастенії gravis, парестезія.

 

Порушення психіки

Депресія.

 

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Підвищена чутливість, включаючи генералізовані та локалізовані висипи, кропив’янка, облисіння.

 

Порушення з боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення

Бронхоспазм (особливо у пацієнтів з раніше існуючими захворюваннями легень), дихальна недостатність, диспное, закладення носа, кашель.

 

Ендокринні порушення

Приховані симптоми гіпоглікемії у пацієнтів, хворих на інсулін-залежний цукровий діабет.

 

Офтальмологічні порушення

Об’єктивна та суб’єктивна симптоматика подразнення очей, включаючи кон’юнктивіт, блефарит, кератит, блефароптоз, зниження чутливості рогівки, порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких випадках через припинення терапії із застосуванням міотичних засобів), диплопія, птоз.

 

Причинний взаємозв’язок наступних побічних реакцій із застосуванням Кузімололу® не був встановлений.

 

Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення

Втома.

 

Порушення з боку серцево-судинної системи

Артеріальна гіпертензія, набряк легень, стенокардія.

 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Диспепсія, анорексія, сухість у роті.

 

Порушення з боку нервової системи/Порушення психіки

Порушення поведінки, включаючи збентеження, галюцинації, тривогу, дезорієнтацію, збудження, сонливість та інші психічні розлади.

 

Офтальмологічні порушення

Цистоїдний макулярний набряк рогівки.

 

 

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Ретроперитонеальний фіброз, імпотенція.

 

Наступні побічні реакції були зафіксовані у клінічній практиці при пероральному застосуванні тимололу малеату,  і можуть виникати при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

 

Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення

Біль у кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, втрата ваги.

 

Порушення з боку серцево-судинної системи

Набряк, погіршення артеріальної недостатності, хвороба Рейно, вазодилатація.

 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Біль в області шлунка або кишечнику, гепатомегалія, блювання.

 

Порушення з боку кров’яної та лімфатичної систем

Проста пурпура.

 

Ендокринні порушення

Гіперглікемія, гіпоглікемія.

 

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація шкіри, потіння, замерзання кінцівок.

 

Порушення з боку м’язово-скелетної системи та сполучних тканин

Артралгія, кульгання.

 

Порушення з боку нервової системи/Порушення психіки

Запаморочення, слабкість, зниження статевого потягу, нічні кошмари, безсоння, погіршення концентрації.

 

Порушення з боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення

Хрипи, бронхіальна обструкція.

 

Порушення з боку органів слуху

Шум у вухах.

 

Офтальмологічні порушення

Сухість очей.

 

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Затруднене сечовиділення.

 

Можливі побічні реакції.

Наступні побічні реакції були зафіксовані при застосуванні інших бета-блокаторів і можуть виникнути при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Мезентеріальний артеріальний тромбоз, ішемічний коліт.

 

Порушення з боку кров’яної та лімфатичної систем

Агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.

 

Порушення з боку нервової системи

Реверсійна депресія, що прогресує у кататонію; гострий реверсійний синдром, який характеризується дезорієнтацією у часі та просторі, короткострокова втрата пам’яті, емоційна лабільність, незначне затуманення свідомості та знижені показники нейропсихометрії.

 

Порушення з боку імунної системи

Еритематозні висипи, пропасниця, що супроводжується болем та запаленням горла, ларингоспазм з дихальною недостатністю.

 

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Хвороба Пейроні.

 

Надходили повідомлення про виникнення синдрому, що включає у себе проріазоподібні висипання на шкірі, сухий кон’юнктивіт, отит та склерозуючий серозит, що пов’язані із застосуванням блокаторів бета-адренорецепторів, практололу. Про виникнення цього синдрому при застосуванні тимололу малеату не повідомлялось.

 

 

Передозування.

Зважаючи на характеристики препарату, призначеного для місцевого застосування, при його застосуванні у рекомендованих дозах будь-яких токсичних ефектів не очікується. У випадку ковтання препарату, залежно від кількості застосованого лікарського засобу, можуть виникнути нудота, блювання, діарея, диспное, бронхоспазм та інші серцево-судинні порушення частоти серцевих скорочень, зменшення частоти пульсу.

У випадку задовільного клінічного стану, приймаючи до уваги функції життєдіяльності, необхідно викликати блювання або промити шлунок. У випадку більш тяжких станів:

 

Лікарський засіб	Концентрація	Початкова доза (розрахована на вагу тіла 70 кг)
Ізопреналін	10 мг/100 мл	1-4 мг/10 хв, в/в
Допамін	250 мг/100 мл	0,25-0,4 мг/хв, в/в
Глюкагон		5-10 мг/5 хв, в/в. Потім 1-5 мг/год, в/в
Атропін		0,5-1 мг/8 год, в/в
Амінофілін (у випадку бронхоспазму)		360 мг, в/в
Діазепам (у випадку конвульсій)		5-10 мг, в/в

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає адекватних даних щодо застосування препарату вагітним жінкам. Препарат необхідно застосовувати під час вагітності або годування груддю тільки у випадку, якщо потенційна користь перевищує можливий ризик.

 

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлені.

 

Особливості застосування.

Бета-блокатори, що застосовуються місцево, можуть системно абсорбуватись. Таким чином, при місцевому застосуванні препарату можуть виникати такі ж побічні реакції, як і при системному застосуванні блокаторів бета-адренергічних рецепторів. Наприклад, після застосування Кузімололу® повідомлялось  про серйозні реакції з боку дихальної та серцево-судинної систем, у тому числі і про летальні випадки внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з астмою та, у поодиноких випадках, у зв’язку із серцевою недостатністю.

Після застосування препарату слід виконувати наступні дії:

-      закрити повіки на дві хвилини;

-      притиснути пальцем сльозовий канал на дві хвилини.

Якщо пацієнти приймають бета-блокатори перорально та Кузімолол®, слід взяти до уваги можливий додатковий вплив на внутрішньоочний тиск або на виникнення системних ефектів бета-блокаторів.

 

Пацієнтам не слід застосовувати два місцевих офтальмологічних блокатори бета-адренорецепторів одночасно.

Через можливий вплив блокаторів бета-адренорецепторів на артеріальний тиск та пульс, ці засоби слід з обережністю застосовувати для пацієнтів, які страждають на недостатність мозкового кровообігу. Якщо після початку терапії із застосуванням  Кузімололу® розвиваються ознаки або симптоми зниження мозкового кровообігу, слід застосувати альтернативний вид терапії.

Було отримано повідомлення, що блокатори бета-адренорецепторів викликають слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість). Також інколи надходили повідомлення, що Кузімолол® викликає слабкість м’язів у деяких пацієнтів з міастенією gravis або із симптомами міастенії.

Головною проблемою лікування пацієнтів із закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього потрібно звузити зрачок за допомогою міотичних засобів. Кузімолол® практично не впливає на зіницю.

Якщо Кузімолол® застосовується для зниження підвищенного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, він повинен застосовуватись разом із міотиком.

Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, у деяких пацієнтів спостерігалось зниження чутливості до Кузімололу® після довготривалої терапії. Однак, при проведенні довготривалого дослідження, у якому брали участь 96 пацієнтів протягом, щонайменше,

3 років, не було відмічено будь-якої значимої різниці у середніх показниках інтраокулярного тиску після початкової стабілізації.

Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування блокаторів бета-адренорецепторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію рецепторів симпатичної системи бета-адренорецепторами.

Кузімолол® не слід застосовувати під час носіння контактних лінз, так як консервант – бензалконію хлорид – може абсорбуватись м’якими контактними лінзами, знебарвлювати їх або спричиняти подразнення очей. Пацієнтів слід попередити, що необхідно зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату і зачекати 15 хв перед тим, як знову одягнути контактні лінзи.

Якщо додатково застосовуються інші очні засоби, необхідно зачекати 15 хв між їх застосуванням..

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. 

Після інстиляції препарату може виникнути затуманення зору, тому не слід керувати автотранспортом або механізмами, доки зір проясниться.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кузімолол® може посилювати дію системних бета-блокаторів (див. розділ „Особливості застосування”).

Супутнє застосування з епінефрином може спричинити розвиток мідріазу. Кузімолол® не спричиняє мідріаз при застосуванні в якості монотерапії.

Відомі взаємодії бета-блокаторів при пероральному застосуванні можуть також траплятись при місцевому застосуванні  Кузімололу®.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тимолол – це неселективний (ß1 та ß2) бета-адреноблокатор, який не має істотної симпатоміметичної та місцевої анестезуючої (мембраностабілізуючої) активності, а також безпосередньої пригнічуючої дії на міокард.

Офтальмологічне застосування тимололу малеату ефективно знижує нормальний та підвищений внутрішньоочний тиск. Базуючись на результатах флюорометрії, тимололу малеат зменшує утворення внутрішньоочної рідини, не впливаючи значною мірою на відтік рідини. Клітинний механізм зниження продукції внутрішньоочної рідини у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, поки що не зовсім зрозумілий.

На відміну від лікування міотичними засобами, тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію, розмір зіниць або гостроту зору; таким чином, затуманення або нечіткість зору, чи погіршення зору при яскравому світлі відсутні. Крім цього, у пацієнтів з катарактою вдається уникнути нездатності бачити навколо помутніння кришталика за рахунок відсутності звуження зіниці.

Фармакокінетика.

Дія препарату розпочинається через 20 хвилин після інстиляції. Як правило, зниження внутрішньоочного тиску можна визначити через ½ години після інстиляції. Максимальний ефект настає через 1-2 години.  Зниження  внутрішньоочного  тиску зберігається протягом

24 годин після застосування одноразової дози.

Препарат добре переноситься, що підтверджено результатами досліджень переносимості, що здійснювалися на кролях при застосуванні одноразових та багаторазових доз.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико–хімічні властивості: прозорий безбарвний водний розчин.

 

Термін придатності. 3 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона – 4 тижні.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі нижче 30 ºC.

Слід тримати флакон щільно закритим після застосування.

 

Упаковка. По 5 мл розчину у флаконах-крапельницях.

 

Категорія відпустку. За рецептом.

 

Виробник. Алкон Кузі, С.А.

        Alcon Cusi, S.A.

 

Місцезнаходження. К/Каміл Фабра 58, 08320 Ель Масноу,  Барселона, Іспанія