Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сенексі, Франція

Міжнародна непатентована назва: Metoprolol

АТ код: C07AB02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл по 5 мл в ампулах № 5

Діючі речовини: 1 мл розчину містить метопрололу тартрату - 1.0 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Суправентрикулярна тахіаритмія; ішемія міокарда, тахіаритмія та больовий синдром внаслідок інфаркту міокарда.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2769/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАЛОК

(BETALOC®)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл містить метопрололу тартрату1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.  Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.  Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС  С07А В02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування тахіаритмії, зокрема суправентрикулярної тахіаритмії.

Гострий інфаркт міокарда. Раннє застосування Беталоку  з метою зменшення  зони інфаркту та частоти випадків фібриляції шлуночків. Зменшення больових симптомів, що може також знизити  потребу в опіатних аналгетиках. Зниження смертності у хворих на  гострий інфаркт міокарда.

 

Протипоказання.

Атріовентрикулярна блокада. Декомпенсована серцева недостатність. Тяжка брадикардія. Синдром слабкості синусового вузла. Кардіогенний шок. Тяжкі захворювання периферичних артерій. Підвищена чутливість до β-блокаторів або до будь-якого із компонентів препарату. Метаболічний ацидоз. Нелікована феохромоцитома.

Беталок також протипоказаний  у тому випадку, якщо гострий інфаркт міокарда ускладнюється значною брадикардією, серцевою блокадою першого ступеня, систолічною гіпотензією (менше 100 мм рт. ст.) та/або тяжкою серцевою недостатністю.

Атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальна гіпотензія),  тривала  або періодична  інотропна терапія агоністами  бета-рецепторами).

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування  тахіаритмії

Початкова доза препарату Беталок становить 5 мг,  швидкість інфузії 1-2 мг/хв. Введення препарату у дозі 5 мг можна повторювати кожні  5 хвилин до досягнення необхідного ефекту. Зазвичай 10-15 мг препарату достатньо для досягнення необхідного ефекту.
Через ризик суттєвого зниження артеріального тиску пацієнтам із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст. внутрішньовенне введення препарату Беталок слід проводити  під особливим контролем.

Профілактика аритмій під час анестезії

Препарат Беталок у дозі 2-4 мг вводять внутрішньовенно повільно під час  індукції, що зазвичай достатньо для профілактики аритмії під час анестезії. Таку саму дозу можна також застосовувати для попередження розвитку аритмії безпосередньо під час проведення анестезії. При потребі далі можна вводити по 2 мг препарату,  при цьому загальна максимальна доза становить 10 мг.

 

Інфаркт міокарда

Потрібне раннє введення. З метою досягнення найбільшого ефекта від терапії препаратом Беталок його слід вводити внутрішньовенно протягом 12 годин з початку появи болю в ділянці серця. Початкова доза становить 5 мг внутрішньовенно  кожні 2 хвилини до загальної максимальної дози, що становить15 мг, під постійним контролем артеріального тиску та частоти серцевих скорочень (ЧСС). Другу чи третю дозу не слід вводити, якщо систолічний кров'яний тиск становить <90 мм рт. ст., ЧСС < 40 уд/хв., інтервал P-Q > 0,26 сек., або якщо посилюється диспное або з’являється холодний піт. Через 15 хв після останнього внутрішньовенного введення препарату слід призначити внутрішньо 50 мг метопрололу тартрат кожні 6 годин протягом 48 годин. Пацієнтам, які погано переносять повну внутрішньовенну дозу,  слід призначити половину рекомендованої пероральної дози.

Пацієнти літнього віку

Спочатку слід застосовувати максимально низькі дози.

Тяжкі порушення функції печінки: може знадобитися зниження дози.

 

Побічні реакції.

Зазвичай метопролол добре переноситься. Небажані явища, які спостерігалися, були легкими та оборотними.

Наступні побічні реакції були зафіксовані під час проведення клінічних випробувань або при щоденному застосуванні.

Як і при лікуванні іншими β-блокаторами, після внутрішньовенної ін'єкції Беталоку іноді може відбутися помітне зниження артеріального тиску. Найбільш часто зустрічалися стомлюваність, шлунково-кишкові порушення (нудота, блювання або біль у животі) та порушення сну. У більшості випадків ці ефекти були оборотними та зникали після зменшення дози.

 

З боку ЦНС

Рідко повідомлялося про стомлюваність та головний біль.

Дуже рідко повідомлялося про парестезії, судоми, депресію та зниження уваги.

Поодинокі повідомлення про такі порушення як амнезія, погіршення пам’яті, сплутанність свідомості, збентеження, галюцинації, нервозність та тривожність.

 

З боку серцево-судинної системи

Рідко повідомлялося про брадикардію, постуральну гіпотензію та кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда.

Дуже рідко повідомлялося про погіршення серцевої недостатності, посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, виникнення серцебиття, аритмії, синдрому Рейно, периферичних набряків та  прекардіального болю.

Поодинокі повідомлення про порушення серцевої провідності, гангрену у пацієнтів з існуючими тяжкими порушеннями периферичного кровообігу, похолодання кінцівок та посилення існуючої переміжної кульгавості.

 

З боку травного тракту

Рідко повідомлялося про діарею або запор.

Були поодинокі повідомлення про сухість у роті та порушення функції печінки.

 

З боку шкіри

Рідко повідомлялося про висип (кропив'янка, псоріазоформний дерматит, дистрофічні ураження шкіри) та наявність позитивних  антинуклеарних антитіл (не пов'язаних із системним червоним вовчаком).

Були поодинокі повідомлення про підвищення фоточутливості, загострення псоріазу, посилення пітливості та алопецію.

 

З боку дихальної системи

Рідко повідомлялось про диспное при фізичних навантаженнях.

Дуже рідко повідомлялось про бронхоспазм.

Поодинокі повідомлення про риніт.

 

З боку статевої системи

Рідко повідомлялось про порушення статевої функції/імпотенцію.

 

Поодинокі повідомлення - про збільшення маси тіла, тромбоцитопенію, порушення зору, коньюнктивіт, дзвін у вухах, сухість або подразнення очей, порушення смаку та артралгія.

У більшості випадків шкірного висипу та сухості очей симптоми зникали після відміни препарату.

 

Загальний стан: стомлюваність, головний біль, запаморочення.

Серцево-судинна система: ефект Рейно, брадикардія. Підсилення серцебиття.

Нечасто

Загальний стан: біль у грудях, збільшення ваги.

Серцево-судинна система: тимчасове посилення серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда. Постуральна гіпотензія, посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцеві аритмії та прекардіальний біль.  

 

Нервова система: порушення сну, парестезії.

Респіраторна система: задишка, бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або астматичними симптомами.

Рідко

Загальні: посилена пітливість, втрата волосся, порушення смакових відчуттів, тимчасове порушення лібідо.

Кров: тромбоцитопенія.

Серцево-судинна система: подовження AV-провідності, серцева аритмія, периферичні набряки, непритомність.

Нервова система: нічні кошмари, депресія, порушення пам’яті, сплутаність свідомості, нервозність, тривожність, галюцинації.

Шкіра: реакції підвищеної чутливості шкіри і наявність позитивних антинуклеарних антитіл, загострення псоріазу. Реакції фоточутливості.

 

Печінка: підвищення активності трансаміназ.

Орган зору: порушення зору. Сухість очей та/або подразнення очей.

Орган  слуху: дзвін у вухах.

Також повідомлялось про наступні поодинокі випадки: артралгія, гепатит, м’язові спазми, сухість у роті, симптоми, подібні до кон’юнктивіту, риніт, погіршення концентрації уваги, гангрена у пацієнтів із захворюваннями судин та  посилення симптомів переміжної кульгавості

 

Доведені випадки шкірних висипань та/або сухістю ока є незначними, і в більшості випадків симптоми зникали при відміні препарату. Слід розглядати доцільність припинення застосування препарату, якщо таки побічні реакції не мають будь-яких інших пояснень.

 

Передозування.

Передозування Беталоку  може спричинити тяжку гіпотензію, синусову брадикардію, атріовентрикулярну блокаду, серцеву недостатність, кардіогенний шок, зупинку серця, бронхоспазм, порушення свідомості, коматозний стан, нудоту, блювання, ціаноз, гіпоглікемію та іноді гіперкаліємію.

Лікування має включати ретельний контроль серцево-судинної та дихальної функцій, а також контроль кров’яного тиску та електролітів.

Серцево-судинні ускладнення слід лікувати симптоматично із застосуванням симпатоміметичних засобів (наприклад, норадреналіну, метарамінолу), атропіну або інотропних препаратів (наприклад, допаміну, добутаміну).

При атріовентрикулярній блокаді може знадобитися тимчасова кардіостимуляція. Глюкагон,    у дозі 1-10 мг внутрішньовенно може ліквідувати наслідки передозування β-блокаторів.

Для усунення бронхоспазму можуть бути застосовані β2-стимулятори, наприклад, тербуталін.

Беталок  не може бути ефективно виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності  або  годування груддю.

Беталок не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю, якщо тільки лікар не вважає, що користь від його застосування переважатиме можливу небезпеку для плода/дитини.

β-блокатори знижують плацентарну перфузію, що може призвести до внутрішньоутробної смерті плода, ранніх або передчасних пологів. Як і всі β-блокатори, метопролол може викликати побічні реакції, особливо брадикардію та гіпоглікемію у плода, та у новонароджених і немовлят, яких годують груддю. Існує підвищений ризик серцево-легеневих ускладнень у новонароджених. Тим не менше, метопролол застосовували під ретельним наглядом при гіпертезіії вагітних, починаючи з 20-го тижня вагітності. Хоча Беталок проходить через плацентарний бар'єр і присутній у пуповинній крові, аномалій плода не було виявлено.

Годування груддю

Під час лікування препаратом Беталок годування груддю не рекомендується.

 

Діти.  Досвід застосування препарату  Беталок  дітям обмеженний, тому його не застосовують в педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

У випадку посилення брадикардії Беталок слід вводити у менших дозах або поступово відмінити. Беталок може посилювати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.

Слід уникати раптової відміни β-блокаторів. У разі, коли це необхідно, Беталок слід відміняти поступово. При відміні β-блокаторів за пацієнтами, особливо з ішемічною хворобою серця, слід ретельно наглядати.

Беталок внутрішньовенно можна призначати при контрольованій серцевій недостатності. Пацієнтам з серцевою недостатністю або недостатнім серцевим резервом слід розглянути можливість лікування препаратами дигіталісу та/або сечогінними засобами. Беталок  слід застосовувати з обережністю хворим  із недостатнім  серцевим резервом.
Пацієнтам, які приймають β-блокатори, не слід вводити внутрішньовенно  антагоністи кальцію на зразок верапамілу.

Пацієнтам з стенокардією Принцметала селективні β1-блокатори слід застосовувати з обережністю.

Незважаючи на те, що кардіоселективні β-блокатори менше впливають на функцію легенів, ніж неселективні β-блокатори, слід уникати застосування усіх β-блокаторів у пацієнтів з оборотними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, якщо не існує вагомих клінічних підстав для їх призначення. При необхідності призначення β-блокаторів пацієнтам можна рекомендувати β2-бронходилататори (наприклад, тербуталін).
З обережністю застосовувати пацієнтам  із хрипами, астмою або будь-якими іншими проявами утрудненого дихання.

Пацієнтам з лабільним та інсулін-залежним діабетом може знадобитися корекція іпоглікемічної терапії.
Як і у випадку з іншими β-блокаторами, Беталок  може маскувати симптоми тиреотоксикозу і перші ознаки гострої гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом. Тим не менше, цей ризик є меншим, аніж при застосуванні неселективних β-блокаторів.
Пацієнтам з феохромоцитомою одночасно слід призначати α-блокатори.

Пацієнтам літнього віку  лікування слід проводити з обережністю, починаючи з більш низьких доз.
Як і при застосуванні всіх β-блокаторів, у пацієнтів з псоріазом Беталок слід призначати з обережністю.       

Введення адреналіну пацієнтам, яким проводять β-блокаду, може спричинити підвищення кров'яного тиску і брадикардію, хоча це менш імовірно при застосуванні β1-селективних препаратів.
При необхідності проведення загальної анестезії слід попередити анестезіолога про те, що пацієнт лікується Беталоком. Якщо бажано відмінити метопролол, по можливості це потрібно зробити не пізніше, ніж за 48 годин до загального наркозу. Проте у деяких пацієнтів може бути доцільним застосування β-блокаторів при премедикації. Захищаючи серце від наслідків стресу, β-блокатор може запобігати надмірній симпатичній стимуляції, що провокує серцеві аритмії або гостру коронарну недостатність. Якщо β-блокатор застосовується з цією метою, слід застосовувати анестетик з мінімальною негативною інотропною активністю, з метою зведення до мінімуму ризику депресії міокарда.

Бета-блокатори можуть підвищити як чутливість до алергенів, так і розвиток тяжких анафілактичних реакцій.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими  механізмами.

Під час лікування препаратом Беталок можливе виникнення запаморочення та стомлюваності. Пацієнтів, діяльність яких пов’язана з напруженням уваги, а саме -  керування  автомобілем або користування механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

 

Взаємодія з  іншими  лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування Беталоку  та інших гіпотензивних препаратів, як правило, має адитивний вплив на артеріальний тиск, тому слід бути обережними, щоб уникнути артеріальної гіпотензії, яка може виникати внаслідок супутнього лікування похідними дигідропіридину, трициклічними антидепресантами, барбітуратами та фенотіазинами. Однак комбінації антигіпертензивних засобів часто можна вигідно застосовувати з метою контролю артеріальної гіпертензії.

Беталок може знизити скоротливість міокарда і послабити внутрішньосерцеву проводимість.  Слід здійснювати постійний контроль при застосуванні препаратів, що мають аналогічний ефект, наприклад, антиаритмічних засобів або загальних анестетиків. Подібно до інших            β-блокаторів, Беталок не слід застосовувати у комбінації з верапамілом, дилтіаземом або глікозидами наперстянки.

Одночасне застосування метопрололу з антагоністами кальцію  може призвести до брадикардії, гіпотензії та зупинки серця, тому необхідно контролювати стан пацієтів. Контроль слід також посилити, коли β-блокатори застосовуються одночасно з симпатоміметичними гангліоблокуючими агентами, іншими β-блокаторами (наприклад, очними краплями) або інгібіторами МАО.
Якщо супутнє лікування клонідином припиняють, застосування внутрішньовенного Беталоку необхідно відмінити за кілька днів до застосування клонідину.
При одночасному призначенні Беталоку з препаратами, що мають аналогічні ефекти, наприклад, ерготамін, за хворими слід наглядати, оскільки β-блокатори можуть негативно впливати на периферійний кровообіг.
Беталок буде виступати в якості антагоніста з β1-ефектами сімпатоміметичних агентів, але буде мати незначний вплив на бронходілаторний ефект β2-агоністів у нормальних терапевтичних дозах. 

Засоби, що індукують активність ферментів (наприклад, рифампіцин) можуть знижувати концентрацію Беталоку в плазмі, тоді як інгібітори ферментів (наприклад, циметидин, алкоголь та гідралазін) можуть збільшити концентрації Беталоку в плазмі. Метопролол може погіршувати екскрецію лідокаїну.
При супутньому прийомі β-блокаторів може знадобитися корегування дози пероральних антидіабетичних засобів, а також інсуліну.
При супутньому лікуванні індометацином або іншими препаратами, що пригнічують простагландинсинтетазу, антигіпертензивний ефект β-блокаторів може зменшуватися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метопролол – кардіоселективний β1-адреноблокатор.  Метопролол має незначний мембраностабілизуючий ефект та не виявляє активності часткового агоніста. Метопролол зменшує або пригнічує стимулюючу дію катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні, призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, скоротливості міокарда та серцевого викиду, а також знижує підвищений артеріальний тиск. За умов високих концентрацій ендогенного адреналіну метопролол впливає на артеріальний тиск у значно меншому ступені, ніж неселективні β-блокатори.

Характерною рисою метопрололу є негативний хронотропний ефект. Таким чином, при швидкому введенні препарату відзначається різке зменшення серцевого викиду і систолічного артеріального тиску.

 

Фармакокінетика.

Метопролол метаболізується переважно в печінці. Середній період напіввиведення складає       3,5 години (діапазон 1 - 9 годин). Швидкість метаболізму відрізняється в окремих пацієнтів. Про поганий метаболізм (близько 10 % пацієнтів) свідчать високі концентрації препарату в плазмі і повільніше виведення, ніж у осіб з інтенсивним метаболізмом. Проте у цих пацієнтів концентрації в плазмі є стійкими і репрезентативними.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Несумістність. Не має.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ˚С

 Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.  По 5 мл розчину в ампулі. По 5 ампул у картонній коробці разом з інструкцією для медичного застосування.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.  АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.