НІТРО-МІК™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "НВФ "Мікрохім", м. Рубіжне, Луганська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Glyceryl trinitrate

АТ код: C01DA02

Форма випуску: Спрей сублінгвальний дозований, 0,4 мг/дозу по 15 мл (300 доз) у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: нітрогліцерину розведеного в перерахуванні на 100 % нітрогліцерин - 0,12 г (1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину)

Допоміжні речовини: Пропіленгліколь, етанол 96 %, вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Периферичні вазодилататори

Показання: Лікування (купірування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для запобігання нападiв стенокардії перед фізичним навантаженням.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2622/01/01



 

 

 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІТРО-МІК®

(NITRO-MIК)

 

Склад.

Діюча речовина: гліцерил тринітрат;

1 флакон містить нітрогліцерину розведеного в перерахуванні на 100 % нітрогліцерин - 0,12 г    (1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину);

допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол  96 %, вода очищена.

 

Лікарська форма.

Спрей  сублінгвальний дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилататори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Гліцерил тринітрат. Код АТС С01D А02.

 

Клiнiчнi  характеристики.

Показання.

Лікування (купірування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для запобігання нападiв стенокардії перед фізичним навантаженням.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

- Гостра судинна недостатність (шок, колапс).

- Виражена гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.).

- Кардіогенний шок.

- Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення.

- Лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення.

- Стенокардія, спричинена гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією.

- Констриктивний перикардит.

- Тампонада порожнини перикарда.

- Тяжкий аортальний і мітральний стеноз.

- Первинна легенева гіпертензія.

- Будь-який стан, що супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску.

  

Спосіб застосування та дози.

Спрей розпилюють під’язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації.

Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю препарат розпилюють під язик. Після упорскування дози препарату необхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв. слід зробити ще одне упорскування. Максимальна доза – 3 розпилювання протягом 15 хвилин.

Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,8 - 1,2 мг, оскільки у попередніх дозах препарат вже неефективний. При гострій лівошлуночковій недостатності (серцевій астмі та набряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину нетривалий, можна застосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 2-3 упорскувань, оскільки на цьому фоні можливе виникнення колаптоїдного стану та розладів ритму і провідності у вигляді шлуночкової екстрасиситолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокарда Нітро-Мік спрей сприяє усуненню та запобіганню рецидивів ангінозного болю.

 

Побічні реакцiї.

На початку лікування внаслідок вазодилатації може розвинутися головний біль. Іноді перша доза або підвищена перша доза може спричинити зниження артеріального тиску і/або постуральну гіпотензію з вираженою тахікардією, запамороченням або слабкістю.

Внаслідок застосування препарату може відзначатися помірне, скороминуще відчуття печіння в горлі.

Рідко виникають нудота, блювання, припливи крові до обличчя, алергичний дерматит, сонливiсть, у деяких випадках можуть розвинутися реакції гіперчутливості та ексфоліативний дерматит.

При надмірному зниженні артеріального тиску лікування препаратом може посилити симптоми стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати).

Іноді може виникнути колапс, що супроводжується брадиаритмією і станом непритомності.

 

Передозування.

Передозування препарату може посилити відомі побічні реакції (головний біль, вiдчуття неспокiю, непритомнiсть, брадикардiю, виражену артеріальну гіпотензію, тахікардію, запаморочення, припливи, блювання, діарею). Надмірні дози можуть спричинити метгемоглобінемію, ціаноз, диспное і тахіпное.

Лікування передозування:

При незначному передозуванні для пацієнта може бути достатньо прийняти положення лежачи з піднятими ногами.

При тяжкому передозуванні необхідно вжити загальних заходів, які проводяться при інтоксикації та шоці (введення рідини, норепінефрину і/або допаміну). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано.

При розвитку метгемоглобінемії показані такі антидоти та заходи:

1. Вітамін С: у вигляді таблеток – 1 г внутрішньо або внутрішньовенно – 1 г у вигляді розчину солі натрію аскорбінової кислоти.

2. Метиленовий синій: максимальна доза - 50 мл 1 % розчину, внутрішньовенно.

3. Толуїдиновий синій: у початковій дозі 2-4 мг/кг маси тiла внутрішньовенно, потім 2 мг/кг повторно.

4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання крові.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування Нітро-Міку при вагітності і в період годування груддю можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

 

Діти.

Досвіду застосування препарату у педіатричній практиці немає, тому препарат не застосовують дiтям.

 

Особливості застосування|вживання|.

З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, глаукомі,  у пацієнтів лiтнього віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Препарат мiстить спирт. Його застосування може бути небезпечним при епiлепсiї, травмах головного мозку та iнших захворюваннях центральної нервової системи.

Необхідна обережність при виконанні    фізичних вправ в горизонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими   механізмами.

 Нітро-Мік може  зменшувати  швидкість  психомоторних реакцій,  що  слід  враховувати  при  керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітро-Міку; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) – пригнічення  антиангінальної дії; з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітро-Міку в плазмі. Застосування Нітро-Міку на фоні хінідину або новокаїнаміду може спричиняти ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект нітрогліцерину. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Прийом алкоголю посилює вазодилататорну дію Нітро-Міку.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинамiка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов'язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м'язів судин.

Розширення вен призводить до збільшення венозної ємкості та зменшення переднавантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшення післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії і потреби міокарда в кисні. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.

Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м'язи бронхів, травного тракту, жовчо- і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повно всмоктується після під’язикового застосування, крізь мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%,  зв'язок  з  білками  плазми  -  60%.   Препарат  визначається  в  крові  через  15  сек.

Максимальна концентрація в плазмі (1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв. після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв. препарат майже не визначається в крові.

Препарат метаболізується, в першу чергу, в артеріовенозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, мононітратів і гліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується в печінці (ефект "першого проходження"). Значна частина динітрату і мононітрату утворюють кон'югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітів    екскретується   через   легені,    що    видихається    повітрям.    Загальний   кліренс нітрогліцерину становить 25 – З0 л. Період напіввиведення - 4 - 5 хв. Період напіввиведення метаболітів - 4 години.

При під’язичному застосуванні ефект настає через 1-5 хв, триває 8-15 (до 30) хв.

Препарат у вигляді спрею в порівнянні з під’язичними  таблетками спричиняє більш швидші гіпотензивний та антиангінальний ефекти – через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови  зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30ºС.

 

Упаковка.

Флакони по 15 мл.

 

Категорія відпуску. 

За  рецептом.

 

Виробник.

ТОВ НВФ „Мiкрохiм″.

 

Місцезнаходження. 

Україна, 93009 м. Рубiжне, вул. Ленiна, 33.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                                     УТВЕРЖДЕНО

                                                                                        Приказ Министерства   

                                                                                     здравоохранения  Украины

                                                                                     _____________№ _________

                                                                                   Регистрационное удостоверение

                                                                                             № ______________

          

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

НИТРО-МИК®

(NITRO-MIK)

 

Состав.

Действующее вещество: глицерил тринитрат;

1 флакон содержит нитроглицерина разбавленного в пересчете на 100 % нитроглицерин - 0,12 г (1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина);

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %,  вода очищенная.

Лекарственная форма.

Спрей  сублингвальный дозированный.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Глицерил тринитрат. Код АТС С01D А02.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение (купирование) приступов стенокардии, в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности, для предупреждения приступов стенокардии и перед физической нагрузкой.

 

Противопоказания.

- Повышена чувствительность к любому компонента препарату.

- Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).

- Выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).

- Кардиогенный шок.

- Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

- Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.

- Стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией.

- Констриктивный перикардит.

- Тампонада полости перикарда.

- Тяжелый аортальный и митральный стеноз.

- Первичная легочная гипертензия.

- Любое состояние, которое сопровождается повышением внутричерепного давления.

 

Способ применения и дозы.

Спрей распыляют подъязычно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации.

Для лечения приступов стенокардии: сразу после появления боли препарат впрыскивают под язык. После впрыскивания  дозы препарата необходимо закрыть рот. Антиангинальный эффект развивается уже через 0,5 - 2 мин.     Из-за отсутствия антиангинального действия в

течение 3-5 мин. нужно сделать еще одно впрыскивание. Максимальная доза – 3 распыливания в течение 15 минут.

Хотя толерантность к нитроглицерину развивается редко, иногда приходится дозу препарата постепенно увеличивать, доводя ее до 0,8 - 1,2 мг, поскольку в предыдущих дозах препарат уже неэффективен. При острой левожелудочковой недостаточности (сердечной астме и отеке легких), поскольку эффект Нитро-Мика непродолжительный, можно принимать препарат повторно с интервалами 10-15 мин. Разовая доза не должна превышать 2-3 впрыскиваний, поскольку на этом фоне возможно возникновение коллаптоидного состояния и расстройство ритма и проводимости в виде желудочковой экстрасиситолии и синоаурикулярной блокады. При остром инфаркте миокарда Нитро-Мик спрей способствует устранению и предупреждению рецидивов ангинозной боли.

 

Побочные реакции.

В начале лечения в результате вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая доза или повышенная первая доза может повлечь снижение артериального давления и/или постуральную гипотензию с выраженной  тахикардией, головокружением или слабостью.

В результате применения препарата может отмечаться умеренное, проходящее ощущение жжения в горле.

Редко возникают тошнота, рвота, приливы крови к лицу, аллергический дерматит, сонливость, в некоторых случаях могут развиться реакции гиперчувствительности и ексфолиативний дерматит.

При избыточном снижении артериального давления лечение препаратом может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, который сопровождается брадиаритмией и состоянием обморока.

 

Передозировка.

Передозировка может усилить известные побочные реакции (головную боль, беспокойство, потерю сознания, брадикардию, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, диарею). Избыточные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз.

Лечение.

При незначительной передозировке для пациента может быть достаточным принять положение  лежа с поднятыми ногами.

При тяжелой передозировке  необходимо принять общие меры, которые проводятся при интоксикации и шоке (введение жидкости, норепинефрина и/или допамина). Применение епинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:

1. Витамин С: в виде таблеток – 1 г перорально или внутривенно – 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты.

2. Метиленовый синий: максимальная доза - 50 мл 1 % раствора, внутривенно.

3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, потом 2 мг/кг повторно.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Нитро-Мика при беременности и в период кормления грудью возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

 

Дети.

Опыт применения препарата в педиатрической практике отсутствует, поэтому препарат не назначают детям.

 

Особенности применения.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, склонным к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, глаукоме, у пожилых пациентов, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Препарат содержит спирт. Его использование может быть опасным при эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы.

Необходима осторожность при выполнении физических упражнений в горизонтальном положении из-за усиления ортостатических реакций.  

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими  механизмами. 

Нитро-Мик может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать и при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

 При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокираторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие Нитро-Мика; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон), угнетение антиангинального действия; с дигидроэрготамином - возможно повышение концентрации нитроглицерина в плазме. Применение Нитро-Мика на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, имеющие М-холиноблокирующее действие (этацизин, этмозин) могут снизить эффект Нитро-Мика. Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Прием алкоголя усиливает вазодилататорное действие Нитро-Мика.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антиангинальное средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к увеличению венозной емкости и уменьшению преднагрузки, а артерий - к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии и уменьшению постнагрузки на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, кровоснабжение наиболее выражено к ишемии субэндокардиальной области миокарда. Уменьшение венозного обращения и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии и потребности миокарда в кислороде. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке.

Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Нитроглицерин способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода, в некоторой степени угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат очень быстро и достаточно полно всасывается после подъязычного применения через мембраны слизистой оболочки полости рта. Биодоступность - приблизительно 100%, связь с белками плазмы – 60 %. Препарат определяется в крови через 15 сек. Максимальная концентрация в плазме (1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) обнаруживается через 2 -4 мин. после приема, сохраняется в течение 7-8 мин. Через 20 мин. препарат почти не определяется в крови.

Препарат   метаболизируется,   в   первую   очередь,   в   артериовенозном   сосудистом   русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота.   Незначительная часть препарата преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы биотрансформируется в печени до ди-, мононитратов и глицерина.

При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект "первого прохождения").   Значительная  часть  динитрата  и  мононитрата  образовывают  конъюгаты  с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит, главным образом, почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25 - 30 л. Период полувыведения - 4 - 5 мин. Период полувыведения метаболитов - 4 часа.

При подъязычном применении эффект развивается через 1-5 мин, длится 8-15 (до 30) мин.

Препарат в виде спрея по сравнению с подъязычными таблетками вызывает более быстрый гипотензивный и антиангинальный эффект – через 30-60 сек с максимальным эффектом на третьей минуте.

 

Срок годности.

4 года.

 

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30ºС.

 

Упаковка.

Флаконы по 15 мл.

 

Категория отпуска.

По  рецепту.

 

Производитель.

ООО НПФ „Микрохим”.

 

Местонахождение.

Украина, 93009 г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Телефон/Факс: (06453) 7 – 63 – 98.

 

Дата последнего пересмотра.