НІТРО-МІК®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК" , м. Харків/ПАТ "Лекхім–Харків", м. Харків, Україна/Україна

Міжнародна непатентована назва: Glyceryl trinitrate

АТ код: C01DA02

Форма випуску: Концентрат для розчину для інфузій, 1 мг/мл по 5 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить нітрогліцерину 1 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, калію дигідрофосфат, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Периферичні вазодилататори

Показання: Сильний та тривалий біль ішемічного ґенезу в ділянці серця, асоційований із інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією.
Недостатність насосної функції серця і набряк легень, асоційований з гострим інфарктом міокарда.
Артеріальна гіпертензія, пов’язана з операцією на відкритому серці та іншими хірургічними втручаннями.
Забезпечення контрольованої артеріальної гіпотензії під час хірургічних втручань.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2622/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

НІТРО-МІК®

(NITRO-MIK)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить нітрогліцерину  1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, калію дигідрофосфат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Концентрат для розчину для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилататори, що застосовуються у кардіології.  Органічні нітрати.

Код АТС С01D А02.

 

Клiнiчнi  характеристики.

Показання.

Сильний та тривалий біль ішемічного ґенезу в ділянці серця, асоційований із інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією.

Недостатність насосної функції серця і набряк легень, асоційований з гострим інфарктом міокарда.

Артеріальна гіпертензія, пов’язана з операцією на відкритому серці та іншими хірургічними втручаннями.

Забезпечення контрольованої артеріальної гіпотензії під час хірургічних втручань.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших нітросполук; гіповолемія; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск < 90 мм рт.ст.); гострий інфаркт міокарда з локалізацією у правому шлуночку; підвищений внутрішньочерепний тиск (внаслідок травми голови чи крововиливу в мозок);  тампонада серця; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит, закритокутова глаукома, токсичний набряк легень; анемія; гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс).

Силденафіл. Одночасне застосування інгібітору фосфодіестерази типу 5 силденафілу, оскільки силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів (перерва між прийомами повинна становити не менше 48 годин).

 

 

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від клінічної відповіді та систолічного артеріального тиску.

Зазвичай застосовують інфузійний розчин, що містить 100 мкг/мл нітрогліцерину. Такий розчин готують шляхом розведення 4 ампул Нітро-Міку,  концентрату  для  інфузій,  1  мг/мл

(= 20 мг нітрогліцерину), у 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, 5 % розчину глюкози або ізотонічного глюкозо-сольового розчину для отримання концентрації розчину 100 мкг/мл. Можна застосовувати вищі концентрації, але не більше 400 мкг/мл.

Системи для інфузій повинні бути виготовлені з поліетилену (РЕ), поліпропілену (РР), політетрафторетилену (РТFЕ) чи скла. Нітро-Мік® абсорбується матеріалами, виготовленими з полівінілхлориду (PVC) та поліуретану (PU), що вимагає підвищення його дози.

 

 

При внутрішньовенному введенні нітрогліцерину спостерігається виражений гемодинамічний ефект. Тому препарат застосовують тільки в умовах стаціонару, постійно контролючи функції серцево-судинної системи. Систолічний тиск крові не повинен знижуватися більш ніж на                10-15 мм рт.ст. у нормотензивних пацієнтів, не більше ніж на 5 мм рт.ст. – у хворих на артеріальну гіпотензію або схильних до неї, частота пульсу не повинна підвищуватися більш ніж на 5 уд/хв, якщо в цей же час чітко поліпшується клінічна картина.

 

Побічні реакції.

У більшості випадків побічні ефекти нітрогліцерину пов’язані з надмірним зниженням артерільного тиску.

 

 

 

Частота побічних реакцій визначається таким чином: поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000).

Психічні розлади: рідко поширені – відчуття тривоги.

З боку нервової системи: поширені – головний біль; непоширені – запаморочення; рідко поширені – синкопе.

З боку органів зору: рідко поширені – порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: поширені – тахікардія, артеріальна гіпотензія (особливо ортостатична); непоширені – припливи; рідко поширені – брадикардія, ціаноз.

З боку травного тракту: рідко поширені – нудота, блювання.

З боку шкіри: рідко поширені – шкірні висипання, кропив’янка, зміни в місці введення.

Загальні розлади: порушення дихання, слабкість.

Також повідомлялося про поодинокі випадки побічних реакцій: загострення ішемічної хвороби серця внаслідок гіпоксії, повна блокада, асистолія, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.

При високій швидкості інфузії (> 290 мкг/хв) або при лікуванні хворих зі зниженим кліренсом лікарських речовин може підвищуватися концентрація метгемоглобіну в крові.

 

Передозування.

Симптоми. Артеріальна гіпотензія, тахікардія, відчуття жару, гіперемія, головний біль, прискорене серцебиття, синкопе. Підвищення внутрішньочерепного тиску, що може призвести до сплутаності свідомості та неврологічних розладів.

Лікування. Надмірну артеріальну гіпотензію можна усунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату чи припинення його введення. При тяжкій артеріальній гіпотензії хворого слід покласти в горизонтальне положення на ліжко з опущеним головним кінцем. При артеріальній гіпотензії, асоційованій з брадикардією, показане застосування атропіну і допаміну. Гіпоксія, спричинена метгемоглобінемією, може призвести до ціанозу, метаболічного ацидозу, коми, судом, судинного колапсу. При метгемоглобінемії внутрішньовенно вводять розчин метиленового синього (1-2 мг/кг маси тіла).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Інформація про застосування препарату у період вагітності обмежена, тому його не рекомендується застосовувати вагітним. Побічні реакції, що спостерігаються у немовляти, якого годує жінка, яка лікується препаратом, малоймовірні та слабко виражені. На період лікування годування груддю слід припинити. У разі необхідності застосування препарату за життєвими показаннями слід співставити співвідношення ризик/користь.

 

Діти.

Досвід застосування дітям обмежений.   

 

Особливості застосування.

При призначенні препарату особливу увагу слід приділяти пацієнтам з «легеневим» серцем,  анемією, гіпотиреозом, порушенням харчування або гіпотермією.

Пацієнтам хворим на епілепсію препарат призначають тільки за життєвими показаннями. У цих випадках необхідно застосовувати максимально низьку дозу.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовують в умовах стаціонару.

 

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з морфіном та іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, іншими гіпотензивними, нейролептичними засобами та трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом) та іншими препаратами - інгібіторами фосфодіестерази 5 типу, опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) – пригнічення антиангінальної дії. Поєднання з дигідроерготаміном може призвести до підвищення біодоступності останнього та збільшення ризику дигідроерготамініндукованого коронарного спазму. Застосування нітрогліцерину на тлі хінідину або новокаїнаміду може спричинити ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що чинять М-холіноблокуючу дію (етазицин, етмозин), можуть знизити ефект нітрогліцерину у результаті зниження секреції та біозасвоєння препарату. Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці, донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нітро-Мік® – антиангінальний препарат групи периферичних вазодилататорів з переважною дією на венозні судини. Механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту спричиняє активацію гуанілатциклази й підвищує рівень цГМФ, що призводить до розслаблення гладком'язових клітин у стінках судин. Під впливом нітрогліцерину артеріоли і прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії і вени.

Антиангінальна дія нітрогліцерину пов'язана, головним чином, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин). Сприяє розподілу коронарного кровообігу в ішемізованих ділянках міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда, головним чином за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика.

Ефект  спостерігається  через  1-2 хвилини  від  початку  інфузії  гліцерилтринітрату  і триває

3-5 хвилин.

Об'єм  розподілу  гліцерилтринітрату  –  3,3  ±  1,2  л/кг.  При  концентрації у сироватці  крові

50-500 мкг/л 60 % нітрогліцерину зв'язується з протеїнами плазми крові.

Метаболізм нітрогліцерину здійснюється переважно у печінці під впливом глутатіонзалежної редуктази. Крім того, у сироватці крові проходить спонтанний гідроліз і неорганічне розщеплювання нітрогліцерину. Метаболіти, переважно водорозчинні, частково чи повністю звільнені від азоту, надалі метаболізуються до глюкуронідів та екскретуються із сечею або жовчю. Ентерогепатична рециркуляція не спостерігається.

Фармакокінетика нітрогліцерину складна та залежить від індивідуальних особливостей пацієнтів. Коливання зумовлені, наприклад, первинним метаболізмом при проходженні через печінку, великим об'ємом розподілу, концентрацією у стінках судин, значною різницею концентрацій в артеріях і венах, гідролізу в сироватці крові та непостійною концентрацією у плазмі крові. Плазматичний кліренс нітрогліцерину при тривалій інфузії становить                       230 ± 9 мл/хв/кг.

 

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.

 

Несумісність.

Застосовують тільки зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози» розчинники. Не слід змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С, подалі від вогню. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 мл концентрату для розчину для інфузій в ампулах, по 10 ампул у пачці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Заявник.

ТОВ НВФ «Мікрохім».

 

Мiсцезнаходження.

Україна, 93009, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.

 

Виробник.

Публічне  акціонерне  товариство  «Фармстандарт-Біолік».

 

Мiсцезнаходження.

Україна, 61070, м. Харків, Помірки-70.

 

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

 

Мiсцезнаходження.