ІЗО-МІК™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "НВФ "Мікрохім", м. Рубіжне, Луганська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва: Isosorbide dinitrate

АТ код: C01DA08

Форма випуску: Спрей сублінгвальний, дозований, 1,25 мг/дозу по 15 мл (300 доз) у флаконах у пачці з картону

Діючі речовини: 1 флакон містить: ізосорбіду динітрату водного (у перерахуванні на 100 % ізосорбіду динітрат) 0,375 г (1 доза спрею містить ізосорбіду динітрату 1,25 мг)

Допоміжні речовини: поліетиленоксид-400; етанол.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які поліпшують кровопостачання та метаболізм міокарда

Показання: Профілактика i лiкування нападів стенокардії; гострий iнфаркт мiокарда, гостра лiвошлунучкова серцева недостатнiсть.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2621/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживання| препарату

 ІЗО-МІК®

(ISO-MIК)

 

Склад.

Діюча речовина: ізосорбіду динітрат;

1 флакон містить ізосорбіду динітрату водного (у перерахуванні на 100 % ізосорбіду динітрат) 0,375 г (1 доза спрею містить ізосорбіду динітрату 1,25 мг);

допоміжні речовини: поліетиленоксид-400; етанол.

 

Лікарська форма.

Спрей  сублінгвальний дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилятатори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Iзосорбіду динітрат. Код АТС С01D А08.

 

Клiнiчнi  характеристики.

Показання.

Профілактика i лiкування нападів стенокардії; гострий iнфаркт мiокарда, гостра лiвошлунучкова серцева недостатнiсть.

 

Протипоказання.

Препарат протипоказаний:

- при підвищеній чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;

- гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);

- кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;

- при вираженій гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

- гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;

- констриктивному перикардиті;

- тампонаді серця;

- анемiї.

Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл).

 

Спосіб застосування та дози.

В одній дозі препарату об’ємом 0,05 мл міститься 1,25 мг ізосорбіду динітрату. Препарат вприскують під язик, не вдихаючи спрей. За відсутності індивідуальних рекомендацій для купірування нападів стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, які можуть спричинити напад, треба вприснути спрей 1 – 2 рази з інтервалом 30 секунд, дихаючи в цей час через ніс. При гострому інфаркті міокарда і гострій серцевій недостатності починають з 1 - 3 вприскувань. За відсутності ефекту протягом 5 хвилин під контролем лікаря вприскування можна повторити. Якщо покращання не настало в наступні 10 хвилин, можна повторити вприскування під суворим контролем артеріального тиску. Для профілактики нападів стенокардії препарат звичайно призначають по 1-2 вприскування 3-4 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально. За більшої необхідності у нітратах рекомендується застосовувати таблетки Ізо-Мік 10 або 20 мг.

 

Побічні реакцiї.

На початку лікування нерідко може виникати головний біль (“нітратний головний біль”), який звичайно зникає через кілька днів при подальшому прийомі препарату.

Іноді (в 1 – 10% пацієнтів) при першому застосуванні чи при збільшенні дози спостерігається падіння артеріального тиску та/або запаморочення при зміні положення тіла. Це може супроводжуватися сонливістю, рефлекторним підвищенням частоти пульсу та відчуттям слабкості. При значному зниженні тиску препарат слід негайно відмінити. Якщо ці симптоми не минають самі по собі, слід вжити відповідних заходів (надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою та піднятими ногами; вводити препарати, що збільшують циркулюючий об’єм).

Зрідка (менше ніж в 1%) можуть виникати нудота, блювання, а також почервоніння шкіри та алергічні реакції (наприклад, висип), що інколи бувають досить тяжкими. В окремих випадках спостерігається ексфоліативний дерматит. Дуже рідко може розвиватися синдром Стівенса – Джонсона.

При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням. Вкрай рідко може розвинутись колапс (який іноді супроводжується уповільненням пульсу та синкопе). Вкрай рідко при значному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії.

Є декілька повідомлень про печію, найімовірніше пов’язану з релаксацією сфінктера, що зумовлена дією нітратів.

Пацієнти можуть відчувати легке печіння на язиці при розприскуванні препарату у роті.

Застосування спрею може спричинити тимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.

 

Передозування.

Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, можуть виникати ортостатичні порушення регуляції та рефлекторна тахікардія. У  зв‘язку з цим можуть розвинутись такi симптоми, як  головний бiль, напади кволості, запаморочення, прискорене серцебиття, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія та стан заклякання. Можливе й утворення метгемоглобіну, що супроводжується тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров‘яного тиску, причому в легких випадках досить покласти пацієнта, підвести йому ноги. У серйознiших випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об‘єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або 0,9 % розчину натрiю хлорiду); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально, метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тіла лише внутрішньовенно; оксигенотерапія (за необхідності), гемодіаліз.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування Ізо-Міку в  періоди вагітністі  та годування груддю можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

 

Діти.

Досвіду застосування препарату у педіатричній практиці немає.

 

Особливості застосування|вживання|.

З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мітральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; хворих із симптомами ішемії у різних судинних руслах, які виникають на фоні зниження артеріального тиску. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до ізосорбіду динітрату (при можливості відміни нітратів) рекомендується не збільшувати кратність прийому або дозу препарату, а утриматися від його прийому на 24-36  годин, замінивши його на цей час іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді монотерапії у звичайних дозах або в поєднанні з іншими препаратами. (Перерви при регулярному прийомі препарату рекомендується робити через 4-6 тижнів.) Виникненню “нітратного” головного болю на початку лікування можна запобiгти поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислоти ацетилсаліцилової, парацетамолу, анальгіну, каптоприлу). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими   механізмами.

У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність концентрувати увагу та швидкість психомоторних реакцій.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів,  вживання алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналіну, ефедрину, норадреналіну, нафтизину, мезатону, ізадрину) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. Неможливе одночасне застосування ізосорбіду динітрату та силденафілу, який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії препарату Ізо-Мік.

 

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинамiка.   Ізо-Мік - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Дія препарату пов’язана зі зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і післянавантаження (зменшення загального периферичного опору судин (ЗПОС)), а також з безпосереднім коронаророзширюючим ефектом. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянках із зниженим кровопостачанням. При застосуванні препарату відмічається підвишення толерантності до фізичних навантажень у хворих на стенокардію. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу; при застосуванні Ізо-Міку напади стенокардії купіруються протягом 2 - 3 хвилин, ефект триває майже 1 годину.

Фармакокінетика.  При розбризкуванні в ротовій порожнині препарат швидко всмоктується і починає чинити гемодинамічний та антиангінальний ефекти через 2-5 хвилин (тобто купірування нападу стенокардії спостерігається через 2-5 хвилини після прийому, що зумовлено особливостями виробництва сублінгвальної форми препарату). Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хвилин. Максимальний ефект після вприскування препарату Ізо-Мік настає на 10-15-й хвилинi. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 60-120 хвилин. Ця лікарська форма – короткочасної дії. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якого становить 5 годин, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2,5 годин. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату при сублінгвальному застосуванні препарату становить 1 годину. Період напіввиведення може подовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % уведеної разової дози виводиться із сечею протягом 24 годин, переважно у формі метаболітів. Особливе значення має ця форма у хворих з малою системною біодоступністю таблеток ізосорбіду динітрату при прийомі внутрішньо.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ºС.

 

 

Упаковка.

По 15 мл у флаконах.

 

Категорія відпуску. 

За  рецептом.

 

Виробник.

ТОВ НВФ „Мiкрохiм″.

 

Місцезнаходження.