АМЛОДАК-АТ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Каділа Хелткер Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: C07FB03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, № 10 (10х1), № 20 (10х2)

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить амлодипіну бесилату, еквівалентного амлодипіну 5 мг та атенололу 50 мг

Допоміжні речовини: Кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк очищений, поліетиленгліколь-6000, барвник заліза оксид червоний, Wincoat WT QA 1255 (коричневий)

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія.
Хронічна ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1442/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АМЛОДАК-АТ®

(AMLODAC-AT®)

 

Склад.

Діючі речовини: амлодипін, атенолол;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою Амлодак-АТ®,  містить амлодипіну бесилату, еквівалентного амлодипіну 5 мг, та атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, поліетиленгліколь, заліза оксид червоний

(E 172), Wincoat WT QA 1255 (коричневий).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета–адренорецепторів та інші гіпотензивні засоби. Код АТС С07F B03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.  

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск ≤90 мм рт.ст.), гостра серцева недостатність, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, інфаркт міокарда з артеріальною гіпотензією, синусова брадикардія (ЧСС ≤50 уд./хв.), кардіогенний шок, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, метаболічний ацидоз, тяжкі захворювання печінки і нирок, синдром Рейно, алергічні реакції, псоріаз, цукровий діабет, бронхіальна астма, одночасне застосування інгібіторів МАО (за виключенням інгібіторів МАО-В); період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 18 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо, тільки у дорослих. Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи водою, до прийому їжі, бажано в один і той же час.

Доза препарату і тривалість лікування визначається лікарем індивідуально в залежності від одержаного терапевтичного ефекту. Не можна змінювати дозу чи припиняти прийом препарату не порадившись з лікарем. При різкій відміні препарату можливо виникнення синдрому відміни. Тому зменшення  дози та відміна препарату повинні відбуватися поступово.      

При артеріальній гіпертензії звичайна доза становить 1 таблетку на добу. При необхідності та нормальній переносимості препарату, в окремих випадках, цю дозу можна збільшити до максимальної, що становить 2 таблетки на добу.

При стенокардії рекомендована доза складає 1 таблетку на добу.

Максимальна добова доза становить 2 таблетки на добу.

У хворих зі значними порушеннями функції нирок доза залежить від кліренса креатиніну: якщо кліренс креатиніну 10-30 мл/хв дозу зменшують у 2 рази, якщо кліренс креатиніну менше 10 мл/хв – дозу зменшують в 4 рази порівняно зі звичайною.   

 

Побічні реакції.

Препарат добре переноситься, але інколи активні компоненти препарату можуть спричиняти побічні реакції.

Атенолол:

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності та поява симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду та парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих із ішемічною хворобою серця можуть почастішати приступи стенокардії;

з боку травного тракту: на початку лікування можливі нудота та блювання, зміна смакових відчуттів, запор, діарея, сухість у роті, панкреатит, підвищення концентрації печінкових ферментів і/чи білірубіну в сироватці крові, гепатит, жовтяниця;

з боку нервової системи: на початку лікування можливі стомлюваність, запаморочення, депресія, головний біль, порушення сну, нічні кошмари, шум у вухах, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, галюцинації, зміна настрою, астенія, периферична нейропатія;

з боку ендокринної системи: зниження потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція;

з боку дихальної системи: у пацієнтів, у яких є схильність до бронхоспазму, можлива бронхіальна обструкція, задишка;

алергічні реакції: свербіж, шкірні висипи, набряк, мультиформна еритема;

з боку системи крові: тромбоцитопенія, утворення антинуклеарних антитіл, виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури;

інші:  підвищена пітливість, почервоніння шкіри, оборотна алопеція, порушення зору, зменшення секреції сльозної рідини, фотосенсебілізація, кон’юнктивіт, загострення псоріазу, короткочасна м’язова слабкість, судоми ікроножних м’язів, артралгія, гіперплазія ясен, міалгія, біль у спині, часте сечовипускання, васкуліт.

Іноді можуть спостерігатися порушення ліпідного обміну: при нормальному рівні загального холестерину зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Амлодипін:

по частоті виникнення побічні реакції розділяють на часті (>1/100, <1/10); нечасті (>1/1000, <1/100); поодинокі (>1/10000, <1/1000); рідкісні (<1/10000);

з боку системи крові та лімфатичної систем: рідкісні: тромбоцитопенія, лейкопенія;

з боку ендокринної системи: нечасті: гінекомастія;    

з боку метаболізму та травлення: рідкісні: гіперглікемія;

психіатричні порушення: нечасті: порушення сну, дратівливість, депресія; поодинокі: сплутаність свідомості, зміна настрою (включаючи відчуття страху); 

з боку нервової системи: часті: головний біль, запаморочення, втома, астенія; нечасті: парестезія, дискомфорт, тремор, сухість у роті, посилення потовиділення; рідкісні:  периферична невропатія;

з боку органа зору: нечасті: розлади зору;

з боку органа слуху: нечасті: шум у вухах;

з боку серцевої системи: часті: серцебиття; нечасті: непритомність, тахікардія, біль у грудині;

з боку судинної системи: нечасті: гіпотонія, васкуліт;

респіраторні, торакальні та медіастенальні порушення: часті: задишка; нечасті:  кашель;

з боку травного тракту: часті: абдомінальний біль, нудота, диспепсія; нечасті: блювання, діарея, запор, гіперплазія ясен; рідкісні: гастрит;

з боку печінки та жовчного міхура: поодинокі: підвищення ферментів печінки, жовтяниця, гепатит; рідкісні: панкреатит;

з боку шкіри та підшкірних тканин: часті: набряк гомілковостопного суглоба, припливи з відчуттям жару; нечасті: екзантема, свербіж, кропив’янка, алопеція, депігментація шкіри; рідкісні: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції;  

з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: нечасті: м’язові судоми, біль у спині, міалгія, артралгія;   

з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті: збільшення частоти сечовипускання;

з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасті: імпотенція;

загальні порушення: нечасті: збільшення чи зниження маси тіла.

Головний біль та припливи з відчуттям жару можуть мати місце, особливо на початку лікування. На початку лікування може мати місце погіршення стенокардії, повідомлялось про окремі випадки інфаркту міокарда, аритмії (включаючи надшлуночкову та шлуночкові тахікардію, аритмію передсердь, брадикардію) та біль у грудині у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій, але чіткого взаємозв’язку з амлодипіном не встановлено. Повідомлялося про окремі випадки алергічних реакцій, включаючи свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк та поліморфну ексудативну еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та набряк Квінке.    

 

Передозування.

Основними клінічними симптомами передозування є брадикардія, нерегулярний пульс, блювота, порушення свідомості, бронхоспазм, можуть спостерігатися головокружіння, акроцианоз верхніх та нижніх кінцівок, дуже рідко – генералізовані судомні напади. Передозування також може призвести до надмірної периферичної вазодилятації і можливої рефлекторної тахікардії. Описані випадки тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним кінцем.

Лікування. У випадку передозування чи при загрозливому зниженні ЧСС та/або АТ лікування препаратом припиняють. При клінічно значимій артеріальній гіпотензії, викликаній передозуванням, необхідні активні дії, направлені на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легень, ретельний моніторинг життєвих показників, контроль ОЦК і діурезу. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів необхідне ведення глюконату кальцію внутрішньовенно.

При необхідності призначають:

-          атропін (0,5 – 2 мл внутрішньовенно болюсно);

-          глюкагон: початкова доза 1 – 10 мг внутрішньовенно струйно, в подальшому – 2 – 2,5 мг/год. у вигляді  тривалої інфузії;

-          симпатоміметики в залежності від маси тіла і ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або епінефрин).

Якщо виявлена рефрактерність до терапії, що проводилася з метою усунення брадикардії, можлива тимчасова електростимуляція.

При бронхоспазмі призначають антагоністи β2-адренорецепторів у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають введення діазепаму внутрішньовенно, повільно.

Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не ефективний.

                        

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Амлодак-АТ® протипоказаний для застосування дітям віком до 18 років, оскільки ефективність і безпека застосування препарату у даної вікової категорії не вивчена. 

 

Особливості застосування.

З обережністю призначати хворим з вираженим аортальним стенозом, серцевою недостатністю, порушеннями функції печінки і нирок. У хворих із порушеною функцією печінки період напіввиведення  амлодипіну збільшується. Рекомендацій з дозування препарату в цьому випадку не розроблено.

Амлодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування хворих на ниркову недостатність, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють із ступенями порушення функції нирок.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця у період відміни препарату повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. У хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) та артеріальну гіпертензію (АГ) різка відміна бета-адреноблокаторів може спричиняти збільшення частоти ангінальних нападів, тому припинення приймання атенололу у хворих на ІХС та АГ необхідно проводити поступово. Особливої уваги також вимагає підбір доз для хворих із декомпенсацією серцевої діяльності. У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів атенолол слід призначати тільки у разі абсолютних показань. При необхідності їхнього призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосування β2-адреноміметиків.

Атенолол маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін.

Особлива увага необхідна у випадках, якщо потрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають атенолол.

З обережністю призначають пацієнтам з псоріазом, феохромоцитомой, гіпертиреозом і тяжкою міастенію, пацієнтам, які мають хворобу Рейно та різні облітеруючі захворювання периферичних артерій, виражені порушення функції нирок.

Пацієнтам з цукровим діабетом та гіперфункцією щитовидної залози препарат слід призначати з обережністю, оскільки це може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією або тиреотоксикозом.

У разі прояву у хворих літнього віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв), артеріальної гіпотензії (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Терапію слід припиняти поступово, зменшуючи дозу протягом 10 - 14 днів.

Під час терапії рекомендується запобігати вживанню алкоголю.

При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий у людей літнього віку та молодших пацієнтів. У людей літнього віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі зони під кривою концентрація-час) і періоду напіввиведення. Однакові дози амлодипіну однаково добре переносяться пацієнтами всіх вікових груп, тому всім пацієнтам рекомендується звичайний режим прийому препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з  іншими механізмами.

Препарат може впливати на концентрацію уваги, тому його з обережністю призначають пацієнтам, робота яких пов’язана з керуванням автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Амлодипін. Сумісний з основними групами гіпотензивних засобів (діуретики, інгібітори АПФ, блокатори β-адренорецепторів), нітратами, і гіпоглікемічними препаратами. Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та антагоністи кальцію можуть потенціювати дію амлодипіну. НПЗЗ також значно не впливають на гіпотензивний ефект амлодипіну.

Атенолол. Антиаритмічні препарати та засоби для наркозу посилюють кардіодепресивну дію атенололу (підвищується ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії, серцевої недостатності). Резерпін, метилдопа, клонідин, гуанфацин, серцеві глікозиди потенціюють негативний хроно-, домо- і батмотропний ефект атенололу. Інсулін та інші протидіабетичні засоби при одночасному застосуванні можуть потенціювати розвиток  гіпоглікемії. НПЗЗ, естрогени, симпатоміметики, ксантини послаблюють гіпотензивний ефект атенололу; симпатолітики, нітрогліцерин, гідралазин – підсилюють. Антациди уповільнюють всмоктування атенололу. Атенолол пролонгує ефект похідних кумарину. Циметидин затримує метаболізм атенололу; трициклічні антидепресанти, нейролептики, седативні, снотворні засоби і алкоголь потенціюють вплив атенололу на ЦНС. При одночасному застосуванні з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування разом з похідними фенотіазіну сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів[t1] . Атенолол несумісний з інгібіторами МАО.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодак-АТ® - комбінований гіпотензивний засіб, до складу якого входять    амлодипін    –     блокатор     кальцієвих      каналів    та    атенолол   –   блокатор

β1-адренорецепторів.

Амлодипін. Антиангінальний і гіпотензивний ефекти амлодипіну зумовлені прямою дією на гладенькі м’язи судин, що зменшує загальний периферичний опір судин та знижує артеріальний тиск. У зв’язку з цим знижується потреба міокарду в кисні і споживання енергії серцевим м’язом. З іншого боку, амлодипін, можливо, розширює коронарні артерії великого калібру і коронарні артеріоли як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарду. Таким чином забезпечується надходження кисню до міокарду при спазмі коронарних артерій.

Атенолол. Виявляє  антиангінальну, антиаритмічну і антигіпертензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (у стані спокою і при фізичному навантаженні), скорочуваність міокарда, уповільнює АV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні.

Антиангінальний і антигіпертензивний ефект пов’язані зі зменшенням серцевого викиду та ЧСС (подовження діастоли і покращення перфузії міокарда) і зниженням скорочуваності міокарда, внаслідок чого зменшується потреба міокарда в кисні і в результаті - кількість нападів стенокардії.

Гіпотензивний ефект зберігається 24 години, при регулярному прийомі артеріальний тиск стабілізується під кінець 2-го тижня лікування.

Фармакокінетика. Не вивчалася.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Амлодак-АТ®:  коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків.

 

Термін придатності.  2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25◦С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній коробці.  

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Каділа Хелткер Лтд./Cadila Healthcare Ltd.

 

Місцезнаходження виробника.

Саркхей-Бавла N.H. № 8 А, Морайа, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія/

Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Ahmedabad 382210, India.

 

Заявник.

Абботт Арцнаймітель ГмбХ, Ганновер, Німеччина/Abbott Arzneimittel GmbH, Hannover, Germany.