РАБЕЛОК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Каділа Фармасьютікалз Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Rabeprazole

АТ код: A02BC04

Форма випуску: Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 20 мг у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить натрію рабепразолу 20 мг

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), вода для ін’єкцій, натрію гідроксид

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: Рабепразол у вигляді ліофілізованого порошку для приготування розчину для ін'єкцій призначений у випадках, коли застосування пероральної форми неможливе, а саме:
- загострення пептичної виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки з кровотечею та тяжкими ерозіями;
- короткоткочасне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби з ерозіями та виразками;
- профілактика аспірації кислим вмістом шлунка;
- синдром Золлінгера-Еллісона.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1441/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

РАБЕЛОК

(RABELOC)

Склад:

діюча речовина: rabeprazole sodium;

1 флакон містить натрію рабепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), вода для ін’єкцій, натрію гідроксид.

 

Лікарська форма. Ліофілізат  для  розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори протонної помпи. Рабепразол. Код АТС А02В С04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Рабепразол у вигляді ліофілізованого порошку для приготування розчину для ін'єкцій призначений у випадках, коли застосування пероральної форми неможливе, а саме:

-          загострення пептичної виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки з кровотечею та тяжкими ерозіями;

-          короткоткочасне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби з ерозіями та виразками;

-          профілактика аспірації кислим вмістом шлунка;

-          синдром Золлінгера-Еллісона.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рабепразолу або до інших бензимідазолів. Печінкова, ниркова або дихальна недостатність.

 

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне призначення рабепрозолу рекомендовано лише у тих випадках, коли пероральне застосування не можливе. Як тільки стає можливим призначення пероральної форми рабепрозолу, внутрішньовенне призначення слід відмінити.

Рекомендована доза – 20 мг рабепрозолу 1 раз на добу.

Приготований розчин слід вводити тільки внутрішньовенно.

Для введення у вигляді ін'єкції вміст ампули розчиняють у 5 мл стерильної води для ін'єкцій та вводять повільно протягом 5–15 хв.

Для введення у вигляді інфузії вміст ампули спочатку розчиняють у 5 мл стерильної води для ін'єкцій, а потім додають до інфузійного розчину  (0,9 % розчин натрію хлориду) об'ємом 100 мл і вводять протягом 15-30 хв.

Перед введенням необхідно візуально оцінити повноту розчинення та виключити зміну кольору, наявність осаду та зміну прозорості розчину. Розчин потрібно використати не пізніше ніж через 4 години після приготування. Невикористаний розчин слід знищити.

 

Побічні реакції.

З боку травної системи:  діарея, нудота; біль у животі, метеоризм, блювання, запор;  сухість у роті, явища диспепсії, відрижка; у поодиноких випадках-анорексія, гастрит, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС: головний біль; астенія, запаморочення, безсоння; збудження, сонливість; у поодиноких випадках-депресія, порушення зору і смаку.

З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель; синусит, бронхіт.

Алергічні реакції: шкірні висипання, у поодиноких випадках – свербіж.

Інші: біль у спині, грипоподібний синдром; міалгія, судоми м’язів гомілки, артралгія, гарячка; у поодиноких випадках - збільшення маси тіла, посилене потовиділення, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія.

При появі вищезазначених побічних реакцій рекомендується припинити застосування рабепразолу.

 

Передозування.

Немає відомостей щодо передозування препаратом. Можливе посилення симптомів побічної дії. Максимальна доза не повинна перевищувати 120 мг одноразово або 160 мг на добу.

Лікування: при випадковому прийомі препарату у високих дозах проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає. Рабепразол натрію добре зв’язується з білками сироватки крові, тому погано виводиться при діалізі.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Рабелок не слід призначати вагітним. Під час вагітності застосування препарату можливе тільки за наявності абсолютних показань, якщо передбачувана користь  для матері переважає потенційний ризик для плода. Годування груддю слід припинити на час лікування.

 

Діти.

Препарат не призначають дітям.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування Рабелоком необхідно виключити злоякісні новоутворення шлунка та стравоходу, оскільки прийом препарату може маскувати симптоми і відтерміновувати виявлення пухлин.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, оскільки можливі головний біль, сонливість або запаморочення, порушення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протоної помпи (ІПП), метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р450 (СYP450). Рабепразол натрію не вступає в клінічно значущі взаємодії з амоксициліном та іншими лікарськими засобами, які метаболізуються ферментами системи СYP450, такими як варфарин, фенітоїн, теофілін та діазепам.

Рабепразол натрію спричиняє сильне та тривале зниження продукування соляної кислоти.

Отже, рабепразол натрію  може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту: зниження концентрацій кетоконазолу на 33 % в плазмі і підвищення на 22 % мінімальних концентрацій  дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з рабепразолом, повинні знаходитись під наглядом для визначення необхідності коригування дози. Концентрація рабепразолу та активного метаболіту кларитроміцину в плазмі при одночасному застосуванні збільшується на 24 % і 50 % відповідно. Це розгладається як позитивний результат взаємодії при ерадикації H. Pylori. У ході досліджень пацієнти у разі необхідності одночасно з рабепразолом приймали антациди; спеціальне дослідження не показало взаємодії рабепразолу з антацидами, які приймають у вигляді рідини. Крім того, не виявлено значущої клінічної взаємодії рабепразолу з їжею.

Дослідження in vitro на мікротомах печінки людини показали, що натрію рабепразол метаболізується  ізоферментами системи СYP450 (СYP2С9 та СYP3А). Ці дослідження дають змогу вважати, що рабепразол має низьку здатність до лікарської взаємодії; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний до впливу інших інгібіторів протонної помпи.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи. Пригнічення активності ферменту

Н+-К+- АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежною і призводить  до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника. Рабепразол зв’язується за допомогою ковалентного зв’язку з протонною помпою парієтальних клітин, що супроводжується необоротним зниженням секреції соляної кислоти. Кислота може виділятися тільки новоутвореними протонними помпами. Отже, кінетика рабепразолу у плазмі крові не має вирішального значення для антисекреторної дії: період біологічної активності рабепразолу значно перевищує період його напіввиведення з плазми. Більше клінічне значення має напівперіод функціонування протонної помпи (20-24 години), а не період напіввиведення  рабепразолу.

Максимальний рівень зниження секреції можливий, коли рабепразол досягає парієтальної клітини в момент її активації. Цього можна досягти шляхом внутрішньовенного інфузійного введення рабепразолу. Завдяки цьому активізована під впливом циркадних ритмів (ацетилхолін) або після їжі (гістамін і гастрин) протонна помпа відразу ж зв’язується з молекулою рабепразолу і продукція соляної кислоти припиняється.

Активна речовина препарату рабепразол швидко накопичується в кислому середовищі парієтальних тканин шлунка, де перетворюється в активну форму завдяки приєднанню до неї сульфенамідної групи.

Після внутрішньовенного введення дія рабепразолу розвивається протягом 1 години і досягає максимуму через 2-4 години. Середній кліренс при введенні внутрішньовенно дози 20 мл становить 283 ± 98 мл/хв. Період напіввиведення дози 20 мг, введеної внутрішньовенно, становить 1,02 ± 0,63 години. Після відміни препарату секторна активність відновлюється через 2-3 дні.

Застосування препарату в дозі 20 мг на добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратгормону, коризолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, СТГ, реніну, альдостерону.

 

Фармакокінетика.

Абсолютна біодоступність при внутрішньовенному введенні дози 20 мг становить близько 100 %, тобто всі молекули рабепразолу досягають парієтальних клітин. Біодоступність рабепразолу не змінюється при багаторазовому введенні. Зв'язування з білками плазми становить 97 %. При багаторазовому введенні рабепразолу спостерігається лінійна фармакокінетика, тобто період напіввиведення, кліренс і об'єм розподілу рабепразолу є дозонезалежними величинами. Метаболізуєтся в печінці. Рабепразол натрію біотрансформується з утворенням основних метаболітів тіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти - сульфон, диметилтіоефір і кон’югат меркаптурової кислоти наявні в низьких концентраціях. Період напіввиведення з сироватки крові становить близько 1 години. Приблизно 90 % дози виводиться із сечею переважно у вигляді двох метаболітів-кон’югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом. У пацієнтів літнього віку виведення рабепразолу дещо сповільнюється. Кумуляції рабепразолу не відзначалося.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтувато-білий ліофілізат.

 

Несумісність.

Рабепразол можна розводити тільки у стерильній воді для ін’єкцій або у фізіологічному розчині (0,9 % розчин натрію хлориду). Не змішувати з іншими лікарськими засобами.

 

Термін придатності.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище

25 оС. Готовий розчин можна зберігати протягом 4 годин при зберіганні при кімнатній температурі (до 25 оС) та протягом 24 годин при зберіганні в холодильнику.

 

Упаковка.

1 скляний флакон у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Каділа Фармасьютікалз Лімітед, Індія.

CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED, India.

 

Місцезнаходження.

1389, Трасад Роуд, Дхолка – 387 810, Ахмедабад, Гуджарат, Індія.