ПАНТОПРАЗОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Арістофарма ЛТД, Бангладеш

Міжнародна непатентована назва: Pantoprazole

АТ код: A02BC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 40 мг № 10, № 10х5 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 45,1 мг пантопразолу сесквігідрату, що еквівалентно 40 мг пантопразолу

Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, лудипрес, спирт цетиловий, натрію крохмальгліколят, повідон (К-30), магнію стеарат, титану діоксид, тальк очищений, колікоат МАЕ 30 DP, пропіленгліколь, віск карнаубський

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: – Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
– Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками.
– Виразка дванадцятипалої кишки.
– Виразка шлунка.
– При синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1365/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАНТОПРАЗОЛ

(PANTOPRAZOL)

 

Склад:

діючі речовини: pantoprazole;

1 таблетка містить 45,1 мг пантопразолу сесквігідрату, що еквівалентно 40 мг пантопразолу;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, лудипрес, спирт цетиловий, натрію крохмальгліколят, повідон (К-30), магнію стеарат, титану діоксид, тальк очищений, колікоат МАЕ 30 DP, пропіленгліколь, віск карнаубський.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної  хвороби. Інгібітор протонної помпи.

Код АТС А02В С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–        Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.

–        Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками.

–        Виразка дванадцятипалої кишки.

–        Виразка шлунка.

–        При синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Препарат не застосовують для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, пацієнтам  з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості.

Пантопразол, як  і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня тяжкості.

Рекомендована доза для дітей віком старше 12 років та дорослих становить 1 таблетку Пантопразолу 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантопразолу 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка  та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на Helicobacter pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії.

Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можна  призначати такі терапевтичні комбінації:

a)       1 таблетка Пантопразолу 40 мг – 2 рази на день

+1000 мг амоксициліну – 2 рази день

+ 500 мг кларитроміцину – 2 рази на день;

b)     1 таблетка Пантопразолу 40 мг – 2 рази на день

+ 500 мг метронідазолу – 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину – 2 рази на день;

c)      1 таблетка Пантопразолу 40 мг – 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну – 2 рази на день

+ 500 мг метронідазолу – 2 рази на день.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, для пацієнтів з негативним результатом на Helicobacter pylori, для  монотерапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки препаратом Пантопразол  рекомендована доза становить 1 таблетку  Пантопразолу 40 мг   1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти  (2 таблетки Пантопразолу  по 40 мг на день), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить  80 мг (2 таблетки Пантопразолу  по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти у шлунку.  При дозах, що перевищують 80 мг пантопразолу на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг, але тривалість застосування має обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів необмежена і залежить від клінічної необхідності.

Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дозу можна зменшити до                1 таблетки 1 раз у два дні. Крім того, цим пацієнтам необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Пантопразол слід припинити.

Пацієнтам літнього віку  та пацієнтам  з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ерадикація  Helicobacter pylori, коли пацієнти літнього віку мають одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка 2 рази на день) протягом 1 тижня.

Загальні вказівки.

Пантопразол, таблетки,  слід приймати за 1 годину до сніданку цілими не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ерадикація Helicobacter pylori, другу таблетку Пантопразолу слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.

Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів.

Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом 4 тижнів.

 

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікуються за такими категоріями:

 часто (> 1/100 і < 1/10), іноді (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000),

 дуже рідко (< 1/10000, включаючи поодинокі випадки).

З боку крові: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травного тракту: часто – біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм; іноді - нудота, блювання; рідко – сухість у роті.

Загальні розлади: дуже рідко – периферичні набряки.

 З боку печінки: дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глютамілтрансферази), тригліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкі гепатоцелюлярні порушення, що призводять до жовтяниці або печінкової недостатності.
З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку шкіри: іноді – алергічні реакції (свербіж, шкірні висипи); дуже рідко – кропив’янка, ангіоедема, мультиформна еритема мультиформна, фоточутливість, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгія; дуже рідко – міальгія.

З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді – запаморочення, порушення зору (затьмареність); дуже рідко – депресії, галюцинації, дезорієнтація і збентеження.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

 

Передозування. Симптоми передозування невідомі. При передозуванні спостерігається діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення. Показане промивання шлунка, забезпечення організму достатньою кількістю рідини та підтримання водно-електролітної рівноваги.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений.  Даних щодо проникнення пантопразолу у грудне молоко немає. Таблетки пантопразолу можна застосовувати тільки у разі, коли, на думку лікаря, користь від застосування для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини.

 

Діти. Препарат не слід застосовувати дітям віком до 12 років.

Особливості застосування. Пантопразол не призначений для лікування помірних порушень з боку шлунково-кишкового тракту (нервова диспепсія).

При  наявності тривожних симптомів (суттєва втрата маси тіла, блювання, дисплазія, блювання з кров`ю, анемія, мелена), при наявності виразки шлунка слід виключити злоякісні захворювання стравоходу і шлунка, оскільки лікування може маскувати симптоматику і відстрочити встановлення правильного діагнозу. Діагноз рефлюксної хвороби має підтвердитися ендоскопічно.

Подальші дослідження слід здійснювати, якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні.

У хворих літнього віку з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати дози 40 мг/добу. При тяжкій печінковій  недостатності режим дозування необхідно відкоригувати – по 1 таблетці кожен другий день, під контролем рівня печінкових ферментів (при його підвищенні препарат слід негайно відмінити).

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, тому слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат  Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазолу).

Пантопразол метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю систему. Втім, проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг      1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієнтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієнтальних клітинах шлунка, де він пригнічує Н+/К+-АТФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування  пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.

При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому  лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність – 70-80 %. Максимальна концентрація (Cmax)  препарату у плазмі крові досягається через 2-4 години.  Період напіввиведення – 1 година.  Через специфічну активацію пантопразолу у парієнтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового застосування. У діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту  (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність.Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час»), Cmax  та біодоступність.

Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових суб’єктів, період напіввиведення  у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період                  напіввиведення  головного метаболіту  дещо збільшується (2-3 години), він швидко виводиться, і таким чином не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В) період напіввиведення пантопразолу збільшується до 7-9  годин  і відповідно до цього у 3-5 разів збільшується AUC, Cmax  пантопразолу у плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно зі здоровими добровольцями.

Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів літнього віку порівняно  з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору круглі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей і сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 5 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник.

«АРІСТОФАРМА ЛТД», Бангладеш/

«ARISTOPHARMA LTD», Bangladesh.

 

Місцезнаходження.

 26/А (Нью-7), Пурана Палтан, Дака-1000,  Бангладеш/