Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди

Міжнародна непатентована назва: Finasteride

АТ код: G04CB01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг № 14, № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: фінастериду - 5.0 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний), натрію крохмальгліколят, оксид заліза жовтий (Е 172), натрію докузат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза з 0,3 % кремнію діоксидом, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін алюмінієвий лак (Е 132).

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Аденома передміхурової залози (з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів).
Лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, для запобігання урологічним втручанням (завдяки його здатності знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/0485/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату:

ПРОСКАРâ

(PROSCAR®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: фінастерид; N-(1,1-диметилетил)-3-оксо-4-аза-5aост-1-ене-17b-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки у формі яблука, голубого кольору, покриті плівкою, з написами "MSD 72" на одному боці і написом "PROSCAR" - на  інщому;

склад: 1 таблетка містить 5 мг фінастериду;

допоміжні речовини – лактоза (одноводна), крохмаль дожелатинізований, натрію крохмалm гліколят, заліза оксид, натрію докузат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза з 0,3 % кремнію діоксидом, титану діоксид, тальк, індигокармін алюмінієвий лак.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C B01.

 

Фармакологічні властивості. Фінастерид - синтетична 4-азастероїдна сполука. Це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При аденомі передміхурової залози її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньопростатичний ДГТ.  Фінастериду не властива схильність до рецепторів андрогенів.

 

Фармакокінетика.

У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, 39 % принятої дози виділялося з сечею у формі метаболітів (імовірно, з сечею виділялась також незначна кількість незміненого фінастериду). 57 % прийнятої дози виводилось із калом. Дослідженнями також встановлено, що двом метаболітам фінастериду властива менш виражена пригнічуюча дія по відноcyj до 5-альфа-редуктази.

Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не порушує біодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату з шлунково-кишкового тракту закінчується через 6– 8  годин після його прийому. Період півжиття фінастериду в плазмі крові в середньому становить шість годин. Зв’язування з білками плазми крові – 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об’єм розподілу – 76 літрів.

Дослідження прийому багаторазових доз фінастериду протягом тривалого часу показало можливість накопичення препарату у малих кількостях. При щоденному пероральному прийомі фінастериду в дозі 5 мг/добу концентрація його в плазмі досягає 8–10 нг/мл і зберігається на цьому рівні протягом тривалого часу. 

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як  в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв.) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно із здоровими волонтерами. Зв’язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється з сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. У зв’язку з наведеним у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози Проскарâу не потрібна.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр у пацієнтів, які отримували терапію фінастеридом протягом 7–10 днів, але його вміст у спинномозковій рідині не досягає вагомих концентрацій. При прийомі Проскарâу у дозі 5 мг на добу також відзначили його проникнення у сім’яну рідину. При цьому концентрація фінастериду у сім’яній рідині дорослих чоловіків була в 50–100 разів нижчою за його концентрацію в плазмі крові.

 

Показання для застосування.

Проскарâ призначають з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов’язаних з аденомою.

Проскарâ застосовують для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, для запобігання урологічним втручанням (завдяки його здатності знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг один раз на день під час прийому їжі або без неї.

Дозування при нирковій недостатності

Для пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатиніну до 9 мл/хв.) не потрібно індивідуального добору дози, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду.

Дозування для людей похилого віку

Немає необхідності у підборі дози, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком понад 70 років дещо знижується.          

 

Побічна дія.

Проскарâ добре переноситься. До клінічних небажаних проявів протягом 4 років дослідження, які були оцінені як, імовірно, пов’язані з препаратом, більше, ніж при прийомі плацебо, відносились скарги з боку молочних залоз і висипи, а також розлади статевої функції

У процесі широкого клінічного застосування препарату були повідомлення про такі побічні ефекти:

-          реакції підвищеної чутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, набряк губ і обличчя;

-          болючість яєчок, імпотенція, зниження лібідо і об'єму еякуляту, збільшення та болючість молочних залоз.

                                   

Протипоказання.

Проскарâ протипоказаний:

-  жінкам і дітям;

- при підвищеній чутливості до будь-якого компонента цього препарату;

- при вагітності (див. "Особливості застосування" ).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не виявлено клінічно вагомих взаємодій з іншими препаратами. Напевно, Проскарâ не чинить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р450. Перевірені на людях сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін і антипірин; при цьому не було знайдено клінічно вагомих взаємодій.

Інша супутня терапія

Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводили, у клінічних дослідженнях Проскарâ застосовували сумісно з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, ацетамінофеном, ацетилсаліциловою кислотою, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, діуретиками, антагоністами Н2 рецепторів, інгібіторами HMG-CoA редуктази, нестероїдними протизапальними препаратами, хінолонами і бензодіазепінами. При цьому не виявлено клінічно вагомих небажаних взаємодій при супутньому призначенні.

 

Передозування.

Пацієнти отримували одноразову дозу Проскарâу до 400 мг і багаторазові дози Проскарâу до

80 мг на день протягом 3 місяців без небажаних ефектів.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування передозування Проскарâом.

 

Особливості застосування.

Загальні заходи

Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим плином сечі.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози

До цього часу не показано сприятливого клінічного впливу лікування Проскарâом у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях з декількома визначеннями ПСА і взяттями біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування Проскарâом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялась у групах пацієнтів, які отримували Проскарâ або плацебо.

Перед початком лікування та періодично під час лікування Проскарâом рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом, при вихідному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ширше обстеження пацієнта, включаючи, у  разі необхідності, проведення біопсії. При рівні ПСА у межах 4–10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків з аденомою передміхурової залози нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування Проскарâом. Вихідний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Проскарâ викликає зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування Проскарâом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча це може коливатися в окремих пацієнтів. Аналіз даних по ПСА у більш ніж 3000 пацієнтів у тривалому 4-річному подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ефективності і безпеки Проскарâу (дослідження PLESS) підтвердив, що у типових пацієнтів, які отримують Проскарâ протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не приймають лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому Проскарâу.

Проскарâ істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом Проскарâу. При визначенні відсотка вільного ПСА, який застосовується для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов’язковим.

Вплив препарату на лабораторні  дані.

Вплив на рівень ПСА

Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта і об’ємом простати, при цьому об’єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважати на той факт, що рівень ПСА знижується у процесі лікування Проскарâом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину від вихідної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які отримують Проскарâ протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не приймають лікування.

Дія фінастериду - ризик для плоду чоловічої статі

Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками Проскарâу або тими, які втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть викликати порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плоду чоловічої статі.  Таблетки Проскарâу вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Застосування при лактації

Проскарâ не показаний жінкам. Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері.

Застосування у педіатрії

Проскар не показаний дітям. Його безпека і ефективність для дітей не встановлені.

Вплив на здатність до керування машиною та роботи з технікою

Проскарâ не впливає на здатність до керування машиною та роботи з технікою.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30°С, у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Зберігати Проскарâ в оригінальній щільно закритій упаковці.

Термін придатності – 3 роки.

Не можна використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 14, 28 таблеток в упаковці.

 

Виробник. Мерк Шарп і Доум Б. В.

 

Адреса. Waarderweg 39,  P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem, the Netherlands.