Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз (відповідальний за випуск серії)/Гаупт Фарма Берлін ГмбХ (відповідальний виробник продукції in bulk)/Роттендорф Фарма ГмбХ (виробник продукції in bulk)/Гаупт Фарма Брекенхейм ГмбХ (пакування)/Клоке Ферпакунг-Сервіс ГмбХ (пакування), Німеччина/Німеччина/Німеччина/Німеччина/Німеччина
Міжнародна непатентована назва: Nicergoline
АТ код: C04AE02
Форма випуску: Таблетки, вкриті цукровою оболонкою, по 10 мг № 50 (10х5), № 50 (25х2) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита цукровою оболонкою, містить 10 мг ніцерголіну
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: метакрилатний сополімер (тип А), сахароза, тальк, глюкози розчин, кальцію карбонат, крохмаль кукурудзяний модифікований, повідон, триетилцитрат, віск монтангліколевий, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110)
Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори
Показання: Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу.
Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).
Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0477/02/02
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НІЦЕРІУМ
(NICERIUMâ)
Склад:
діюча речовина: ніцерголін;
1 таблетка, вкрита цукровою оболонкою, містить 10 мг ніцерголіну;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: метакрилатний сополімер (тип А), сахароза, тальк, глюкози розчин, кальцію карбонат, крохмаль кукурудзяний модифікований, повідон, триетилцитрат, віск монтангліколевий, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Код АТС С04А Е02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу.
Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, що асоціюються із порушенням кровообігу).
Як додаткова терапія при артеріальній гіпертензії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, ризик колапсу, тяжка брадикардія, стенокардія навантаження, виражений атеросклероз судин, одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюють a- або b-рецептори.
Спосіб застосування та дози.
Перед початком лікування препаратом Ніцеріум слід виключити можливість того, що порушення є наслідком основного захворювання, яке потребує спеціального лікування.
Для забезпечення кращого всмоктування таблетки слід ковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад, склянкою води), до їди.
Рекомендована доза препарату − 5-10 мг 3 рази на добу з однаковим інтервалом, бажано між прийомами їжі, протягом тривалого часу.
При призначенні ніцерголіну у дозі 5 мг застосовують препарат у необхідному дозуванні.
Дозування, тривалість застосування препарату залежить від конкретної клінічної ситуації та визначається лікарем індивідуально. У деяких випадках доцільно розпочинати лікування з парентерального введення з подальшим продовженням лікування у вигляді підтримуючої пероральної терапії.
Пацієнти літнього віку. Корекцію дозування проводити не потрібно.
Побічні реакції.
Рідко повідомлялося про наступні побічні ефекти.
Розлади з боку травного тракту: запор, нудота, блювання, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, непритомність, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.
Розлади з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання.
Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.
Загальні розлади: відчуття жару, припливи, підвищена пітливість, біль у кінцівках, підвищення температури тіла.
Спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти у крові, що не залежало як від призначеної дози, так і від тривалості лікування.
Передозування.
Симптоми: значне зниження артеріального тиску, атаксія, задишка і тремор.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та відповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливих органів і систем. У разі зниження артеріального тиску – введення непрямих або прямих a-симпатоміметиків; у випадку вазоспазму – застосування вазодилататорів (залежно від ситуації і ознак – антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завжди необхідним є моніторинг серцево-судинної системи.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Ніцерголін не слід призначати у період вагітності, оскільки досвід щодо безпеки його застосування у цей період відсутній.
Не слід застосовувати препарат у період годування груддю, оскільки не відомо, чи потрапляє ніцерголін у грудне молоко.
Діти. Препарат не застосовують дітям.
Особливості застосування.
Загалом у терапевтичних дозах препарат не спричиняє зміни артеріального тиску, однак у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати артеріальний тиск. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.
У разі легкої брадикардії препарат треба призначати з особливою обережністю.
Для лікування хворих із гіперурикемією чи подагрою в анамнезі та/або під час одночасного лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Ніцеріум слід застосовувати з обережністю.
Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки крові ≥ 2мг/дл або 175 ммоль/л).
Таблетки Ніцеріуму містять барвник жовтий захід (Е 110), який може спричинити реакції, подібні до алергічних, у тому числі бронхіальну астму в осіб з особливою чутливістю до цієї речовини. Алергія на цю речовину найчастіше зустрічається в осіб, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти.
Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази, сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.
На період застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи (а саме – запаморочення, сонливість тощо), тому у таких випадках слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
З обережністю препарат застосовують з:
– антигіпертензивними засобами (ніцерголін може потенціювати їх ефекти);
– препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);
– ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);
– препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).
Ніцеріум не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують центральну нервову систему, a- та b-адреноміметиками.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри згортання крові.
Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Після перорального прийому ніцерголін швидко і екстенсивно метаболізується з утворенням метаболітів, активність яких спостерігалася у центральній нервовій системі на кількох рівнях.
Ніцеріум чинить наступну нейрофармакологічну дію: препарат не тільки покращує поглинання і споживання глюкози у мозку, біосинтез білків і нуклеїнових кислот, а й впливає на різні системи нейромедіаторів.
Посилення активності холінацетилтрансферази і щільності мускаринових рецепторів також спостерігалося після тривалого прийому Ніцеріуму. Ніцерголін значно підвищував активність ацетилхолінестерази. Як після разового, так і після тривалого прийому препарату посилюється обмін базального та агоніст-чутливого фосфоінозитиду. Ніцеріум також посилює активність і переміщення у мембрану Са-залежних РКС ізоформ. Ці ферменти приймають участь у механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення і до зниження продукції патологічного бета-амілоїду.
Антиоксидантний ефект і активація ферментів детоксикації препаратом Ніцеріум захищає нервові клітини від загибелі внаслідок окиснювального навантаження та апоптозу.
Ніцерголін послаблює залежне від віку зниження вмісту синтетази окису азоту мРНК в нейронах, що може сприяти покращанню когнітивної функції.
Фармакокінетика.
Ніцерголін швидко і майже повністю абсорбується після перорального прийому. Пік сироваткової радіоактивності після застосування низьких доз (4-5 мг) радіоактивно міченого ніцерголіну спостерігався через 1,5 години. Однак при прийомі терапевтичних доз (30 мг) Н3-міченого ніцерголіну пік радіоактивності в сироватці крові спостерігався через 3 години з періодом напіввиведення препарату приблизно 15 годин (здорові пацієнти).
Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального прийому складає приблизно 5 %, що зумовлено високим печінковим кліренсом та пресистемним метаболізмом.
Препарат швидко і екстенсивно розподіляється у тканинах. Об’єм розподілу ніцерголіну досить високий (> 105 л), що, можливо, зумовлено метаболізмом у крові і розподілом у клітинах крові та/або тканин.
Ніцерголін екстенсивно зв’язується з протеїнами плазми крові з більшою спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки крові.
Виведення з сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80 % загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається у сечі і лише 10-20 % – у фекаліях.
Фармакокінетика носить лінійний характер при прийомі 30-60 мг ніцерголіну.
Ніцерголін екстенсивно метаболізується перед виведенням. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок спостерігається значне зниження секреції з сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі оранжеві круглі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 5 (10 ´ 5) блістерів у картонній коробці;
по 25 таблеток у блістері; по 2 (25 ´ 2) блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз – відповідальний за випуск серії.
Місцезнаходження.
